Пенталгин: инструкция по применению таблеток

«Пенталгин» обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Терапевтический эффект является следствием ингибирования производства простагландинов. Препарат ингибирует, помимо прочего, секрецию слизистых оболочек. Возможные побочные эффекты – головокружение, боль в животе, раздвоение зрения, нарушения концентрации внимания и расстройства настроения. Взаимодействия возможны с противовоспалительными и обезболивающими средствами.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Дротаверин
• Напроксен
• Кофеин
• Парацетамол
• Фенирамин.

Вспомогательные вещества:

• Полисахариды
• Электролиты
• Лимонная кислота
• Красители.

«Пенталгин» выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой для перорального употребления по 0,325 г парацетамола, 0,1 г напроксена, 0,05 г кофеина, 0,04 г дротаверина и 0,01 г фенирамина.

Фармакологические свойства

Дротаверин ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Биохимический каскад реакций приводит к расслаблению гладкой мускулатуры путем инактивации киназы легкой цепи миозина.

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV in vitro. ФДЭ IV, по-видимому, является наиболее важным в ингибировании активности сокращения гладких мышц, что позволяет предположить, что селективное ингибирование PDE IV может быть полезным при различных расстройствах, связанных с желудочно-кишечной системой.

Спазмолитический эффект дротаверина на гладкие мышцы не зависит от характера вегетативной иннервации, затрагивая как гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, так и желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудистой системы. Он усиливает кровоснабжение тканей благодаря своему сосудорасширяющему эффекту.

Дротаверин оказывает более сильное воздействие, чем папаверин, его всасывание происходит быстрее и лучше. Преимущество заключается в том, что побочный эффект в дыхательных путях, наблюдаемый при парентеральном введении папаверина, не возникает.

Напроксен обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Лекарственное средство быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте, достигая оптимального уровня в крови через 1-4 часа после приема.

Период полувыведения составляет 12-15 часов. Напроксен в основном связан с белками плазмы, проникает через плаценту и достигает материнского молока. Почти 90% выводится с мочой, 70% выводится без изменений, а остаток в виде деметилированного метаболита, свободного или конъюгированного с глюкуроновой кислотой.

Кофеин представляет собой нейротоксин со стимулирующим эффектом, который содержится в 60 разных растениях. Кофеин либо встречаются в природе (например, в кофе, чае и шоколаде), либо добавляются искусственно (например, в коле и энергетических напитках). В чистом виде пробуждающий агент представляет собой белый порошок со слегка горьким вкусом.

Эффект кофеина начинается через 30-45 минут после употребления. Он всасывается через желудок и тонкую кишку и оттуда в кровоток, который затем обеспечивает распределение по всему организму.

Кофеин влияет на центральную нервную систему. По структуре он напоминает мессенджер аденозин, который вырабатывается самим организмом человека. Задача аденозина – дать организму усталость после физической и умственной нагрузки.

В аденозиновые рецепторы «встраивается» не только аденозин, но и кофеин. Если кофеин занимает рецепторы, аденозин не может состыковаться. Результат: отсутствие усталости. Чем больше кофеина расщепляется, тем больше рецепторов снова освобождается от аденозина.

Кофеин стимулирует кровообращение, обмен веществ, сердцебиение. Частота сердечных сокращений и дыхание ускоряются после употребления кофе. Органы снабжаются кровью быстрее, и организм активируется в более короткие сроки.

Повышается утренний выброс гормонов кортизола и адреналина. Также следует знать, что кофеин стимулирует движение кишечника (так называемая перистальтика). Деятельность почек также стимулируется, но только на короткое время. Предположение, что кофе лишает воды, является распространенным заблуждением.

Парацетамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и является наиболее часто используемым обезболивающим средством во всем мире, которое было разработано в Германии и США. Выход на рынок в качестве обезболивающего препарата состоялся в 1956 году.

Препарат используется, в частности, при болях от слабой до умеренной степени и относится к группе неопиоидных анальгетиков. Поскольку он может одновременно снизить температуру, он также является одним из жаропонижающих средств.

