Кеторолак: инструкция по применению раствора и таблеток

«Кеторолак» – нестероидный противовоспалительный препарат, который используется для лечения воспалительных заболеваний и болевых синдром. Лекарственный препарат принимается 2-3 раза в сутки в различных формах. Потенциальные побочные эффекты – головокружение, головная боль и нарушения сенсорного восприятия. Взаимодействия возможны с лекарственными препаратами, которые влияют на свертываемость крови.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

• Кеторолака трометамол.

Вспомогательные вещества:

• Трилон Б
• Этиловый спирт
• Поваренная соль
• Пищевая сода.

«Кеторолак» выпускается в виде раствора для внутримышечного введения по 0,03 г активного вещества. Он имеется в продаже в составе для инъекций: в стеклянных ампулах с однократной дозой 10 мг/мл и 30 мг/мл. Для перорального применения препарат продаётся: в каплях по 20 мг/мл и в таблетках с пленочным покрытием по 10 мг.

Фармакологические свойства

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, который оказывает противовоспалительное или обезболивающее действие. Однако, в отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов, он вводится только локально и, следовательно, действует только в месте заболевания.

Кеторолак действует путем ингибирования циклооксигеназ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2: таким образом он предотвращает синтез простагландинов и тромбоксанов. Ингибирующее действие на ЦОГ-2 дает противовоспалительный и обезболивающий эффект. Однако это также приводит к побочным эффектам – антиагрегации тромбоцитов и желудочно-кишечного тракта.

При различных типах боли анальгетическая активность кеторолака трометамина сравнима с активностью наркотических анальгетиков (опиатов). 30 мг внутривенно/внутримышечно кеторолака обладают анальгетической активностью, равной примерно 12 мг морфина внутривенно/внутримышечн. При этом препарат обладает тем преимуществом, что не вызывает тошноты, рвоты, запоров, седации и других побочных эффектов, типичных для опиоидов,

С другой стороны, кеторолак обладает высоким риском желудочно-кишечных и послеоперационных кровотечений, а также артериальных тромботических событий (инфаркт миокарда и инсульт), поэтому его применение строго ограничено периодом, не превышающим 5 дней.

Кеторолак показан только для лечения, в краткосрочной перспективе – максимум 2 дня путем инъекций, продления до 5 дней при пероральной терапии. Препарат используется при умеренной или сильной послеоперационной боли. В случаях сильной боли его можно использовать с опиоидными анальгетиками – морфин, меперидин, пентазоцин, бупренорфин, фентанил или метадон.

Прием препаратов на постоянной основе крайне нежелателен из-за высокого риска системных побочных эффектов, особенно желудочно-кишечного кровотечения, которое может привести к летальному исходу, особенно у пожилых людей.

Предпочтительным применением является постоперационное уменьшение боли – артропластика, грыжи диска, переломы бедра. Появляется признак боли в глазах после катаракты. Тем не менее он также используется при наиболее сложных формах дисменореи.

При внутримышечном введении абсорбция препарата относительно медленная. Употребление с пищей замедляет всасывание, но не степень орального поглощения. Биодоступность после перорального введения составляет от 80 до 100%. После внутримышечной инъекции обезболивающий эффект начинается в течение 10 минут, продолжительностью от 6 до 8 часов.

После перорального приема анальгезия наступает через 30-60 минут с продолжительностью действия от 6 до 8 часов. Он на 99% связывается с белками плазмы, проникает через плаценту и в небольших количествах распространяется в грудное молоко.

Средняя продолжительность действия варьируется от 3 до 9 часов. Препарат инактивируется путем гидроксилирования в печени и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Его метаболиты в основном выводятся с мочой (91%), а остальное – с калом.

Показания к применению

Кеторолака перестали применять для лечения послеоперационной боли после возникновения смертельного желудочно-кишечного кровотечения в Германии в 1993 году, как и во Франции. В России срок применения ограничен несколькими днями, но, как правило, не допускается для детей в возрасте до одного года.

