Ксефокам: инструкция по применению таблеток и уколов

«Ксефокам» – нестероидный противовоспалительный препарат, который используется для уменьшения боли и воспаления. Лекарство назначается для терапии ревматических заболеваний или болевых синдромов иной этиологии. Потенциальные побочные эффекты – сердечный приступ, головокружение, расстройства настроения и боль в животе. Взаимодействия возможны с неопиоидными анальгетиками и препаратами, которые влияют на артериальное давление.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Лорноксикам.

Вспомогательные вещества:

• Полисахариды
• Электролиты
• Макрогол.

«Ксефокам» выпускается в виде таблеток для перорального введения по 0,004 и 0,008 г активного вещества.

Фармакологические свойства

Для лечения боли при остеоартрозе и хроническом полиартрите (ХП) в настоящее время доступен лорноксикам. Нестероидный противовоспалительный препарат относится к группе оксикамов, которые действуют слишком долго. Лорноксикам имеет самый короткий период полураспада в плазме по сравнению с другими членами этой группы, что делает его более контролируемым и менее склонным к накоплению и взаимодействию.

Лорноксикам ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, которые опосредуют образование простагландинов в качестве медиаторов воспаления. Лекарственный эффект при боли, потому что оба фермента экспрессируются в воспаленной ткани.

В то время как другие оксикамы имеют период полураспада от 20 до 75 часов, лорноксикам значительно выводится в среднем от 4 часов. Причина заключается в более высокой липофильности этого НПВП, что делает его более тесно связанным с циклооксигеназой, а также с соответствующими метаболизирующими ферментами в печени, подчеркнул Брюн.

В результате вещество более эффективно, чем другие оксикамы, быстрее метаболизируется и не рециркулирует энтерогепатически, что приводит к снижению заболеваемости и изъязвлений подвздошной кишки и тонкой кишки. Короткий период полувыведения лорноксикама оказывает защитный эффект на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность лучшей переносимости желудочно-кишечного тракта подтверждается эндоскопическими исследованиями.

Лорноксикам обладает выраженным анальгетическим и противовоспалительным действием. Обезболивающий эффект наступает один раз за счет ингибирования синтеза простагландинов, с другой стороны, это вещество активирует эндогенные эндорфины.

У пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями уровень эндорфинов снижается. Для лорноксикама после внутривенного введения было обнаружено увеличение динорфина и бета-эндорфина, так что дополнительный анальгетический эффект достигается за счет стимуляции эндорфинов.

Тем временем более 5000 пациентов прошли курс лечения лорноксикамом. В ряде исследований это вещество оказалось таким же эффективным, как и диклофенак, в борьбе с болью при ревматоидном артрите, а также лучше, чем напроксен и индометацин.

После операции, при остром ишиасе, анкилозирующем спондилите и хронической боли в пояснице был доказан терапевтический эффект препарата. Фармакокинетика не отличается от более молодых у пожилых пациентов, поэтому длительное лечение также безопасно для пожилых людей.

Как и все вещества в этой группе, активный ингредиент развивает свое действие, подавляя синтез простагландина. Простагландины – провоспалительные белки, которые служат прохождению боли. Если их производство тормозится, воспаление и боль улучшаются.

После приема внутрь лорноксикам практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат быстро распространяется в другие биологические ткани. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема.

Абсолютная биодоступность составляет порядка 90–100%. Средний период полувыведения из плазмы составляет около 3–5 часов. Связывание с белками плазмы, особенно с альбумином, составляет 99%. Основным метаболитом является 5′-гидрокси-лорноксикам, лишенный фармакологической активности. Препарат выводится через печень (около 65%). В моче может быть обнаружен только 5′-гидрокси-лорноксикам метаболит.

Показания к применению

Препарат применяют при умеренной и сильной боли, особенно при симптоматическом лечении боли и воспаления у пациентов с воспалительными ревматическими или дегенеративными заболеваниями.

В недавнем исследовании изучалась эффективность лорноксикама в профилактике боли, возникающей в результате инъекции препарата. Был сделан вывод о том, что лорноксикам снижает интенсивность боли во всех группах.

