Мефенаминовая кислота: инструкция по применению

Мефенамовая кислота – лекарственный препарат, которые обладает обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Эффекты связаны с ингибированием синтеза простагландинов. Мефенамовая кислота используется для лечения боли, лихорадки и воспалительных состояний различных причин. Наиболее распространенные потенциальные побочные эффекты включают расстройство желудка. Как и все НПВП, мефенамовая кислота редко вызывает серьезные побочные эффекты.

Состав и форма выпуска

Мефенамовая кислота является коммерчески доступной в форме таблеток, покрытых оболочкой, капсул, суппозиториев и в виде пероральной суспензии. Способ и дозировка определяются врачом. Препарат был одобрен в России с 1965 года.

Фармакологические свойства

Метаболизм арахидоновой кислоты ферментом циклооксигеназой имеет решающее значение для понимания как эффектов, так и побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов. Блокирующий эффект на циклооксигеназу отвечает за наиболее важные нежелательные эффекты НПВП:

• Ингибирование гастропротекторных простагландинов приводит к эрозиям слизистой оболочки желудка и кишечника и желудочно-кишечному кровотечению
• Простагландин E2 играет важную роль в почечном кровотоке, дефицит которого может привести к нарушению функции почек
• Поскольку тромбоксан А2, ответственный за агрегацию тромбоцитов, также подавляется при его синтезе, его недостаток приводит к повышенной склонности к кровотечению.

Блокируя путь циклооксигеназы, лейкотриены все чаще образуются с помощью 5-липоксигеназы, которая может вызывать бронхоконстрикцию (анальгетическую астму). Подавление ЦОГ-1 является причиной основных побочных эффектов НПВП.

Мефенаминовая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которая ингибирует образование простагландинов и поэтому обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Мефенамовая кислота расщепляется в печени, и выведение происходит через мочу и стул.

Азот-ароматические замещенные антраниловые кислоты можно рассматривать как дальнейшее развитие классических анальгетических производных анилина. Сама антраниловая кислота не обладает обезболивающим или противовоспалительным действием. В случае мефенаминовой кислоты анальгетический эффект больше на переднем плане, а в случае флювенаминовой кислоты, которая используется только в препаратах для местного применения, преобладает противовоспалительный эффект. Нифлумовая кислота и меклофенамовая кислота являются дальнейшими представителями этого класса лекарств. Мефенамовая кислота очень хорошо подходит для краткосрочного использования в педиатрии.

Мефенамовая кислота быстро всасывается желудочно-кишечным трактом. Пероральное введение 1 г четыре раза в день приводит к стабильной концентрации в плазме 20 мкг/мл на второй день. Степень связывания с белками плазмы составляет более 90%. Объем распределения составляет 1 л/кг. Не известно, проникает ли она через плаценту, но она распространяется в грудном молоке в очень небольших количествах.

Мефенамовая кислота метаболизируется главным образом в печени, что приводит к образованию неактивных метаболитов. 55% дозы мефенамика выводится с мочой в метаболизированной форме и в виде сопряженной кислоты. 20% дозы из организма выделяется в форме фекалий. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Мефенамовая кислота, по-видимому, не устраняется диализом.

Показания к применению

Средняя рыночная стоимость мефенаминовой кислоты составляет 440 российских рублей.

Основные показания к применению:

• Острые вирусные инфекции дыхательных путей
• Боли слабой, умеренной и тяжелой степени
• Нарушения менструального цикла
• Воспалительные заболевания различной этиологии.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, мефенаминовая кислота принимается по 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 г. Превышать дозировку без консультации с врачом не рекомендуется.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания:

• Гиперчувствительность к лекарственному средству
• Спазм бронхиол
• Аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту
• Заболевания желудочно-кишечного тракта
• Декомпенсированные заболевания почек и печени.

Пациентам с нарушениями печени назначают более низкие дозы. Почечная недостаточность может вызвать чрезмерное накопление препарата и его метаболитов, поэтому мефенамовая кислота противопоказана этим пациентам. Применение мефенаминовой кислоты у беременных не рекомендуется.

