Габапентин: инструкция по применению капсул

Габапентин – антиконвульсивный препарат, предотвращающий появление эпилептических приступов. Лекарство, содержащее габапентин, производится в виде капсул.

Средство имеет массу противопоказаний и негативных реакций. Поэтому Габапентин отпускается только при наличии рецепта.

Состав и форма выпуска

Габапентин – капсулы, обладающие плотной оболочкой из желатина. Препарат имеет в своем составе 300, 100 либо 50 мг габапентина.

В качестве вспомогательных веществ таблетки Габапентин 100, 50 либо 300 мг содержат:

• Молочный сахар
• Желатин
• SLS
• Тальк
• Е 171
• Крахмал кукурузный
• Е 172
• Kalii hydroxidum
• Воду
• NH3
• Шеллак
• Е 1520
• Бутиловый спирт
• Этанол.

Капсулы могут иметь белый, желтый либо зеленый корпус. На каждой пилюле цилиндрической формы есть надписи. Внутри капсулы находится кристаллический белый порошок.

Габапентин 300 мг, 100 мг или 50 мг помещен в блистеры по 10 капсул в каждом. Ячейковые упаковки вместе с аннотацией находятся в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению гласит, что принцип действия таблеток Габапентин не выяснен. Структура базового вещества аналогична с нейротрансмиттером ГАМК. Но взаимодействие габапентина с тканями и клетками организма отличается от фармакологического эффекта прочих компонентов, вступающих в реакцию с ГАМК-рецепторами, включая агонисты, ингибиторы ГАМК и его предшественники, а также бензодиазепины, барбитураты и Вальпроат.

Во время проведения клинических испытаний, при которых использовался радиоактивный габапентин в мозгу у крыс, был выявлен особый фрагмент, связывающий пептиды. Предположительно именно это определяет обезболивающие и противосудорожные свойства препарата.

При правильной терапевтической дозе Габапентин не взаимодействуют с рецепторами популярных средств, ГАМК, глицина, глутамата либо с нейротрансмиттерными мозговыми рецепторами.

Габапентин не взаимодействует с ионными каналами, что отличает его от карбоксамида и производных гидантоина. Также исследования in vitro показали, что препарат снижает действие NMDA и ингибирует секрецию моноаминовых нейротрансмиттеров.

При тестировании Габапентина на крысах повышается обмен ГАМК в определенных участках мозга. Вещество быстро поступает в орган и предупреждает развитие судорог, спровоцированных химическими конвульсантамы, электрошоком.

После перорального применения Габапентина его накопление в крови отмечается через 3 часа. При повышении дозировки средства уменьшается его биодоступность. При использовании Габапентина в количестве 300 мг биодоступность равняется 60%.

Нейронтин не связывается с глобулинами и альбуминами. Содержание вещества в СМР при эпилепсии – 20 %.

Компоненты препарата выводятся в неизменной форме почками. Время полувыведения занимает до 7 часов.

Клиренс Нейронтина уменьшается при почечной дисфункции. При гемодиализе вещество выводится из плазмы.

Показания и противопоказания к применению

Габапентин 300 мг стоит около 453 рублей. Цена Габапентина 100 мг – от 280 рублей, 50 мг – 200 рублей.

От чего помогает Габапентин написано в инструкции к препарату. Основное показание – эпилепсия. Препарат применяют, как вспомогательное средство в терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией либо без нее.

Также лекарство используют при нейропатическом болевом синдроме. Такой симптом чаще вызывается постгерпетической невралгией и осложнениями диабета, в частности нейропатией. Еще лекарство принимают при синдроме Зудека, фантомных и постинсультных болях.

Противопоказания:

• Непереносимость габапентина
• Дисфункция почек
• Возраст до 8 лет
• Лактация
• Беременность.

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что Габапентин принимают независимо от времени потребления пищи. Начальная доза – 300 мг.

Каждый день дозировку увеличивают на 300 мг до получения необходимого терапевтического действия. С помощью титрования доходят до приема 900 – 1800 мг в день. При тяжелых формах эпилепсии врач может назначить 3600 мг в сутки.

У пациентов до 12 лет начальное количество препарата вычисляется так: 10-15 мг в сутки на 1 кг массы. Последующие трое суток дозировка повышается до 30 мг/кг, которую разделяют на 3 приема.

