Метотрексат-Тева: инструкция по применению раствора

Метотрексат Тева – противоопухолевое средство для инъекций. Механизм действия достигается путем подавления в организме активности фолиевой кислоты. Является антиметаболитом.

Медикамент предназначен для:

• Комбинированной терапии онкологических опухолей любой локализации
• Тяжелых формах псориаза, ревматоидного артрита, не поддающихся лечению иными методами.

Состав препарата

Препарат для инъекций в виде раствора. Содержание веществ в 1 мл жидкости:

• Активный: 25 мг метотрексата (50 мг в 2 мл)
• Дополнительные: гидроокись натрия, хлористый натрий, раствор гидроокиси натрия, разведенная кислота соляная, вода.

Прозрачная, желтая жидкость без видимых включений. Фасуется во флаконы и ампулы из стекла по 2 либо 5 мл. В коробке из медицинского картона вместе с инструкцией 1 или 5 штук.

Лечебные свойства

Метотрексат является противоопухолевым средством, угнетающим в человеческом организме фолиевую кислоту. Механизм действия обеспечивается через подавление образования пуриновых нуклеотидов и компонента ДНК (имидилата). Особенно сильную активность лекарство оказывает на активно растущие клетки. Оказывает некоторое ухудшение иммунитета.

Особенности фармакокинетики

Быстро поступает в кровеносную систему, проходит сквозь ГЭБ. Биотрансформируется в печени, из организма выводится в основном почками и в незначительном количестве – желчью. Метаболиты способны оседать в тканях.

Способ применения

Дозировка и длительность курса Метотрексата определяется индивидуальными показаниями пациента. В зависимости от этого выбирается и способ ввода лекарства – в/а, в/в, в/м, интратекально. В препарате отсутствуют противомикробные составляющие, поэтому емкость с лекарством не может использоваться для следующего введения.

Производители рекомендуют придерживаться разработанных схем терапии:

• Трофобластические опухоли (при отсутствии или неопасности метастазов): ежесуточно по 15-30 мг на протяжении 5 суток. Если есть потребность, то курсы разрешается проводить до 5 раз в год с интервалом не меньше 1 недели.
• Острая форма лимфобластного лейкоза: 1 раз в неделю 15-30 мг на 1 м2 площади тела
• Нейролейкоз: не чаще раза в неделю интратекально 1 мг/мл. Допускается разведение хлористым натрием (0,9 %). Для детей допустимый максимум – 12 мг (с 3 лет), взрослым разрешается вводить до 15 мг. Терапия проводится до улучшения показателей спинномозговой жидкости, затем вводят ту же дозировку, после чего применяется профилактическая терапия.
• Остеосаркома: лечение проводится большими дозировками в сочетании с цитостатиками и последующим введением фолиевой кислоты. Дозировка – от 8 до 12 мг на 1 м2.
• Лимфомы: при 1-2 стадии препарат может применяться без совмещения с др. ЛС, на поздней стадии – вместе с иными противораковыми медикаментами. Интервал между курсами – 7-10 суток, дозировка – от 0,625 до 2,5 мг на 1 кг МТ.

При беременности и грудном вскармливании

Проведенные исследования свойств метотрексата выявили его тератогенные свойства. Вещество способно вызывать пороки развития у эмбриона/плода в виде аномалий лица, серьезные поражения ССС и конечностей. По этой причине препараты с его содержанием запрещены в период беременности.

Пациенткам следует принимать лекарство только после подтверждения отсутствия беременности, во время терапии и в течение полугода после окончания – не допускать зачатия. Если женщина забеременеет от мужчины, принимающего метотрексат, ей нужно обязательно сообщить об этом лечащему доктору.

Метотрексат проникает в грудное молоко, и потому если нет возможности заменить препарат более безопасным средством, от лактации нужно отказаться.

Помимо этого, метотрексату присущи генотоксические свойства, поэтому всем женщинам, планирующим материнство, нужно до начала лечения проконсультироваться у специалистов-генетиков, а мужчинам – прибегнуть к криоконсервации спермы.

Противопоказания

Цена: фл. 25 мг (2 мл) – от 160 руб., амп. (5 шт.) – 196 руб.

Метотрексат Тева не должен использоваться при:

• Высокой чувствительности к составляющим компонентам
• Повышенной концентрации лейкоцитов и/или тромбоцитов
• Беременности, ГВ
• Любых иммунодефицитах.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При использовании Метотрексата Тева нужно учитывать гепатотоксические свойства комбинируемых с ним веществ. Не следует совмещать с алкоголем, азатиоприном, метамизолом и пр. соединениями, негативно воздействующими на печень.

Антибиотики, не абсорбирующиеся организмом, способны подавлять кишечную микрофлору, в результате чего нарушается усвоение метотрексата.