Применение ограничено сильными болевыми и воспалительными синдромами, которые не поддаются лечению другими анальгетиками.

Инструкция по применению

Средняя рыночная стоимость «Кеторолак таблетки» составляет 40 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, «Кеторолак» принимается каждые 6 часов по 0,03 г. От чего помогает кеторолак подскажет врач.

Инструкция гласит, что уколы с кеторолаком должен делать врач или обученный медицинский специалист. Максимальная суточная доза через уколы – 0,09 г в сутки. Препарат «Кеторолак» вводят преимущественно внутримышечно. Перед использованием в пероральной форме рекомендуется консультация врача.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к лекарственному средству
• Активная гастродуоденальная язва
• Кровотечение в пищеварительной системе
• Гастродуоденальная язва в анамнезе.

Препарат противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и пациентам с риском почечной недостаточности из-за гиповолемии или дегидратации.

Кеторолак трометамин категорически противопоказан при родах. Запрещено использовать препарат пациентам с доказанной гиперчувствительностью к кеторолаку или другим НПВП, а также пациентам с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие ингибиторы синтеза простагланидина в анамнезе. У этих пациентов были описаны тяжелые анафилактические реакции.

Из-за антикоагулянтного эффекта «Кеторолак» противопоказан до или во время операции, потому что увеличивается риск кровотечения. Он ингибирует функцию тромбоцитов, поэтому он противопоказан пациентам с возможным или подтвержденным цереброваскулярным кровоизлиянием, пациентам, перенесшим операции со значительным риском кровотечения, с неполным гемостазом или высоким риском кровоизлияния.

Инъекционный кеторолак противопоказан для эпидурального или интратекального введения, так как он содержит алкоголь. Не следует назначать детям послеоперационной тонзиллэктомии.  Кеторолак не следует принимать в случае повышенной чувствительности к этому препарату. Медикамент запрещено употреблять во время беременности и кормления грудью, поскольку нельзя исключать повышенный риск причинения вреда ребенку.

Кеторолак не следует применять у детей в возрасте до 16 лет.

Очень распространенные побочные эффекты:

• жжение в глазах
• пирсинг
• воспаление роговицы
• боль в глазах
• аллергические реакции
• отек глаз
• отек век
• раздражение глаз
• зуд в глазах
• усиление конъюнктивального кровотока.
• язва роговицы
• затуманенное зрение
• снижение зрения
• головная боль
• сухость глаз
• слезы.
• повреждение, отслоение, истончение и ретракция роговицы.

При одновременном применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов или глюкокортикоидов на глазах риск инфекции и плохого заживления раны увеличивается. Если одновременно необходимо введение других продуктов, следует соблюдать интервал времени не менее 30 минут.

Аналоги

Аналоги лекарственного препарата: «Ацеклоран» и «Аргетт дуо»

Ацеклоран

Производитель – Корея ЮнайтедФарм., Инк. для «Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд», Корея/Израиль

Цена – от 320 российских рублей

Описание – таблетки с модифицированным высвобождением, которые применяют преимущественно для подавления воспаления и болевых синдромов

Плюсы – уменьшает системные воспалительные процессы и снижает чувствительность к боли

Минусы – ухудшает реологические свойства крови, увеличивает риск развития инфаркта миокарда и артериальной гипертонии

Аргетт дуо

Производитель – Драгенофарм Апотекер Пюшл ГмбХ для «Дельта Медикел Промоушнз АГ», Германия/Швейцария

Цена – от 220 российских рублей

Описание – таблетки с модифицированным высвобождением, которые применяют для подавления системного воспаления и боли

Плюсы – эффективно уменьшает концентрацию простагландинов в воспаленном месте и нормализует трофику тканей

Минусы – увеличивает риск развития инсульта, инфаркта миокарда, расстройств психической деятельности и нарушает концентрацию внимания при длительном применении

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Кеторолак.