Утрожестан: инструкция по применению капсул и свечей

Утрожестан – гормональное ЛС для применения в гинекологии и акушерстве с целью восполнения нехватки эндогенного прогестерона и предупреждения тем самым развития нежелательных последствий.

Показания к применению

Гормональное ЛС разработано для восполнения недостатка прогестерона в женском организме и устранения тем самым состояний, возникших вследствие его дефицита.

Пероральное введение гормона показано при:

• Бесплодии, причиной которого является недостаточная лютеинизация
• Ярких проявлениях ПМС
• Расстройстве МЦ из-за нарушений овуляции или наступившей аменореи
• Фиброзно-кистозной мастопатии
• Пременопаузе (первом этапе климакса)
• Заместительной ГТ женщин в пери- и постменопаузе (совместно с ЛС, содержащими эстрогены).

Утрожестан вагинально используется:

• В качестве средства ЗГТ для устранения нехватки (или отсутствия) прогестерона из-за неработающих/отсутствующих яичников
• Для предотвращения выкидыша или преждевременных родов у беременных с различными осложнениями
• Для обеспечения лютеинизации во время подготовки к ЭКО
• Для нормализации лютеинизации в спонтанном или индуцированном МЦ
• Менопаузе, наступившей раньше положенного срока
• Совместно с эстрогеносодержащими ЛС в заместительной ГТ
• Бесплодии по причине недостаточной лютеиновой фазы
• Предотвращении привычного или угрожающего аборта из-за недостаточного количества прогестерона в организме.

Состав препарата

Действующим веществом является микронизированный натуральный прогестерон, который дан в разной концентрации: производитель выпускает Утрожестан капсулы с 100 и 200 мг гормона.

Состав сопровождающих компонентов одинаков для обеих форм, отличается лишь дозировкой: в пилюлях Утрожестан 200 мг содержание ингредиентов увеличено вдвое. Суспензию образует масло подсолнечника и соевый лецитин, корпус капсулы – желатин, глицерол, Е171.

Лечебные свойства

Препарат относится к гестагенной группе. Действующий компонент Утрожестана – гормон прогестерон, синтезируемый желтым телом. После проникновения внутрь попадает в клетки-мишени, где связывается с ДНК и стимулирует построение РНК.

Вещество переводит слизистую ткань матки в секреторную фазу из стадии пролиферации, чем способствует нормализации состояния эндометрия, образованию слоя, необходимого для успешного протекания беременности. После оплодотворения яйцеклетки обеспечивает ее правильное развитие. Гормон снижает сократительную функцию мускулатуры матки и труб, запускает механизмы, подготавливающие молочные железы к лактации.

Кроме того, Утрожестан способствует накоплению необходимого для вынашивания жира, усиливает расход глюкозы, способствует отложению в печени гликогена, повышает образование гонадотропов, снижает содержание азота в организме.

Пероральный прием

После приема внутрь капсулы активное вещество абсорбируется из ЖКТ. Плазменная концентрация образуется в течение часа. прогестерон образует два активных метаболита, обладающие идентичными эндогенному гормону свойствами. Производные вещества почти в полном объеме (95 %) выводятся из организма с мочой.

При введении во влагалище

После высвобождения из капсулы прогестерон быстро абсорбируется и скапливается в маточной полости. Наивысший уровень гормона образуется также спустя час после введения свечи. При введении Утрожестана по 100 мг дважды в сутки средняя концентрация поддерживается на протяжении суток. В случае введения лекарства более 200 мг в сутки, уровень содержания прогестерона соответствует первому сроку беременности. Из организма метаболиты выводятся также с мочой.

Формы выпуска

Гормональное ЛС производится в виде капсул, которые, в зависимости от назначения, можно принимать внутрь или использовать как суппозитории для интравагинального применения. Поэтому если используется Утрожестан вагинально, его называют свечами, а при пероральном способе – капсулами.

Капсулы 100 мг – мягкие круглые пилюли в бледно-желтом корпусе. Наполнение – однородная, маслянистая суспензия беловатого цвета. Лекарство фасуется в блистеры. В пачке с инструкцией – 28 или 30 капсул.

