Целебрекс: инструкция по применению капсул

Латинское название: Celebrex
Код АТХ: M01AH01
Действующее вещество: целекоксиб
Производитель: Pfizer Manufacturing
Deutschland, Германия
Отпуск из аптеки: при наличии рецепта
Условия хранения: от 15 до 30 °C
Срок годности: 3 года.

Целебрекс: инструкция по применению капсулЦелебрекс причисляют к антивоспалительным нестероидным средствам. Капсулы, содержащие целекоксиб, назначают для купирования болевого синдрома любой этиологии и используют при дисменорее, заболевании Бехтерова, ревматоидном артрите, остеоартрозе.

Состав и форма выпуска

Целебрекс – это капсулы, содержащие 100 либо 200 мг целекоксиба. Белые капсулы обладают плотной желатиновой оболочкой. Внутри таблеток находится белый гранулят.

Целебрекс 100 мг имеют маркировку 100 на одной половине и 7767 – на другой. На светлых таблетках есть голубые полоски.

Целебрекс 200 мг представляет собой светлые таблетки с желтыми полосками. На пилюлях есть гравировка 200 – с одной стороны, и 7767 – с другой стороны.

Дополнительный состав капсул:

  • Е 572
  • Желатин
  • Голубые либо желтые чернила
  • Е 171
  • Повидон К30
  • Е 132
  • Молочный сахар
  • Нитрид водорода (водный)
  • КМЦ
  • Е 1520
  • Бутанол
  • SLS
  • Диметилкарбинол
  • Шеллак
  • Метилкарбинол.

Капсулы Целебрекс, как и аналоги препарата в таблетках, помещены в блистеры по 10 штук в каждом. В коробке из плотного картона присутствует 1-5 или 10 блистеров.

Фармакологические свойства

Целебрекс обладает антивоспалительным, анальгезирующим, жароснижающим эффектом. Целекоксиб блокирует формирование воспалительных ПГ, посредством подавления ЦОГ-2.

Индукция Циклооксигеназы осуществляется в качестве ответной реакции на воспаление, что способствует выработке и кумуляции ПГ, в частности ПГЕ2. Причем отмечается умножение признаков воспаления, таких боль и отек.

Прием Целебрекса в терапевтической дозировке существенно не подавляет ЦОГ-1 и не воздействует на ПГ, вырабатываемые, когда активируется ЦОГ-1. Кроме того, целекоксиб на влияет на физиологические процессы с участием ЦОГ-1, и процессы, происходящие в тканях ЖКТ, а также тромбоциты.

Целекоксиб понижает экскрецию с уриной ПГЕ2 и простациклиновым метаболитом. Однако вещество не воздействует на тромбоксан В2 в сыворотке крови и экскрецию с уриной thromboxane B2, продукта метаболизма тромбоксана.

Целекоксиб не понижает СКФ у пациентов с ХПН, пожилых больных и транзиторно уменьшает экскрецию натрия.

При артрите чаще возникают периферические отеки, СН, гипертония. Побочные реакции более выражены при приеме мочегонных средств.

Целекоксиб отличается хорошей всасываемостью, если принять его на голодный желудок. Тmax в плазме – от 2 до 3 часов. Cmax после использования 0.2 г – 705 нг/мл.

Биодоступность НПВП не была изучена. AUC и Cmax примерно соответствуют принятой дозировке в пределах дозы 0.2 г дважды в день.

При приеме Целебрекса в высокой дозировке уровень повышения AUC и Cmax отличается меньшей пропорциональностью.

Если принимать капсулы с жирной едой, то Tmax увеличивается приблизительно на 4 часа, а абсорбция целикоксиба повышается на 20%.

Независимо от содержания Целебрекса в плазме, его взаимодействие с белками равняется 97%. При этом вещества препарата с эритроцитами не связываются.

Целекоксиб может преодолевать ГЭБ.

Метаболизм средства осуществляется в печени посредством формирования гликолей, окисления и глюкуронирования. Метаболические процессы преимущественно протекают при участии Цитохром P450. Метаболиты, присутствующие в плазме, не проявляют фармакологическую активность ЦОГ-1 или 2.

Активность гемопротеины понижена у пациентов с наследственным полиморфизмом.

Целебрекса подвергается метаболизму в печени. Компоненты средства экскретируются кишечником и почками в качестве метаболитов. Меньше 1% вещества выводится в неизменной форме.

При последующем применении капсул Т ½ равен 8-12 часов, а Сlearance – 500 мл/мин. Css отмечается на пятые сутки.

Параметры Т1/2, Cmax, AUC обладают вариабельностью на 30%. У здоровых пациентов Vss – 500 л/70 кг.

У больных, возрастом от 65 лет, средние фармакологические показатели возрастают в 1.5-2 раза. Однако для большей части пациентов нет надобности проводить корректировку дозы.

Примечательно, что у представителей экваториальной расы AUC Целебрекса выше на 40%, чем у жителей европейских стран. Поэтому вначале терапии показана минимальная дозировка.

При тяжелой печеночной дисфункции уровень целекоксиба в крови может возрастать практически в 2 раза.

Показания и противопоказания к применению

Целебрекс используют для симптоматической терапии болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, остеоартроза. Капсулы принимают при дисменорее (первичная) и болях различной этиологии и локализации (послеоперационные, мышечные, костные).

