Кларитромицин

Кларитромицин – антибактериальный препарат, относящийся к группе макролидов. Является полусинтетическим производным эритромицина.

Особенностями химической структуры Кларитромицина является наличие метоксильного соединения циклических сложных эфиров. За счет этого он устойчив к реакциям обменного разложения под воздействием соляной кислоты, обладает активной фармакокинетикой и лучше проявляет антибактериальные свойства.

Показания к использованию

Кларитромицин обладает широким спектром антибактериальной активности. Наиболее эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, уреаплазм), грамположительных и грамотрицательных бактерий (основные из которых – стафилококк, стрептококк, гемофильная палочка, нейссерия, хеликобактер пилори), части анаэробов (эубактерий, клостридий) и микобактерий.

Кларитромицин назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Принимать антибиотик необходимо строго в соответствии с инструкцией и назначениями врача. Перед тем как начать лечение, необходимо сделать анализ на чувствительность микроорганизмов к основным классам антибактериальных средств.

Применение кларитромицина рекомендовано у пациентов с инфекциями:

• Ротовой полости
• Гортани, глотки, глоточных и небных миндалин, придаточных пазух носа
• Бронхов, легких (включая атипичную пневмонию)
• Кожных покровов (заболевания волосяного фолликула, пиодермия, прыщи, ожоги, раневая инфекция)
• Среднего уха
• Желудка и двенадцатиперстной кишки
• Урогенитального тракта.

Кроме этого, клинически доказана эффективность приема макролида у лиц с ВИЧ-инфекцией при высоких показателях вирусной нагрузки и присоединении коморбидной микобактериальной патологии.

Состав препарата

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой или капсул.

Действующее начало таблетированной и капсульной формы аналогично: кларитромицин 500 или 250 миллиграмм.
Дополнительные компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая
• Картофельный или кукурузный крахмал
• Поливинилпирролидон
• Карбоксиметилкрахмал натрия
• Магния стеарат.

Составляющие пленочной оболочки:

• Гипромеллоза
• Макрогол 4000
• Титана диоксид.

Лечебные свойства

Кларитромицин является бактериостатической формулой. В значительных концентрациях обуславливается бактериоцидный эффект. Попадая в желудочно-кишечный тракт, подвергается достаточно быстрому всасыванию. В среднем это время составляет 60 минут (дозировка 250 мг) или 120 минут (500 мг). Антибиотик Кларитромицин обладает высокой способностью проникать в клетку. Внутриклеточно происходит дополнительная pH-обусловленная ионизация химической структуры, за счет чего он накапливается в лизосомах и сохраняет внутриклеточную активность.

Механизм действия заключается в фармакологическом ингибировании синтеза белка патогенного микроорганизма посредством обратимого связывания с 50S субъединицами рибосом. Значительные дозы лекарственного средства способны модифицировать особенности вирулентности микроорганизмов за счет преобразования клеточной мембраны патологических агентов. Кларитромицин помогает уменьшить экспрессию специфических белков на поверхности клетки и активировать фагоцитоз.

Кроме этого, препарат способен оказывать постантибиотический эффект – длительное угнетение активности патогенной микрофлоры после своего непродолжительного воздействия. Основой данного свойства являются качественные изменения в рибосомах микрофлоры.

Дополнительно Кларитромицин оказывает противовоспалительное действие. Он связан со способностью влиять на обмен цитокинов, антиоксидантной активностью препарата и свойством способствовать генерации эндогенных глюкокортикостероидов. Метаболизм кларитромицина происходит в печени. Период полувыведения Кларитромицина составляет 5-7 часов (для дозировки 500 мг) и 2,5-4 часа (для дозировки 250 мг). Элиминация происходит посредством преимущественно мочевыводящей системы и кишечника.

Формы выпуска

Лекарственные формы кларитромицина предполагают пероральный способ введения средства. Кларитромицин производится в виде:

• Таблеток
• Капсул.

Таблетки кларитромицина белого или желтоватого цвета имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. При разжевывании таблетка дает горечь во рту. По 250 или 500 мг.

Капсулы кларитромицина белого цвета с находящимся внутри беловатым порошком или гранулами, распадающимися при нажатии, горького вкуса. По 250 или 500 мг.

Способ применения

Кларитромицин применяют перорально вне зависимости от приема пищи и количества еды. Инструкция применения и курс лечения определяется лечащим врачом, исходя из нозологической формы заболевания, чувствительности микроорганизма и тяжести инфекционного процесса.

Внутрь людям старше 12 лет кларитромицин таблетки назначают по 250–500 мг два раза в сутки (верхняя граница допустимой суточной дозы кларитромицина 2 г). Внутрь детям до 12 лет дважды в сутки из расчета 7.5 миллиграмм на килограмм массы тела (допустимая суточная доза 0,5 г). Средняя продолжительность лечения антибиотиком — 6–14 дней. При наличии почечной недостаточности используют половину от рекомендуемой дозы. Продолжительность курса терапии в данной группе не должна быть более 2 недель. Во время и после применения антибиотика требуется комплексный мониторинг состояния мочевыводящей системы.

При беременности и грудном вскармливании

Клинических испытаний безопасности применения кларитромицина у беременных не проводилось. Поэтому его использование разрешено, если оправдан вероятный риск для плода и исключена возможность альтернативных методов лечения. При необходимости принимать антибактериальную терапию врач индивидуально подбирает схему лечения и дает инструкцию по применению медикамента.