Инструкция по применению сообщает, что использование Габапентина при эпилепсии и его аналогов может проводиться согласно другой схеме. Так, суточная доза может устанавливаться, исходя из веса больного:

• Масса тела 26-36 кг – 0.9 мг
• 37-50 кг – 1.2 г
• Более 50 кг – 1.8 г.

При невропатическом болевом синдроме начальная дозировка равняется 300 мг в день. Постепенно количество увеличивают до 1.8 грамм, разделяя дозу на три приема.

При гемодиализе базовая дозировка составляет до 0.4 г. Далее каждые 4 часа во время процедуры пациентам назначают до 300 мг Габапентина.

При расстройстве функционирования системы выделения суточная доза определяется начальными показателями КК:

• Больше 80 мл/мин – от 0.9 до 2.4 г
• 50-79 мл/мин – 0.6-1.2 г
• 30-49 мл/мин – 0.3-0.6 г
• 15-29 мл/мин – 0.15 – 0.3 г
• Менее 15 мл/мин – 0.15 г.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Препарат Габапентин при неправильном приеме и непереносимости компонентов может спровоцировать ряд нежелательных реакций. Это аллергические симптомы (крапивная лихорадка), расстройство лимфатической и кроветворной системы, изменение аппетита, зрительные нарушения.

Другие негативные реакции:

• Повышение ЧСС
• Лихорадка
• Гепатит
• Бронхит
• Почечная дисфункция
• Вертиго
• Тиннитус
• Затрудненное дыхание
• Желтуха
• Панкреатит
• Атралгия
• Недомогание
• Гипергидроз
• Насморк
• Энурез
• Кашель
• Отечность
• Гипертония
• Дискомфорт в груди
• Миалгия.

Также прием Габапентина может повысить риск развития инфекций дыхательной или мочеполовой системы. Нередко препарат вызывает психические нарушения в виде галлюцинаций, раздражительности, эмоциональной нестабильности, затрудненного мышления. Если лекарство негативно влияет на НС, то возможно появление вегетативной дисфункции, судорог, амнезии, ухудшения памяти, нарушения сна, мигрени, тремора, дизартрии.

Еще Габапентин может оказать отрицательное воздействие на ЖКТ (нарушение стула, метиоризм, тошнота), кожные покровы (сыпь, угри, отечность, облысение, покраснение), молочные железы и мочеполовую систему.

Габапентин повышает вероятность интоксикации организма и получения различных травм. Препарат может изменять лабораторные данные, влияя на уровень сахара, лейкоцитов, АЛТ, билирубина и АСТ.

В случае передозировки возникает сонливость, диплопия, дисфемия, летаргический сон, расстройство стула. Терапия заключается в промывании желудка, применении сорбентов. При тяжелой форме болезней почек проводится процедура гемодиализа.

Взаимодействие Габапентина с другими лекарствами:

• Антациды (магний, алюминий) – уменьшается биодоступность Нейронтина до 24%
• Морфин – повышается средний AUC Габапентина на 44%, что может привести к угнетению ЦНС
• Циметидин – уменьшается выделение Нейронтина почками
• Этанол – повышается интенсивность негативных проявлений со стороны ЦНС.

Аналоги

Габапентин имеет следующие аналоги, синонимы и заменители, которые стоят дешевле – Карбамазепин и Бензонал. Габапентин –аналоги дженерики – Нейронтин.

Карбамазепин

Производитель – АЛСИ Фарма, Технолог, Фармаленд, Россия

Цена – 79 рублей

Состав – карбамазепин

Описание – таблетки назначают при невралгии, алкогольной зависимости, эпилепсии, диабетической нейропатии, полидипсии, биполярных расстройствах, полиурии

Плюсы – приемлемая стоимость, качество, быстрое действие

Минусы – после приема большой дозы нарушается координация движений, можно приобрести только при наличии рецепта, длительный курс терапии, может поспособствовать набору веса.

Бензонал

Производитель – Татхимфармпрепараты, Казань

Цена – от 104 рублей

Состав – бензобарбитал

Описание – лекарство применяют при джексоновских, эпилептических, фокальных судорожных приступах

Плюсы – быстро купирует приступы, доступная стоимость

Минусы – много побочных реакций, имеются противопоказания.

Нейронтин

Производитель – Гедеке, Германия

Цена – от 350 рубля

Состав – габапентин

Описание – капсулы используются при нейропатической боли и парциальных судорогах

Плюсы – удобная форма выпуска, быстро купирует боль

Минусы – много негативных реакций, противопоказан при лактации и беременности.

Скачать инструкцию по применению