Утрожестан свечи (или капсулы), содержащие 200 мг прогестерона, отличаются от первого препарата лишь формой капсул – они овальные. В остальном они похожи – тоже имеют бледно-желтый корпус и беловатую суспензию в качестве наполнителя. Средство фасуется в блистеры по 7 штук. В пачке – 2 пластинки и руководство по применению.

Способ применения

Продолжительность и способ введения Утрожестана зависит от того, для чего его принимают, показаний состояния организма и в некоторых случаях – от личных предпочтений пациентки.

Пероральный прием

Если капсулы назначены для приема внутрь, то пить Утрожестан инструкция по применению рекомендует после еды и желательно на ночь. В таком случае можно избежать возможной сонливости в дневное время и головокружения. Препарат следует пить после приема пищи с обильным количеством воды.

Если врач не сделал иных назначений, то в определении дозировки ориентируются на рекомендации производителей:

• При дефиците прогестерона в организме суточное количество ЛС составляет от 200 до 300 мг (принимать в два приема).
• При ПМС, ФКМ, дименореее и пременопаузе: курс терапии составляет 10 дней. Ее рекомендуется проводить в период с 17-го по 26-й день МЦ. Суточная дозировка – от 200 до 400 мг.
• Заместительная ГТ в перименопаузе (пременопауза и первый год менопаузы) вместе с эстрогеносодержащими ЛС: рекомендуется 12-дневный курс Утрожестана в суточной дозировке 200 мг.
• Заместительная ГТ в период постменопаузы предполагает непрерывный прием ЛС. Терапию начинают с первого дня приема эстрогеносодержащих ЛС. Определение дозировки Утрожестана проводится персонально в каждом отдельном случае.

Утрожестан вагинально

Свечи желательно вставлять перед сном, чтобы обеспечить длительное горизонтальное положение тела. Если такая возможность отсутствует, то после введения капсулы в дневное время женщине надо полежать минимум полчаса, но лучше – час.

Чтобы облегчить прохождение капсулы в вагинальную полость, ее можно смочить или воспользоваться аппликатором. Вводить лекарство рекомендуется на максимальную глубину.

Устранение угрозы выкидыша или преждевременных родов: курс проводят на 22-34 неделе вынашивания. Суточная дозировка составляет 200 мг.

Восполнение нехватки или полного отсутствия прогестерона. Терапию проводят в комплексе с этрогенами:

• 13-14 день МЦ: по 200 мг ЛС
• 15-25 день МЦ: Утрожестан 100 мг дважды в сутки
• С 26-го дня МЦ и в случае успешного зачатия: дозировку увеличивают каждую неделю на 100 мг. Суточное количество делят на два приема, по достижении наивысшей дозировки 600 мг ее делят на три процедуры. Максимальную суточную норму разрешается применять не дольше 60-ти суток.

Обеспечение лютеиновой фазы при подготовке к ЭКО: со дня укола ХГЧ вводят по 200-600 мг в сутки. Затем, после закрепления эмбриона, продолжают применять Утрожестан 200 при беременности в той же дозировке. Продолжительность применения – 1 и 2 сроки вынашивания.

Обеспечение лютеинизации в спонтанном и индуцированном МЦ или терапия бесплодия из-за расстройства функционирования желтого тела: терапию начинают на 17-й день МЦ. Капсулы рекомендуется вводить на протяжении 10 суток по 200 или 300 мг.

Предупреждение аборта: терапия показана в 1 и 2 триместрах. Суточное количество – 200-400 мг в два приема. Препарат вводят ежедневно до полного исчезновения угрозы выкидыша.

Отмена Утрожестана при беременности

На сегодняшний день существует несколько мнений на механизм отмены препарата. В странах Запада преобладает практика резкого прекращения применения Утрожестана. Обосновывается она тем, что клинические наблюдения и всевозможные исследованная на животных не зафиксировали привыкания организма к препарату. Сторонникам такого подхода надо учитывать, что резкая отмена гормона может спровоцировать синдром отмены – появления на 2-3 сутки мажущих выделений. Если за несколько дней они не исчезли или стали интенсивнее, надо обязательно обратиться к специалисту.

Врачи стран СНГ придерживаются другой точки зрения на то, как надо отменять утрожестан. Считается, что организм привыкает к внешнему источнику поступления гормона, и поэтому ему надо дать время перестроиться и запустить собственные механизмы для его синтезирования.

