Паноксен: инструкция по применению таблеток

«Паноксен» –  комбинированный препарат, который используется в качестве обезболивающего и жаропонижающего препарата. Лекарственный препарат рекомендуется использовать с небольшим количеством жидкости. Потенциальные побочные эффекты – головокружение, расстройства координации движения и артериальная гипертензия. Клинически значимые взаимодействия возможны с лекарственными препаратами, которые влияют на циклооксигеназу.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества:

• Парацетамол
• Диклофенак.

Вспомогательные вещества:

• Полисахариды
• Электролиты
• Красители.

«Паноксен» выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой по 0,05 г диклофенака и 0,5 г парацетамола для перорального употребления.

Фармакологические свойства

«Паноксен» хорошо, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракт при пероральном введении. Биологическая доступность составляет около 80%. Максимальная концентрация в крови достигает примерно через 30-60 минут. Около 25% активных веществ связываются с белками плазмы. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Парацетамол – обезболивающее и жаропонижающее средство, которое обладает очень слабым противовоспалительным эффектом. Препарат не нарушает функцию тромбоцитов и характеризуется низким риском побочных эффектов по сравнению с аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами.

Механизм действия до сих пор полностью не изучен, хотя парацетамол используется в медицине более полувека. Известно, что в фармакодинамике участвуют как минимум два метаболических пути. Один из них, скорее всего, основан на селективном блокировании фермента циклооксигеназы ЦОГ-3, который в больших количествах присутствует в коре головного мозга и сердце у людей.

Основываясь на опыте с собаками, исследователи показали, что фермент ЦОГ-3 избирательно блокируется анальгетиками, то есть парацетамолом и фенацетином, но сильно блокируется некоторыми НПВП, что позволяет предположить, что этот механизм может в основном отвечать за обезболивающее и жаропонижающее действие. Парацетамол не подавляет синтез простагландинов на периферии, поэтому он не имеет побочных эффектов, которые характеризуют нестероидные противовоспалительные препараты, связанные с НПВП.

Считается также, что влияние парацетамола на систему серотонина в коре головного мозга и тромбоциты способно ингибировать синтез простагландин Е2 в макрофагах, присутствующих в головном мозге. Они также частично ответственны за механизм обезболивания.

Группа других исследователей, основываясь на опыте на крысах, отметила, что обезболивающее действие парацетамола было отменено двумя антагонистами каннабиноидного рецептора CB1, применяемыми в дозах, которые отменяли анальгетический эффект агониста каннабиноидного рецептора CB1. Группа ученых пришла к выводу, что эндоканнабиноидная система участвует в обезболивании.

Исследования на крысах, которым вводили парацетамол, привели к открытию в нервной системе нового биологически активного метаболита парацетамола – N- арахидоноилфеноламина. AM404 образуется в результате деацетилирования парацетамола в п- аминофенол, который затем подвергается ацилированию с остальной частью арахидоновой кислоты в головном, спинном мозге и печени.

AM404 является мощным агонистом рецептора TRPV1, блокирует COX-1 и COX-2, ингибирует синтез простагландинов в макрофагах, а также влияет на эндоканнабиноидную систему. AM404 относится к группе N- ациламидов (аналогично анандамиду) и считается связующим звеном между парацетамолом и эндоканнабиноидной системой. До настоящего времени присутствие AM404 не было подтверждено у людей.

Показания к применению

Основные показания к применению:

• Ревматические болезни
• Болевые синдромы неизвестной этиологии.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость лекарственного препарата составляет 172 российских рубля.

Согласно инструкции по применению, лекарство «Паноксен» применяется несколько раз в день с небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется использовать препарат более 3 дней подряд без консультации с доктором.

Противопоказания, побочные эффекты

Абсолютные противопоказания:

• Гиперчувствительность к лекарственным средствам
• Нарушения свертываемости крови
• Расстройства кровообращения
• Гастроэнтеральные геморрагии.

