Лейкеран: инструкция по применению таблеток

Лейкеран отличается протевоопухолевыми и цитостатическими свойствами. Преимущественно препарат рассасывает опухоли в лимфоидных тканях, что позволяет использовать таблетки при болезни Вандельстрема или Ходжина, хроническом лимфолейкозе, неходжинской лимфоме и подобных заболеваниях.

Состав и форма выпуска

Препарат Лейкеран из группы противоопухолевых лекарств производится в виде таблеток. Одна пилюля содержит хлорамбуцил (2 мг). Второстепенный состав:

• Гипромеллоза
• Молочный сахар
• Е 171
• МКЦ
• Макрогол
•  Аэросил
• Е 172
• Октадекановая кислота.

Округлые, выпуклые, коричневые таблетки Лейкеран покрыты оболочкой. На каждой стороне есть гравировка – GX EG3 и «L».

Пилюли помещены в стеклянные затемненные флаконы по 100, 50 либо 25 штук в каждом. Банка с пилюлями вместе с аннотацией упакована в пачку их картона.

Фармакологические свойства

Хлорамбуцил – производный азотистый аналог иприта. Инструкция по применению гласит, что Лейкеран обладает действием, свойственным для бифункционального алкилирующего агента.

Цтостатик влияет на ДНК-репликацию, приводя к гибели патогенных клеток. Также вещество способствует повышение концентрации белка p53 и активирует апоптозный катализ.

Лейкеран является цитотоксином, под действием которого происходит некроз болезнетворной клетки. Цитотоксический эффект достигается метаболитом хлорамбуцила – иприт α-толуиловой кислоты.

Исследования показали, что сопротивляемость к азотистым ипритам появляется по причине расстройства данных соединений их метаболитов, связанных с функцией разных белков, провоцирующих устойчивость, нарушения репарации ДНК и кинетики образования поперечных связей ДНК, изменения механизма апоптоза. Примечательно, что Хлорамбуцил не принадлежит к субстратам белка, имеющих множественную устойчивость БМР2 и БМР1.

Лейкеран быстро абсорбируется из ЖКТ. Наивысшее содержание цитостатика в плазме отмечается через 25-120 минут после применения. Т ½ — 1,3 + 30 минут. Взаимосвязь с плазменными белками составляет 99%.

После перорального приема таблеток наибольшая радиоактивность плазмы происходит через 40-70 минут.  Цитостатик экскретируется из крови на протяжении 90 минут.

Метаболизм Хлорамбуцила происходит в печени. Основной компонент и его метаболит (ИФК) выделяется почками в течение суток.

Показания и противопоказания к применению

Препарат Лейкеран применяется при нефротическом синдроме, Лимфоме Ходжкина, увеитах, лимфомах злокачественного характера, включая неходжинскую лимфому. Также таблетки используются при болезни Бенье — Бёка — Шаумана, ретикулосаркоме, ревматоидном артрите, хроническом лимфоцитарном лейкозе, синдроме Вагнера, волосатоклеточном лейкозе. Другие показания – системный васкулит, миеломное заболевание, клубочковый нефрит, карцинома, злокачественная опухоль матки, рак груди, заболевание Болезнь Абта-Леттерера-Сиве, В-клеточная опухоль.

Противопоказания:

• Непереносимость хлорамбуцила и вспомогательных составляющих средства
• Лактация
• Эпилепсия
• Почечнокаменная болезнь
• Беременность
• Травмы головы
• Ветрянка
• Гипоплазия и опухоль костного мозга
• Опоясывающий лишай
• Подагра
• Дисфункция почек или печени
• Вирусные и грибковые инфекции.

Инструкция по применению

Средняя стоимость Лейкерана – 3300 рублей.

Лейкеран принимают перорально, проглатывая пилюлю целиком. При лимфогранулематозе суточная дозировка составляет 0.2 мг/ кг. Лечебный курс длится от 28 до 50 дней.