Противопоказания:

  • Непереносимость сульфонамидов и целекосиба
  • Послеоперационное время после проведения коронарного шунтирования
  • Обострение пептической язвы
  • Печеночная, сердечная, почечная недостаточность
  • Бронхиальная астма
  • Болезни периферических артерий
  • Воспаление кишечника
  • Появление крапивной лихорадки и прочих аллергических реакций после применения НПВП
  • ЦВБ
  • Несовершеннолетний возраст
  • Кровотечение из ЖКТ
  • ИБС.

Крайне осторожно Целебрекс применяют при соматических болезнях, гипергликемии, нарушении деятельности ЖКТ, отечности. Также строгий врачебный контроль необходим при продолжительном использовании НПВП, гиперлипидемии, болезнях ССС, дислипидемии.

Данных о приеме Целебрекса при беременности нет. Но согласно некоторым исследованиям препарат может спровоцировать изменения в яичниках, что осложнит течение беременности. По этой же причине не стоит использовать средство во время планирования беременности.

Если применять целекоксиб в процессе вынашивания ребенка, то может ослабится тонус матки. Это приведет к закупорке артериального протока у ребенка.

Целебрекс способен проникать в материнское молоко, но в малой дозе. Однако риск возникновения отрицательных реакций все же есть. Поэтому при ГВ лучше прекратить прием средства.

Инструкция по применению

целебрекс

Стоимость капсул – от 325 до 1028 рублей.

Целебрекс следует применять непродолжительное время в рекомендуемой дозировке. Допустимое количество препарата в сутки – 400 мг.

Как принимать Целебрекс до или после еды не имеет значения. Капсулы нельзя разжевывать, но нужно запивать большим количеством жидкости.

Целебрекс при остеохондрозе или остеоартрозе применяют 1-2 раза в сутки в дозировке 200 мг в день.

При артрите доза равняется 100-200 мг 2 раза в день.

При заболевании Бехтерева количество препарата составляет 200 мг, которые применяют 1-2 раза в день.

В случае надобности при всех вышеописанных заболеваниях дозировку повышают до 400 мг. Это количество желательно разделить на 2 приема.

Для купирования болевых ощущений и при дисменорее начальная доза равняется 400 мг. В первые сутки возможно применение дополнительного количества средства в дозировке 200 мг. Далее рекомендуемое количество препарата равняется 200 мг, которые применяют дважды в день.

Для пожилых пациентов корректировать дозу не надо. Больным, весом менее 50 кг и пациентам с печеночной дисфункцией необходимо назначать минимальную дозировку.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Целебрекс может спровоцировать ряд негативных симптомов. Это высыпания на коже, случайные травмы, ухудшение зрения, периферические отеки, рвота, анафилаксия, крапивная лихорадка.

Другие отрицательные признаки:

  • Расстройство менструального цикла
  • Бессонница
  • Тромбоцитопения
  • Тревожность
  • Грипп
  • Инфекции мочеполовой системы
  • Тиннитус
  • Облысение
  • Воспаление мозга
  • Обострении аллергии
  • Васкулит
  • Расстройство стула
  • Гипертонус мышц
  • Синусит
  • Тахикардия
  • Абдоминальные боли
  • Спутанность сознания
  • Зуд кожи
  • Инфаркт
  • Болезни зубов
  • Вертиго
  • Гипертония
  • Вздутие живота
  • Экхимозы
  • Инсульт
  • Инфекции респираторной системы
  • Фотосенсибилизация
  • Кашлевой рефлекс
  • Буллезная сыпь
  • Изменение сердечного ритма
  • Анемия.

Также Целебрекс может вызывать ринит, отек Квинке, печеночную недостаточность, галлюцинации, ухудшение обаяния, гепатит, интерстициальный нефрит. Другие нарушения – фарингит, ухудшение вкуса, пустулез, бронхит, СН, кровотечения из ЖКТ, сухость кожи и прочее.

Передозировка возникает редко. В случае развития отрицательной симптоматики проводится поддерживающее лечение. При этом диализ не является эффективной мерой терапии передозировки.

Не рекомендуется совмещать прием Целекосиба с рядом следующих лекарственных средств:

  • Препараты лития
  • Бета-адреноблокаторы
  • Фуросемид
  • Варфарин
  • Прочие НПВВ
  • Флуконазол
  • Ингибиторы АПФ
  • Кетоконазол
  • БРА
  • Тиазиды.

Аналоги

Заменители Целебрекс и аналоги, которые стоят дешевле – это Дилакса и Зицел.

Особенности Дилаксы

Особенности ДилаксыПроизводитель – КРКА-Рус, Россия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы назначают для купирования боли разного происхождения и включают в симптоматическую терапию при дисменорее, спондилите, артрите, остеоартрозе

Плюсы – эффективность, безопасность, качество, приемлемая стоимость, капсулы продаются в каждой аптеке, быстрое действие

Минусы – огромная аннотация, высокая вероятность появления осложнений со стороны сосудов и сердца.


Характеристика Зицела

Производитель – Кадила Хелткер Лтд., Индия

Цена – от 200 рублей

Описание – капсулы используют при дисменорее, артрите ревматоидном, остром болевом синдроме, остеоартрите, спондилите. Также лекарство применяют дополнительно при аденоматозном полипозе.

Плюсы – эффективность, быстрое действие, цена

Минусы – масса побочных симптомов, не взаимодействует со многими препаратами.

Скачать инструкцию по применению


Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Целебрекс.



Комментарии:

Оставить отзыв

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Copyright © 2015-2019

Карта сайта


Рейтинг@Mail.ru    
Генерация: 0.1794 сек.