Механизм боли при инъекции заключается в высвобождении кининов в результате прямого раздражения эндотелия сосудов. Лекарство высвобождает брадикинин, активируя систему кинин-калликреин и, тем самым, вызывая расширение вен и повышенную проницаемость.

Эффект лорноксикама основан на ингибировании синтеза простагландинов (ПГ), которые являются медиаторами воспаления. Выбор лорноксикама в настоящем исследовании был основан на потенциале ингибирования простагландинов, приводящем к ингибированию каскада кининов.

Различные лекарственные средства и методы были использованы для уменьшения частоты или тяжести боли при инъекции пропофола. Ученые также сообщили, что общая инъекция, проводимая с частотой 10–20 секунд, может уменьшить или отсрочить боль.

Медленная внутривенная инъекция должна была дать 25% от общей дозы через 10 секунд, и пациент был опрошен по поводу частоты возникновения боли через 20 секунд после инъекции. Целью корректировки показателя таким образом было оценить болевое действие замедленного эффекта.

Инструкция по применению

Средняя стоимость таблеток  8 мг — 420 рублей. «Ксефокам уколы» в ампулах стоят примерно 480 рублей.

Согласно инструкции по применению, «Ксефокам» применяется для лечения воспаления и боли в мягких тканях и воспалительных ревматических заболеваний. В краткосрочной перспективе препарат «Ксефокам» также может быть использован для лечения боли и воспаления в области костей.

Внутримышечно рекомендуется вводить препарат при выраженном болевом синдроме по 0,08 г активного вещества. Инструкция по применению гласит, что пероральный препарат рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к лорноксикаму
• Реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как бронхиальная астма, крапивница, отек лица после приема нестероидных противовоспалительных препаратов и ацетилсалициловой кислоты
• Острое кровотечение
• Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
• Нарушения свертывания крови и снижение уровня тромбоцитов
• Тяжелая сердечная недостаточность
• Тяжелое заболевание печени
• Тяжелая почечная дисфункция
• Пациенты старше 65 лет, которые весят менее 50 кг и до операции

Опыт применения лорноксикама во время беременности и кормления грудью недостаточен. Таким образом, лекарство не должно предоставляться в течение этого времени. До 18 лет лечение активным веществом не должно проводиться.

Эффект диуретиков (мочевыводящие препараты) и гипотензивных средств (препаратов для терапии гипертонии) может быть ослаблен лорноксикамом. Одновременное использование петлевых диуретиков может увеличить риск нарушения функции почек. При одновременном введении калийсберегающих дегидратирующих средств уровень калия в сыворотке крови увеличивается с риском возникновения сердечных аритмий.

Эффект сульфонилмочевины, понижающий уровень сахара в крови, усиливается. Требуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Циметидин – средство снижения выработки желудочной кислоты – усиливает действие лорноксикама. Одновременный прием антикоагулянтов может увеличить склонность к кровотечению.

Одновременный прием лорноксикама и метотрексата – средство для лечения воспалительных ревматических заболеваний – может повысить концентрацию метотрексата и его побочные эффекты.

Когда одновременно вводят дигоксин, фенитоин или литий, лорноксикам может усиливать эффекты и побочные эффекты этих агентов. Повреждающее почки побочное действие циклоспорина может усугубляться.

Аналоги

Основные аналоги препарата: «Ксефалгин» и «Лоракам».

Ксефалгин

Производитель – Глобал Фармацеутикалс Индастриас для «Фитофарм, ЧАО «, Египет/Украина

Цена – от 800 российских рублей

Описание – порошок для приготовления раствора для инфузий, который применяют при болевых синдромах различной степени тяжести и этиологии

Плюсы – быстро уменьшает боль и воспаление

Минусы – вызывает головокружение и головную боль

Лоракам

Производитель – Н.В. Ремедис Приват Лтд. для «Мили Хелскере Лтд», Индия/Великобритания

Цена – от 200 рублей

Описание – таблетки, принимаемые перорально, при болевых синдромах

Плюсы – уменьшает боль и воспалительные реакции

Минусы – вызывает гипертонию и расстройства кровообращения

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Ксефокам.