Папаверин: инструкция по применению таблеток и уколов

Латинское название: Papaverine
Код АТХ: A03AD01
Действующее вещество: папаверин
Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: вдали от света и детей
Срок годности: 3 года.

Папаверин: инструкция по применению таблеток и уколовПапаверин – лекарственное средство, которое расслабляет гладкие мышцы. Препарат эффективен в сосудистой системе, бронхиальной мускулатуре, пищеварительном тракте, желчных протоках и мочевом тракте. В отличие от других спазмолитиков действие проявляется преимущественно в периферических тканях.

Состав и форма выпуска

Папаверин выпускается в виде суппозиториев и таблеток. Также доступен папаверин в ампулах. В таблетках присутствует в виде гидрохлорида папаверина – белого кристаллического порошка, который плохо растворяется в воде. Структурно он относится к бензилизохинолину.

Уколы (инъекции) с лекарственным веществом может выполнять только врач. Состав варьируется в зависимости от формы выпуска.

Фармакологические свойства

Алкалоидный препарат, который получают из неочищенного опиума, характеризуется прямым расслабляющим действием на гладкую мышцу, которое в основном опосредуется ингибированием фосфодиэстеразы. В дополнение к исходному веществу деметилированный метаболит также подавляет PDE в меньшей степени. Медикамент ингибирует фосфодиэстеразу примерно в 100 раз больше, чем теофиллин, который клинически используется в качестве бронходилататора.

Расширение сосудов, также артериол, снижает периферическое сопротивление сосудов. Папаверина гидрохлорид ингибирует поглощение аденозина в клетках. В результате расширяются церебральные и коронарные сосуды. Кроме того, лекарство ингибирует трансмембранный приток кальция. Эти фармакологические свойства объясняют его использование в сосудистой хирургии и в качестве противоядия.

Производный эупаверин обладает примерно в 2,5 раза большей фармакологической активностью, чем папаверин с более длительной продолжительностью действия и лучшей энтеральной абсорбцией. В высоких дозах был описан седативный эффект лекарственного средства. При высоких дозах химическое вещество блокирует эндотелиновые рецепторы. В дополнение к ингибированию фосфодиэстеразы медикамент ингибирует в зависимости от дозы клеточное дыхание в митохондриях.

Как антидиуретический гормон (АДГ), так и папаверин оказывают ренопротективный эффект. Благоприятные эффекты лекарственного средства, вероятно, являются результатом улучшения перфузии почек.

Андерсон и его коллеги исследовали влияние папаверина на микроциркуляцию с помощью флуоресцентной видеомикроскопии. В качестве изолированных органных препаратов служили мышцы крысы. 10 мкмоль раствора лекарственного вещества вызывал полную вазодилатацию, соответствующую 10-5 М раствору ацетилхолина (непрямая вазодилатация ацетилхолином через эндотелиальный механизм, опосредованный рецепторами М3 и NO).

Мышцы крысы полностью расслаблялись папаверином (10-5 М). Полное расслабление мышц матки было также достигнуто нитроглицерином (10-3 М) и тетракаином (10-4 М). Для сравнения, нитроглицерин (6 × 10-4 М) уменьшал скорость стимуляции на 42% и мышечное напряжение на 47%. Как и нитроглицерин и тетракаин, папаверин также уменьшал скорость увеличения потенциала действия (АР), что, напротив, увеличивалось при воздействии адреналина.

Как папаверин, нифедипин, верапамил и дилтиазем при концентрации 0,004 М влияют на спазмы, вызванные норэпинефрином. Эффект медикамнета при внешнем применении через два часа все еще четко обнаруживается. Нифедипин эффективен только после внутрипросветного введения, тогда как верапамил эффективен в обоих подходах.

Монтгомери и коллеги также исследовали влияние сосудорасширяющих препаратов (верапамил, папаверин, нитропруссид) на артерии. Внесосудистое использование верапамила и папаверина было благоприятным с точки зрения продолжительности вазодилатации, а также эффективности.

Показания к применению

Лекарственный препарат используется в хирургической практике при лечении заболеваний сердца, поскольку предотвращает спазм сосудов. Медикамент также используется в качестве противосудорожного препарата для терапии желудочно-кишечных функциональных расстройств, желчных колик и почечной колики. Однако по этим показаниям он заменяется пропиверином, который обладает не только противоспазматическим, но и холинолитическим действием.

Еще одно показание папаверина – импотенция. Для этого препарат вводится в эректильную ткань мужского полового органа. Местная сосудистая дилатация приводит к увеличению притока крови к пенису, и, таким образом, к эрекции.

Инструкция по применению

папаверин

Средняя рыночная стоимость: 50 российских рублей.

Согласно инструкции по применению, средняя суточная доза папаверина составляет 200 мг. Классические проблемы с использованием медикамента – болезненная эрекция и воспаление полового члена.

Доза папаверина гидрохлорида, согласно инструкции по применению, устанавливается лечащим врачом. Взрослым пациентам запрещено использование больше 6000 мкг активного вещества. Внутримышечно вводить препарат может только лечащий врач. Детям папаверин можно принимать только после консультации с педиатром.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютное противопоказание к применению – гиперчувствительность к препарату. Лекарство запрещено принимать при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях и очень низком артериальном давлении. При болях в желудке, не обусловленных спазмами гладкой мускулатуры, вещество бесполезно. Лекарство можно применять строго после консультации с врачом.

Длительное применение папаверина может привести к расстройствам периферической нервной системы, парезу, эпилептическим припадкам, нарушению зрения или помутнению сознания. Сосудорасширяющий эффект препарата может привести к смертельному снижению артериального давления. Кроме того, внутричерепное давление может повышаться. Побочные действия вещества папаверин возникают крайне редко. Однако инъекция лекарства в кавернозную полость сопряжена с большими рисками. Это может привести к болезненной постоянной эрекции, которая длится около 3 часов.

Аналоги

Основные аналоги «Папаверина»: «Папаверин-Здоровье» и «Папаверин-Дарница».

Папаверин-Здоровье

Папаверин-ЗдоровьеПроизводитель – Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина

Цена – от 30 рублей

Описание – раствор для внутримышечного или внутривенного введения, который применяется для лечения спазма гладкомышечных тканей и стенокардии

Плюсы – оказывает мощный сосудорасширяющий эффект и эффективно уменьшает симптомы стенокардии, а также бронхоспазма

Минусы – резко понижает артериальное давление, вызывает экстрасистолы и блокирует атриовентрикулярный узел


Папаверин-Дарница

Папаверин-ДарницаПроизводитель – Дарница, ФФ, ЧАО, г.Киев, Украина

Цена – от 70 рублей

Описание – раствор в ампулах для парентерального введения, который эффективно расширяет сосуды

Плюсы – уменьшает симптомы стенокардии, бронхоспазма, а также боли в ЖКТ

Минусы – сильно снижает артериальное давление, вызывает запор и сонливость (в высоких дозах)

Скачать инструкцию по применению



Комментарии:

Оставить отзыв

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Copyright © 2015-2018

Карта сайта


Рейтинг@Mail.ru    
Генерация: 0.1196 сек.