При беременности и грудном вскармливании

Утрожестан при беременности на ранних сроках способствует закреплению яйцеклетки и затем ее нормальному развитию, предупреждает выкидыш.

Лечение во 2 и 3 триместрах возможно, но только по необходимости, так как возрастает угроза развития холестаза. В случае назначения необходим постоянный контроль состояния печени.

Кроме того, если Утрожестан назначен для предупреждения выкидыша по причине недостаточной лютеинизации, то не исключен риск развития гипоспадии у ребенка (аномалия развития полового члена вследствие нарушения строения мочеиспускательного канала).

Лактирующим женщинам желательно воздержаться от лечения препаратом, так как пока недостаточно данных о поступлении прогестерона в женское молоко.

Противопоказания

Утрожестан запрещено применять при наличии хотя бы одного из следующих факторов:

• Индивидуальной сверхчувствительности к ингредиентам капсул
• Тромбоэмоблические состояния, тромбозе глубоких вен, инсульте, ИМ и пр.
• Внутричерепное кровоизлияние (в настоящее время или бывшее до этого)
• Вагинальное кровотечение невыясненного происхождения
• Частичный или некачественно проведенный аборт
• Порфириновая болезнь
• Диагностированные или предполагаемые злокачественные опухоли половых органов и груди.

Капсулы запрещено принимать внутрь при:

• Патологиях печени в тяжелой форме на момент назначения или имеющиеся в прошлом
• Во время грудного вскармливания
• Возрасте до 18-ти лет (из-за отсутствия опыта лечения).

Допускается ограниченное назначение Утрожестана при:

• Нарушениях ССС
• Гипертонии
• Недостаточное функционирование печени в хронической форме
• Сахарном диабете
• Бронхиальной астме
• Сверхчувствительности к УФ-излучению
• 2 и 3 сроки беременности.

В случае назначения необходимо постоянно отслеживать состояние пациентки.

Меры предосторожности

Перед началом лечения Утрожестаном необходима тщательная проверка здоровья пациентки, определение уровня содержания гормонов.

Если Утрожестан назначен для гормональной терапии пациентке, проходящей лечение эстрогенами, то применять его предпочтительно не позже 12 дня месячного цикла.

Препарат в рекомендованных дозах не оказывает контрацептивного действия.

Если Утрожестан во время беременности назначается для предупреждения выкидыша вместе с бета-адреномиметиками, то дозировка последнего ЛС может быть снижена.

Учитывая, что капсулы при пероральном применении могут вызвать сонливость, головокружение и снижение внимательности, на время терапии Утрожестаном следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности. Чтобы минимизировать побочное действие, таблетки лучше пить перед отходом ко сну.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При совмещении Утрожестана с другими препаратами необходимо учитывать их воздействие на печеночные ферменты, так как это влияет на ход метаболических процессов прогестерона. Соответственно, его концентрация будет снижаться или повышаться, что скажется на терапевтическом эффекте.

К лекарствам, усиливающим работу печени, относятся барбитураты, противосудорожные ЛС (например, Фентитоин), противотуберкулезные препараты (Рифампицин), диуретик Спиронолактон, антимикотик Гризеофульвин.

Некоторые виды антибиотиков ампициллиновой и тетрациклиновой групп могут изменять микрофлору кишечника и, затем, — трансформацию стероидов в печени. В связи с тем, что на взаимные реакции влияет множество факторов и особенности процессов в каждом организме, то невозможно заранее предвидеть последствия.

Прогестины обладают способностью снижать толерантность к глюкозе, поэтому если лечение назначено больному сахарным диабетом, может потребоваться коррекция дозировки.

Прогестерон способен увеличивать содержание Циклоспорина и снижать действие Бромокриптина.

Биодоступность прогестерона может быть пониженной у курильщиков и усиленной у любителей спиртного.

При совмещении прогестерона с кетоконазолом происходит взаимное усиление действия друг друга.

Особенности реакций при введении свечей

Пока нет данных взаимодействия прогестерона с другими веществами медпрепаратов после введения Утрожестан во влагалище, так как подобных исследований не проводилось. Во избежание возможных реакций и затруднения высвобождения прогестерона не следует совмещать Утрожестан с другими интравагинальными ЛС.