Если на фоне приема кларитромицина произошло зачатие, женщину информируют о возможной опасности для плода.

Грудное молоко проницаемо для продуктов метаболизма антибиотика. Вероятно они способны делать его токсичным. В этой связи при активной лактации требуется отказаться от нее.

Противопоказания

Ограничения в приеме Кларитромицина обусловлены его фармакокинетикой и особенностями организма пациента. К противопоказаниям относят:

• Тяжелая печеночная недостаточность
• Гепатит
• Порфирия
• Беременность и период лактации
• Комбинация лечения с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом
• Аллергические реакции на макролиды и/или вспомогательным веществам препарата.

Меры предосторожности

Осторожное использование кларитромицина под контролем клинических и биохимических показателей необходимо на фоне приема средств, подвергающихся метаболизму в печени.

Принимать антибиотик возможно только согласно инструкции и после консультации со специалистом.

Несмотря на кислотоустойчивые свойства активного вещества и защищенные формы выпуска, лицам с гиперацидными состояниями желудка рекомендуется принимать медикамент после еды.

Учитывая вероятность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими макролидами и линкозамидами, продолжительное использование препарата повышает риск возникновения суперинфекции.

При подозрении на псевдомембранозный колит, сопровождающегося продолжительной диареей, требуется срочная консультация квалифицированного специалиста.

О совмещении приема Кларитромицина и алкоголя читайте в статье: http://lekhar.ru/lekarstva/antibakterialnye-preparaty/klaritromicin-i-alkogol-sovmestimost/

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Некоторые антибиотики имеют сходный механизм фармакодинамики, и для бактериостатического действия связываются с субъединицами рибосом. Благодаря этому возрастает вероятность ослабления результативности их работы. К таким лекарственным средствам перекрестных отношений относятся линкосамиды (линкомицин и клиндамицин), хлорамфеникол (левомицетин), стрептограмины (хинупристина и дальфопристина).

Одновременный прием цизапридома, пимозидома, астемизолома и терфенадинома возможно развитие желудочковой тахикардия и экстрасистолии, фибрилляции и трепетания желудочков.

Совместное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина способно вызвать сужение капилляров и нарушение чувствительности по типу дизестезии.

Кларитромицин усиливает активность препаратов, которые метаболизируются в печени, в первую очередь непрямых антикоагулянтов, антиэпилептических средств, алколоидов.

При одновременном приеме статинов возможен острый миопатический синдром.

Антибиотик снижает выведение триазолама, тем самым потенцируя активность последнего, вплоть до спутанности сознания.

Информацию о возможных взаимодействиях лекарственных веществ можно получить после консультации с врачом.

Побочные эффекты

Нежелательные явления от приема препарата могут требовать отмены использования лекарственного средства. При выявлении побочных реакций необходима консультация врача. К подобным эффектам относят:

• Диспепсические явления, тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли
• Развитие псевдомембранозного колита
• Аритмии
• Головокружения, цефалгический синдром
• Изменение вкуса, постоянная горечь во рту
• Транзиторная потеря слуха
• Стоматит
• Кандидоз
• Снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов
• Гипогликемия
• Тревожно-фобические расстройства
• Диссомнии
• Спутанность сознания, дезориентация в месте и времени, острый галлюциноз.

Передозировка

Предельно разрешенной к употреблению суточной дозой является 2 г кларитромицина для взрослых и 0.5 г для детей.

Клиническая картина передозировки препарата:

• Острая дисфункция желудочно-кишечного тракта (резкая горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии)
• Цефалгия
• Системное и несистемное вертиго
• Атаксия
• Изменение сознания.

Условия и срок хранения

Препарат относится к списку Б. Хранится в сухом, темном месте. Температурный режим не выше 25°С. Срок годности – 24 месяца.

Аналоги

Эритромицин

АЙ СИ ЭН Полиформ, Акрихин,  Лекформ, Свердловский завод медпрепаратов (Россия), Байер Аг (Германия)
Цена таблеток эритромицина 500 миллиграмм 10 шт. около 200 рублей, мази – 40 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 10 рублей.

Эритромицин – антибиотик фармакологической группы макролидов. Существуют следующие формы выпуска: таблетки, мазь, леофилизат для лечения, требующего парентерального введения лекарства.

Плюсы:

• Дополнительные формы выпуска
• Доступная цена.

Минусы:

• Низкая кислотоустойчивость
• Более высокая токсичность.

---

Клацид

Abbott Laboratories, США, Франция, Италия.
Цена таблеток клацида 500 миллиграмм 10 шт около 1200 рублей, гранулы для приготовления суспензии (125 мг/5 мл, флакон на 60 мл) – 400 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 600 рублей.

Клацид является структурным аналогом Кларитромицина. Выпускается в нескольких фармакологических формах – таблетки (в том числе и пролонгированного действия), порошок для приготовления суспензии, леофилизат для парентерального введения.

Плюсы:

• Различные формы выпуска
• Наличие ретардированных формул.

Минусы:

• Высокая цена
• Невозможность использовать пролонгированные формы у пациентов с почечной недостаточностью.

Инструкция по применению