Содержание
Код АТХ: M01AB15
Действующее вещество: кеторолак
Производитель: ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: вдали от света и детей
Срок годности: 3 года.
«Кеторолак» – нестероидный противовоспалительный препарат, который используется для лечения воспалительных заболеваний и болевых синдром. Лекарственный препарат принимается 2-3 раза в сутки в различных формах. Потенциальные побочные эффекты – головокружение, головная боль и нарушения сенсорного восприятия. Взаимодействия возможны с лекарственными препаратами, которые влияют на свертываемость крови.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество:
- Кеторолака трометамол.
Вспомогательные вещества:
- Трилон Б
- Этиловый спирт
- Поваренная соль
- Пищевая сода.
«Кеторолак» выпускается в виде раствора для внутримышечного введения по 0,03 г активного вещества. Он имеется в продаже в составе для инъекций: в стеклянных ампулах с однократной дозой 10 мг/мл и 30 мг/мл. Для перорального применения препарат продаётся: в каплях по 20 мг/мл и в таблетках с пленочным покрытием по 10 мг.
Фармакологические свойства
Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, который оказывает противовоспалительное или обезболивающее действие. Однако, в отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов, он вводится только локально и, следовательно, действует только в месте заболевания.
Кеторолак действует путем ингибирования циклооксигеназ – ЦОГ-1 и ЦОГ-2: таким образом он предотвращает синтез простагландинов и тромбоксанов. Ингибирующее действие на ЦОГ-2 дает противовоспалительный и обезболивающий эффект. Однако это также приводит к побочным эффектам – антиагрегации тромбоцитов и желудочно-кишечного тракта.
При различных типах боли анальгетическая активность кеторолака трометамина сравнима с активностью наркотических анальгетиков (опиатов). 30 мг внутривенно/внутримышечно кеторолака обладают анальгетической активностью, равной примерно 12 мг морфина внутривенно/внутримышечн. При этом препарат обладает тем преимуществом, что не вызывает тошноты, рвоты, запоров, седации и других побочных эффектов, типичных для опиоидов,
С другой стороны, кеторолак обладает высоким риском желудочно-кишечных и послеоперационных кровотечений, а также артериальных тромботических событий (инфаркт миокарда и инсульт), поэтому его применение строго ограничено периодом, не превышающим 5 дней.
Кеторолак показан только для лечения, в краткосрочной перспективе – максимум 2 дня путем инъекций, продления до 5 дней при пероральной терапии. Препарат используется при умеренной или сильной послеоперационной боли. В случаях сильной боли его можно использовать с опиоидными анальгетиками – морфин, меперидин, пентазоцин, бупренорфин, фентанил или метадон.
Прием препаратов на постоянной основе крайне нежелателен из-за высокого риска системных побочных эффектов, особенно желудочно-кишечного кровотечения, которое может привести к летальному исходу, особенно у пожилых людей.
Предпочтительным применением является постоперационное уменьшение боли – артропластика, грыжи диска, переломы бедра. Появляется признак боли в глазах после катаракты. Тем не менее он также используется при наиболее сложных формах дисменореи.
При внутримышечном введении абсорбция препарата относительно медленная. Употребление с пищей замедляет всасывание, но не степень орального поглощения. Биодоступность после перорального введения составляет от 80 до 100%. После внутримышечной инъекции обезболивающий эффект начинается в течение 10 минут, продолжительностью от 6 до 8 часов.
После перорального приема анальгезия наступает через 30-60 минут с продолжительностью действия от 6 до 8 часов. Он на 99% связывается с белками плазмы, проникает через плаценту и в небольших количествах распространяется в грудное молоко.
Средняя продолжительность действия варьируется от 3 до 9 часов. Препарат инактивируется путем гидроксилирования в печени и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Его метаболиты в основном выводятся с мочой (91%), а остальное – с калом.
Показания к применению
Кеторолака перестали применять для лечения послеоперационной боли после возникновения смертельного желудочно-кишечного кровотечения в Германии в 1993 году, как и во Франции. В России срок применения ограничен несколькими днями, но, как правило, не допускается для детей в возрасте до одного года.