Побочные эффекты

Хотя препарат обычно воспринимается организмом нормально, у некоторых женщин капсулы могут спровоцировать негативные явления. Характер побочных симптомов также зависит от способа использования ЛС.

При пероральном применении могут наблюдаться следующие расстройства:

• Репродуктивная система: расстройство цикла месячных, аменорея, межменструальные кровотечения или выделения, нагрубание грудной железы (отечность, болезненность, уплотнение)
• НС: боли головы, сонливость, преходящее кратковременное головокружение, депрессивные состояния
• ЖКТ: рвота, нарушение стула (понос или запор), приступы тошноты, вздутие
• Печень и желчный пузырь: внутрипеченочный холестаз
• Иммунная система: крапивница
• Кожный покров: зуд, прыщи, хлоазма (особенно часто возникает, если была ранее).

Побочные явления, которые бывают реже:

• Нарушение либидо
• Дискомфортные ощущения в груди
• ПМС
• Повышенная температура
• Нарушение сна
• Выпадение волос, облысение
• Оволосение в нехарактерных местах
• ТЭЛА, тромбоэмболия вен
• Скопление жидкости в организме
• Анафилаксия
• Изменение МЦ (сокращение продолжительности или неожиданные, которые бывают, если лечение начато слишком рано – до 15-го дня цикла месячных.

Если Утрожестан используется интравагинально, то нельзя исключать побочные явления в виде:

• Индивидуальных реакций сверхчувствительности (жжение, зуд или гиперемия) как ответ на содержащийся соевый лецитин. Не исключена анафилаксия.
• Характерные маслянистые выделения.

Передозировка

Случайный или преднамеренный прием большого количества капсул может спровоцировать нежелательные реакции, проявляющиеся в виде:

• Сонливости, гиперсонмии
• Кратковременного головокружения
• Сокращение длительность МЦ
• Состояния эйфории
• Дисменореи.

У некоторых женщин интоксикация может возникнуть даже при рекомендованной дозе, если у нее имеется нестабильная секреция прогестерона. Также интоксикации способствует индивидуальная сверхчувствительность к главному веществу или чересчур низкого содержания эстрадиола.

Как устранить передозировку

Если препарат вызывает сонливость и головокружение, то пациентке надо уменьшить дозировку ЛС или принимать капсулы перед сном в течение 10 дней МЦ.

При изменении МЦ или возникновении мажущих выделений желательно отсрочить начало терапии на несколько дней МЦ.

Чтобы справиться с другими проявлениями интоксикации назначается симптоматическая терапия.

Условия и срок хранения

Срок действия капсул – на протяжении 3 лет от даты выпуска, указанной на пачке. Во избежание порчи их надо держать вдали от тепла, света и источников влаги, в местах, не доступных для детей. Температура при сбережении – до 25 °С.

Аналоги

Заменить Утрожестан идентичным средством может только медик.

Ипрожин

Catalent France Beinheim (Франция), Capsugel Ploermel (Италия)

Средняя стоимость: капс. 100 мг (30 шт.) – 351 руб., капс. 200 мг (15 шт.) – 368 руб.

ЛС на основе прогестерона, предназначен для восполнения нехватки гормона и устранения вызванных им осложнений.

Ипрожин производится в капсулах из желатина с разной концентрацией действующего компонента: по 100 и 200 мг. В качестве наполнителя – арахисовое масло и лецитин из сои.

В зависимости от показаний капсулы можно применять перорально или интравагинально.

Плюсы:

• Стимулирует овуляцию
• Более доступная цена по сравнению с другими ЛВ
• Мало побочек.

Недостатки:

• Может вызвать аллергию из-за содержащегося арахисового масла.

---

Крайнон

Fleet Laboratories (Англия)

Средняя стоимость: (15 шт. по 1,125 г) – 2482 руб., 90 г (1 шт.) – 187 руб.

Препарат в виде геля для интравагинального введения. Содержит прогестерон. ЛС применяется для обеспечения лютеиновой фазы при подготовке к искусственному оплодотворению, устранения расстройств МЦ, вызванных недостаточным содержанием гормона в организме. Также назначается для заместительной ГТ женщинам с климактерическими нарушениями.

Плюсы:

• Легко вводится
• Нет необходимости лежать после процедуры
• Хорошо помогает.

Недостатки:

• Высокая цена
• Не везде продается.

Скачать инструкцию по применению