При НХЛ начальная доза равна 0.1-0.2 мг/кг. Время терапии – до 2 месяцев. Затем врачом назначается поддерживающая дозировка.

При ХЛЛ оптимальное количество Лейкерана в день – 0.15 мг/ кг. Лечебный курс длится пока уровень лейкоцитов в крови не уменьшиться до 10000/мкл. По прошествии 30 дней после окончания терапевтического курса назначается поддерживающая дозировка – 0.1 мг/кг в сутки.

Инструкция по применению Лейкерана сообщает, что при болезни Вальденстрема дневная доза равна 6-12 мг. При появлении лейкопении показана поддерживающая дозировка 2-9 мг в день.

Таблетки используются при лимфомах в детском возрасте с курсом лечения и дозировкой, как и во взрослом возрасте.

При угнетении костного мозга рекомендуемое количество Лейкерана – до 0.1 мг/кг в день.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Прием Лейкерана нередко провоцирует развитие побочных реакций. Довольно часто использование таблеток приводит к формированию гематологичесных вторичных образований злокачественного характера, анемии, гиперплазии костного мозга, лейкопении, панцитопении, тромбоцитопении.

Другие негативные реакции:

• Судороги у детей при дисфункции почек
• Гепатотоксичность
• Медикаментозная лихорадка
• Расстройство работы ЖКТ
• Желтуха
• Нарушение менструального цикла у женщин
• Отечность, высыпания и зуд кожи
• Расстройства двигательной активности
• Фиброз легких либо пневмония.

Также Лейкеран может спровоцировать бесплодие, помрачнение сознания, экссудативную эритему. Другие нарушения – галлюцинации, ажитация, неполный паралич, атаксия.

Передозировка Лейкераном проявляется эпилептоидным состоянием, панмиелофтизом, атаксией, нервной возбудимостью. Лечение заключается в промывании ЖКТ, контроле жизненно важных функций. Также проводится поддерживающая терапия, включающая переливание крови.

Взаимодействие Лейкерана с другими препаратами:

• Противовирусные прививки, содержащие живые штаммы – повышается отрицательное действие патогена, уменьшается продукция антител
• Лекарства, подавляющие кроветворение – увеличивается миелотоксичность
• Препараты, взаимодействующие с белками плазмы – усугубляется токсический эффект хлорамбуцила
• Средства от подагры – существует вероятность повышения содержания мочевой кислоты в кровяном потоке.

Совместный прием Лейкерана с фенотиазинами, ИМАО, тиоксантенами, Галоперидолом и Мапротилином способствует возникновению судорог.

При тяжелых болезнях печени дозировка Лейкерана должна быть снижена. Женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, во время приема таблеток следует использовать эффективные средства контрацепции.

В процессе терапии цитостатиком важно до 3 раз в неделю сдавать кровь на анализ для определения уровня тромбоцитов, лейкоцитов и Hb.

Аналоги

Лейкеран имеет следующие аналоги и заменители – Алкеран и Холоксан.

Алкеран

Производитель – Экселла Пмбх, Германия

Цена – от 2100 рублей

Состав – мелфалан

Описание – таблетки и раствор применяют при раке яичников, миеломе, системных заболеваниях крови

Плюсы – расстраивает репликацию патогенных клеток, быстрый эффект

Минусы – масса побочных реакций, не взаимодействует с многими лекарствами.

Холоксан

Производитель – Бакстер Онкология, Германия

Цена – от 775 рублей

Состав – ифосфамид

Описание – препарат назначается при раке шейки матки, эндометрия, легких, поджелудочной или молочной железы. Также лекарство используется при саркомах и лимфомах

Плюсы – действительно рассасывает опухоли, доступная цена

Минусы – много противопоказаний, после приема часто нарушается работа мочевыделительной, кровеносной, пищеварительной, нервной и репродуктивной системы.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Лейкеран»
Скачать инструкцию «Лейкеран»
71 кб