Парацетамол может ингибировать фермент циклооксигеназу 3 (ЦОГ-3), который участвует в выработке простагландинов. Простагландины – это тканевые гормоны, которые играют решающую роль в развитии воспалительных процессов и лихорадки. Кроме того, парацетамол может влиять на так называемую эндоканнабиноидную и серотониновую системы, обеспечивая тем самым как успокаивающее, так и обезболивающее действие.

Антигистаминные препараты – это лекарственные средства, которые блокируют действие гистамина на его рецепторы H1. К ним относится фенирамин. Влияние гистамина на H1-рецепторы в основном отвечает за все аллергические реакции – зуд, выделения из носа, чихание, покраснение, отек.

Тем не менее существуют и другие гистаминовые рецепторы, активация которых приводит к утомлению (седативный эффект). Антигистаминные препараты 1-го поколения были первыми препаратами, использованными для лечения симптомов аллергии. Однако эти вещества могут проникать в мозг и стимулировать там гистаминовые рецепторы.

По этой причине прием антигистаминных препаратов 1-го поколения делает человека очень уставшим или даже сонливым. Поэтому были разработаны более новые антигистаминные препараты, которые действуют более конкретно на рецепторы H1 и не могут проникать в мозг.

Показания к применению

Основные показания к применению:

• Мигрень
• Зубная боль
• Радикулит
• Дисменорея
• Невропатия.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость «Пенталгина» составляет 280 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Пенталгин» рекомендуется принимать по 1 таблетке несколько раз в сутки. Максимальная суточная доза – 7-8 таблеток. Превышать рекомендуемую дозу не следует. Схема лечения обезболивающими действующими веществами устанавливается лечащим врачом. От чего помогает «Пенталгин» также подскажет фармацевт.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к лекарственным средствам
• Гастроэнтеральные заболевания
• Кровотечения в желудке или кишечнике
• Нарушения сердечного ритма
• Заболевания сердечно-сосудистой системы
• Нарушения концентрации калия в крови
• Детский возраст
• Беременность и грудное вскармливание.

«Пенталгин» может вызывать сонливость, брадикардию или желудочно-кишечный дискомфорт. Передозировка может привести к нарушениям сна и судорогам, особенно в сочетании с алкоголем. После употребления не следует ездить на машине.

Нестероидные противовоспалительные препараты вызывают приступы астмы. Снижение бронхолитических простагландинов приводит к бронхоспазму. Пациентам с хроническим бронхитом, астмой, ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких) или аллергиями могут потребоваться другие противовоспалительные препараты.

Наряду с кортизолом, уровень адреналина может падать, пока человек не потеряет сознание. При проблемах с простатой не следует принимать «Пенталгин».

Ингибиторы МАО замедляют распад активных веществ, поэтому увеличивается риск передозировки. Центральные депрессанты, алкоголь и парасимпатолитики могут усиливать нежелательные эффекты.

Аналоги

Основные аналоги лекарственного препарата: «Андипал-В» и «Андипал-форте».

Андипал-В

Производитель – Монфарм, ПАО, г.Монастырище, Черкасская обл., Украина

Цена – от 40 российских рублей

Описание – таблетки для приема внутрь, которые используются для лечения воспалительных заболеваний и болевых синдромов

Плюсы – уменьшает интенсивность болевых ощущений и снижает общие воспалительные реакции

Минусы – вызывает боль в животе и расстройства кровообращения

Андипал-форте

Производитель – Монфарм, ПАО, г.Монастырище, Черкасская обл., Украина

Цена – от 420 российских рублей

Описание – таблетки для приема внутрь, которые используют для терапии воспалительных болезней и болевых синдромов различной этиологии

Плюсы – уменьшает концентрацию простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы, поэтому снижает болевую чувствительность и воспаление

Минусы – вызывает боль в животе и расстройства пищеварения

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Пенталгин.