Применение мефенаминовой кислоты может вызвать побочные эффекты, включая диарею, запор, головную боль, головокружение, нервозность и звон в ушах. Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, мефенамовая кислота может вызывать появление язв, кровоизлияний или перфораций в желудке или кишечнике, особенно у пациентов, которые принимали лекарства в течение длительных периодов времени. Следует избегать употребления алкогольных напитков при приеме мефенамовой кислоты.

У некоторых пациентов наблюдается покраснение кожи. Известен один случай, когда биопсия кожи показала небольшое утолщение эпидермиса и кожного инфильтрата с воспалительными клетками (лимфоцитами, макрофагами).

Было обнаружено, что пациент принимал мефенамовую кислоту в дозах 250 или 500 мг почти каждый месяц. Подозрение на фиксированное высыпание лекарственного средства было подтверждено введением 250 мг мефенамовой кислоты: в течение четырех часов наблюдалось покраснение, зуд и отек в области хронических поражений. После исключения препарата кожные высыпания отсутствовали.

У другой 22-летней женщины была гиперпигментация в форме кольца в течение шести лет. В начале менструального цикла поражение увеличилось и краснело. Пациентк также принимала 250 или 500 мг мефенамовой кислоты при дисменорее. Опять же, обострение также может быть вызвано мефенаминовой кислотой в другое время цикла.

59-летняя женщина много лет принимала мефенамовую кислоту из-за коллагеноза. В августе 1990 года, когда она снова приняла препарат после долгого перерыва, появились зуд, кольцевидное покраснение на конечностях и животе. Поражения в основном отступили в течение 5 дней. Однако в сентябре и ноябре 1990 года в тех же местах каждый раз после приема мефенаминовой кислоты происходило вдвое больше покраснения и зуда. Поскольку пациент последовательно избегал применения мефенамовой кислоты, изменения кожи полностью исчезли.

Авторы отмечают, что для мефенаминовой кислоты было опубликовано лишь относительно немного случаев фиксированного высыпания лекарственного средства.

У 56-летнего бывшего шахтера было восемь месяцев тяжелой диареи с дискомфортом в животе и потерей веса более 10 кг. Из-за артроза он ежедневно принимал 1500 мг мефенамовой кислоты в течение двух лет.

Ряд исследований (химия крови, сигмоидоскопия, клизма контрастного вещества) показали нормальные результаты; с другой стороны, была стеаторея, в среднем 23 г жира в день. Биопсия двенадцатиперстной кишки показала выраженную (субтотальную) атрофию ворсин тонкого кишечника и воспалительные инфильтраты в собственной пластинке.

Мефенамовая кислота была отменена. В течение недели диарея начала исчезать, через три недели стул снова стал совершенно нормальным. Контрольная биопсия показала существенную нормализацию гистологических результатов.

Мефенаминовая кислота взаимодействует с нестероидными противовоспалительными препаратами. Она способна усиливать побочные эффекты последних. Барбитураты, наркотики и кофеин усиливают действие лекарства.

Аналоги

Основные аналоги лекарственного препарата: «Мефенамика» и «Амифена IC».

Мефенамика

Производитель – Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина

Цена – от 80 российских рублей

Описание – таблетки для употребления внутрь, которые применяют для лечения воспалительных заболеваний и болевого синдрома различной этиологии

Плюсы – уменьшает воспаление, улучшает психическое самочувствие пациентов и снижает болевую чувствительность

Минусы – вызывает головную боль, расстройства кровообращения и нарушения желудочно-кишечного тракта

Амифена IC

Производитель – Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина

Цена – от 100 российских рублей

Описание – таблетки для употребления внутрь, которые используют для симптоматического лечения воспаления и боли

Плюсы – уменьшает воспаление и болевые ощущения

Минусы – вызывает желудочные кровотечения, боли в животе и расстройства кровообращения

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Мефенаминовая кислота.