Парацетамол, в отличие от других популярных болеутоляющих средств (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен), обладает низким противовоспалительным действием и поэтому не классифицируется как нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Проведенные исследования показывают разную эффективность парацетамола в качестве анальгетика по сравнению с НПВП. Рандомизированное исследование среди взрослых пациентов с хронической болью, вызванной остеоартрозом, показало сходную эффективность парацетамола и ибупрофена. Другое исследование среди детей с посттравматической костно-мышечной болью с использованием стандартных доз ибупрофена (400 мг) и парацетамола (1000 мг) показало больший анальгетический эффект ибупрофена.

В рекомендуемых дозах «Паноксен» не оказывает раздражающего действия на слизистую оболочку желудка. Тем не менее некоторые исследования показали, что парацетамол, используемый в количестве, превышающем 2000 мг/день, может увеличить риск желудочно-кишечных осложнений.

Применение парацетамола разрешено во время беременности. Как и НПВП, препарат не влияет на возможность закрытия артериального протока плода. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, препарат безопасен для детей, поскольку его применение не вызывает синдрома Рейе у детей с вирусной инфекцией.

Как и НПВП, в отличие от опиоидов, он не вызывает чувства эйфории или депрессии. Это показывает низкий риск зависимости, толерантности или синдрома отмены, в то время как по сравнению с опиоидами это может вызвать повреждение печени.

Парацетамол, особенно в сочетании со слабыми опиоидами, чаще, чем НПВП, может вызывать головные боли. Риск значительно меньше, чем при использовании эрготамина или триптанов, используемых при лечении мигрени.

Передозировка парацетамола может привести к летальному исходу у пациента. У взрослых разовая доза ≥ 6 г приводит к лизису гепатоцитов. Предполагается, что разовая доза, которая вызывает лизис клеток печени у детей, составляет> 140-150 мг/кг массы тела. Доза в 20-25 грамм считается смертельной. По мнению других авторов, около 200 мг/кг массы тела (~ 15 грамм) считается фатальным.

Симптомы передозировки появляются не сразу, а только через 24 часа, или даже через 48 или 72 часа, но процесс необратимого повреждения печени начинается уже в первые часы после передозировки.

Дети немного менее чувствительны к отравлению парацетамолом по сравнению со взрослыми, потому что они имеют больший запас глутатиона в печени и в меньшей степени имеют реакцию окисления до NAPQI.

У взрослых острое отравление парацетамолом происходит после> 4 г парацетамола менее чем за 8 часов или >150 мг/кг массы тела. Говорят, что у детей острое отравление парацетамолом происходит после приема разовой дозы свыше 150 мг/кг массы тела. Разовая доза >300 мг/кг массы тела ребенка приводит к смерти.

Частое применение «Паноксена» связано с подтвержденными повреждениями печени и смертельными исходами из-за печеночной недостаточности. Для детей дозы ≥90 мг/кг/день могут быть токсичными для паренхимы печени, если вводить в течение нескольких дней. Токсические эффекты могут возникать даже при введении терапевтических доз детям, то есть 60-90 мг/кг/день. Скорее всего, это связано с индивидуальной повышенной чувствительностью пациента к парацетамолу и повреждением клеток печени.

Аналоги

Основные аналоги лекарственного препарата: «Фаниган» и «Цинепар».

Фаниган

Производитель – Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд/Кусум Фарм, ООО, Индия/Украина

Цена – от 520 российских рублей

Описание – таблетки для применения внутрь, которые применяются для лечения воспалительных и болевых синдромов различной этиологии

Плюсы – уменьшает болевую чувствительность в периферических тканях, улучшает кровообращение и снижает воспалительные процессы

Минусы – вызывает небольшое жжение, зуд и крапивницу

Цинепар

Производитель – Марион Биотек Пвт. Лтд., Индия

Цена – от 560 российских рублей

Описание – таблетки для приема внутрь, которые применяют при органических и функциональных заболеваниях различной этиологии, сопровождаемых болевым и воспалительным синдромом

Плюсы – снижает чувствительность к боли и воспаление

Минусы – увеличивает артериальное давление и вызывает головокружение

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Паноксен.