Применение ограничено сильными болевыми и воспалительными синдромами, которые не поддаются лечению другими анальгетиками.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению, «Кеторолак» принимается каждые 6 часов по 0,03 г. От чего помогает кеторолак подскажет врач.
Инструкция гласит, что уколы с кеторолаком должен делать врач или обученный медицинский специалист. Максимальная суточная доза через уколы – 0,09 г в сутки. Препарат «Кеторолак» вводят преимущественно внутримышечно. Перед использованием в пероральной форме рекомендуется консультация врача.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Абсолютные противопоказания к применению:
- Гиперчувствительность к лекарственному средству
- Активная гастродуоденальная язва
- Кровотечение в пищеварительной системе
- Гастродуоденальная язва в анамнезе.
Препарат противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и пациентам с риском почечной недостаточности из-за гиповолемии или дегидратации.
Кеторолак трометамин категорически противопоказан при родах. Запрещено использовать препарат пациентам с доказанной гиперчувствительностью к кеторолаку или другим НПВП, а также пациентам с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие ингибиторы синтеза простагланидина в анамнезе. У этих пациентов были описаны тяжелые анафилактические реакции.
Из-за антикоагулянтного эффекта «Кеторолак» противопоказан до или во время операции, потому что увеличивается риск кровотечения. Он ингибирует функцию тромбоцитов, поэтому он противопоказан пациентам с возможным или подтвержденным цереброваскулярным кровоизлиянием, пациентам, перенесшим операции со значительным риском кровотечения, с неполным гемостазом или высоким риском кровоизлияния.
Инъекционный кеторолак противопоказан для эпидурального или интратекального введения, так как он содержит алкоголь. Не следует назначать детям послеоперационной тонзиллэктомии. Кеторолак не следует принимать в случае повышенной чувствительности к этому препарату. Медикамент запрещено употреблять во время беременности и кормления грудью, поскольку нельзя исключать повышенный риск причинения вреда ребенку.
Кеторолак не следует применять у детей в возрасте до 16 лет.
Очень распространенные побочные эффекты:
- жжение в глазах
- пирсинг
- воспаление роговицы
- боль в глазах
- аллергические реакции
- отек глаз
- отек век
- раздражение глаз
- зуд в глазах
- усиление конъюнктивального кровотока.
- язва роговицы
- затуманенное зрение
- снижение зрения
- головная боль
- сухость глаз
- слезы.
- повреждение, отслоение, истончение и ретракция роговицы.
При одновременном применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов или глюкокортикоидов на глазах риск инфекции и плохого заживления раны увеличивается. Если одновременно необходимо введение других продуктов, следует соблюдать интервал времени не менее 30 минут.
Аналоги
Аналоги лекарственного препарата: «Ацеклоран» и «Аргетт дуо»
Ацеклоран
Производитель – Корея ЮнайтедФарм., Инк. для «Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд», Корея/Израиль
Цена – от 320 российских рублей
Описание – таблетки с модифицированным высвобождением, которые применяют преимущественно для подавления воспаления и болевых синдромов
Плюсы – уменьшает системные воспалительные процессы и снижает чувствительность к боли
Минусы – ухудшает реологические свойства крови, увеличивает риск развития инфаркта миокарда и артериальной гипертонии
Аргетт дуо
Производитель – Драгенофарм Апотекер Пюшл ГмбХ для «Дельта Медикел Промоушнз АГ», Германия/Швейцария
Цена – от 220 российских рублей
Описание – таблетки с модифицированным высвобождением, которые применяют для подавления системного воспаления и боли
Плюсы – эффективно уменьшает концентрацию простагландинов в воспаленном месте и нормализует трофику тканей
Минусы – увеличивает риск развития инсульта, инфаркта миокарда, расстройств психической деятельности и нарушает концентрацию внимания при длительном применении
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию «Кеторолак»
66 кб
Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Кеторолак.