Токсическое действие на органы кроветворения и ЖКТ усиливается при совмещении с пенициллинами, сульфаниламидами, ципрофлоксакцином, пробенецидом, петлевыми диуретиками. Во время терапии требуется тщательное наблюдение за пациентом.

Применение НПВП до или во время терапии высокими дозировками метотрексата может спровоцировать летальный исход.

Гематологические побочные эффекты Метотрексата-Тева усиливаются при сочетании с ЛС, обладающими способностью вытеснять его из плазмы.

Во время лечения не следует вводить живые вакцины.

При сочетании с витаминными растворами, содержащими фолиевую кислоту, действие Метотрексата может снизиться. Тот же эффект наблюдается после употребления кофеина или теофиллина.

Проведение лучевой терапия во время курса метотрексатом повышает опасность некроза костей и тканей.

Побочные эффекты и передозировка

Метотрексат Тева вызывает многочисленные побочные эффекты, среди которых наиболее серьезными являются поражения кроветворной системы и ЖКТ.

• Инфекции: пневмония, опоясывающий герпес, оппортунистические инфекции (бывают смертельные исходы), сепсис, ЦМВИ, вагиниты, фурункулез, подверженность к инфекциям, диссеминированный герпес и пр.
• Опухоли: лимфомы, СЛО, лимфопролиферативные патологии
• Кроветворение: анемии, лейкопения, агранулоцитоз, рост концентрации тромбоцитов, подавление спинномозговых функций, нейтропения, эозинофилия
• Иммунная система: проявление аллергии, анафилаксия, подавление иммунитета, васкулит аллергический
• Обменные реакции: сахарный диабет
• Психика и НС: подавленность, депрессивность, помрачение сознания, бессонница, боли головы, вертиго, гиперсомния, повышенная утомляемость, сильное ухудшение зрения, апатия, лабильность настроения, когнитивные расстройства, парестезии, судорожный синдром, искажение вкусового восприятия, менингизм
• Зрение: раздражение, болезненность глаз, ухудшение зрения, временная слепота, ретинопатия
• ССС: гипотония, тромбоэмболические явления, васкулит, воспаление перикарда (вкл. экссудативный)
• Респираторная система: легочные поражения вследствие интерстициального альвеолита (сильный кашель, апноэ, боли в груди, лихорадочное состояние, хроническая форма интерстициального пневмонита (бывает со смертельным исходом), плеврит, отек легких, инфекционные заболевания, утолщение плевры
• ЖКТ: снижение аппетита, диспепсия, изъязвление ротоглотки и ЖКТ, воспаление десен, стоматит, рвота, тошнота, понос, кровотечение, боли, синдром ГГ мальабсорбции, токсический мегаколон
• Органы пищеварения: сильное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина, цирроз печени, жировая дистрофия, острая форма гепатита, диабетический метаболизм, дисфункции печени, атрофия и некроз печени
• Дерма: высыпания (вкл. эритематозные), зуд, язвы, чувствительность к свету, гипер- или гипопигментация, алопеция, угри, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона, псориаз, укрупнение ревматических узелков, васкулит, расстройства заживления, псориатические бляшки, фурункулез, микоз, диссеминированный герпес
• Локомоторная система: боли мышц, суставов, остеопороз, подверженность переломам
• Мочевыделительная система: воспаление и изъзявление мочевика, почечные гипофункции, расстройства мочеиспускания, дисбаланс электролитов, дизурия, анурия
• Половая система: расстройства оогенеза, МЦ и сперматогенеза, олигоспермия, выделения из влагалища, прерывание беременности, бесплодие, импотенция, воспаления и изъязвление влагалища, подавление либидо
• Прочие: повышенная усталость, озноб, лихорадка, жжение и уплотнение в месте укола.

Антидотом является фолинат кальция. Его следует вводить не позже 4 часов после ввода высокой дозировки, а лучше – в течение первых 60 минут. Последующие инъекции вводятся в соответствии с показателями анализов на содержание метотрексата в организме. Для ускорения восстановления также рекомендуется обильное введение воды и ощелачивание мочи. Симптоматическая и поддерживающая терапия определяется тяжестью состояния больного.

Аналоги

Алимта

Eli Lilly & C. (США)

Цена: инф. 100 мг (1 шт.) – 10434 руб., 500 мг (1 шт.) – 36828 руб.

ЛС с пеметрекседом для терапии легочных онкозаболеваний. Вещество подавляет активность фолиевой кислоты. Препарат выпускается в виде лиофилизата для инфузий. Дозировка и частота введения – индивидуальны.

Плюсы:

• Помогает
• Быстро действует.

Недостатки:

• Как и все средства, вызывает много побочных действий.

Скачать инструкцию по применению