Содержание
Код АТХ: А04А D12
Действующее вещество: апрепитант
Производитель: Merck (Нидерланды, США),
Alkermes Pharma (Ирландия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при т-ре ниже 30°C
Срок годности: 4 г.
Эменд – лекарство для устранения и предотвращения тошноты/рвоты у пациентов, получающих противораковую терапию.
Медпрепарат используется в комбинированном лечении для:
- Предотвращения и устранения приступов тошноты во время курса химиотерапии умеренными либо сильными эметогенными противораковыми ЛС, а также для недопущения отсроченного рвотного рефлекса после окончания терапии.
Состав препарата
Эменд выпускается в виде капсул с содержанием компонентов в 1 шт.:
- Активный: 80 либо 125 мг апрепитанта
- Элементы наполнения: E 463, Е 487, сахароза, ЦМК
- Ингредиенты капсулы: желатин, E171; дополнительно в капсулах 125 мг – Е-172 красный, Е-172 желтый.
Эменд – препарат в виде жестких капсул из желатина, внешний вид которых отличается в зависимости от дозировки:
- Капс. 80 мг: белые непросвечивающиеся крышка и корпус с маркировкой черным цветом цифры 461 и содержащегося активного вещества – 80 mg
- Эменд 125 мг: розовая плотная крышка с маркировкой черной пастой 462, непросвечивающийся белый корпус с маркировкой 125 mg.
Наполнение капсул: белая гранулированная смесь.
ЛС фасуется в блистеры по 1 шт. (ЛС 125 мг), 2 шт. (ЛС 80 мг). В пачке из медицинского картона – 1 пластинка, аннотация.
Лечебные свойства
Терапевтическое действие лекарства достигается благодаря содержащемуся в нем апрепитанату. Вещество является селективным антагонистом нервных окончаний нейрокинина 1 (NK1). Отличается более активной избирательностью действия по сравнению с иными препаратами.
Являясь антагонистом рецепторов NK1 и обладая механизмом центрального действия, апрепитанат блокирует рвотный рефлекс, провоцируемый противораковыми ЛС. Вещество проходит в ГМ, где взаимодействует с локализованными в нем нервными окончаниями NK1, подавляя острые и отложенные приступы рвоты.
Особенности фармакокинетики
После приема активное вещество высвобождается из оболочки капсулы, его биодоступность составляет от 59 до 68 % принятой дозировки. Пиковые показатели концентрации в плазме образуются, в среднем, через 4 часа.
Апрепитант почти в полном объеме (97 %) соединяется с плазменными белками. Из организма выводится только в виде производных соединений вместе с калом.
Способ применения
Употреблять Эменд нужно в дозировке, определенной доктором или инструкцией по применению. Средство разрешено пить в любое время, вне зависимости от приема еды.
Стандартный курс Эменда – вместе с ГКС и блокаторами рецепторов 5-НТ3. ЛС принимается трехдневным курсом. В первый день терапии капсулу 125 мг употребляют за час до приема противораковых ЛС, в последующие два дня – ежесуточно по 80 мг с утра.
При беременности и грудном кормлении
Целенаправленного изучения действия Эменд у женщин, вынашивающих ребенка, не проводилось. По этой причине медикамент не рекомендуется принимать в этот период. Эменд может назначаться исключительно в тех случаях, когда явно видна польза для женщины по сравнению с потенциальной опасностью побочных эффектов у плода.
Кормящим женщинам препарат также не рекомендуется, поскольку активное вещество проникает в женское молоко, а степень вреда или безопасности для младенца не установлена.
Противопоказания
Эменд запрещено принимать при:
- Сверхчувствительности к содержащимся в ЛС компонентам
- Совместном курсе с Астемизолом, Пимозидом, Терфенадином, Цизапридом, поскольку такие комбинации лекарственных средство приводят к тяжелым и жизнеопасным состояниям
- Тяжелой форме недостаточности почек
- Беременности, ГВ
- Детском возрасте (ввиду отсутствия доказательств безопасности)
- Редких врожденных расстройствах организма в виде невосприимчивости фруктозы, нарушениях усвоения глюкозы/галактозы или нехватке сахарозы/изомальтозы (ввиду наличия в капсулах сахарозы).
Перекрестные лекарственные взаимодействия
При совместном приеме с Варфарином возможно уменьшение МНО на протяжении лечебного курса и после его окончания Эменда, что будет иметь последствия. У пациентов, которые вынуждены принимать лекарства одномоментно, должен проводиться постоянный мониторинг показателей МНО на протяжении двух недель при каждом курсе химии и спустя 1-1,5 недели после завершения лечения Эмендом.
Действенность пероральных противозачаточных ЛС снижается под влиянием Эменда. Эффект длится на протяжении 4 недель.
Поскольку активное вещество Эменда служит субстратом, проявляет невыраженные свойства ингибитора/индуктора некоторых ферментов печени, то использовать его с лекарствами, обладающими теми же свойствами, нужно с аккуратностью. Особенно высокие меры предосторожности должны соблюдаться при приеме Пимозида, Цизаприда, Варфарина, Фенитоина и пр.
При комбинировании с пероральными формами Дексаметазона, Метилпреднизола, Метидпреднизолона усиливает их плазменную концентрацию, поэтому дозировки этих средств должны быть снижены.
Комбинирование Эменда с ЛС, сильно подавляющими активность CYP3A4 (Кетоконазолом), может приводить к росту его концентрации в плазме. При сочетании с медпрепаратами с менее сильным влиянием, такого эффекта не прослеживается.
При сочетании Эменда с индукторами CYP3A4 мощного действия наблюдается уменьшение его содержания в организме, поэтому требуется увеличение его дозировки.
Побочные действия и передозировка
У пациентов, принимавших Эменд, чаще всего возникали икота, астения, рост показателей АТФ, запор, боли головы, снижение или отсутствие аппетита. Помимо этого, медикамент вызывает и другие нарушения:
- Органы кроветворения и лимфатическая система: снижение гемоглобина, нейтропеническая лихорадка
- НС: боли головы, головокружение, необычные сны, повышенная сонливость, когнитивные расстройства, летаргия
- Зрение/слух: воспаление конъюнктивы, шум/гул в ушах
- Репспираторная система: кашель, насморк, раздражение ротоглотки, икота
- ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, изжога, сухость рта, боли, вздутие, воспаление толстой и тонкой кишки, затруднение либо отсутствие опорожнения
- Мочевыделительная система: полиурия, частые мочеиспускания, дизурия
- Кожный покров и п/к клетчатка: высыпания, угри, чувствительность к свету, повышенная потливость, зуд
- Локомоторная система: судороги, боли мышцы, мышечный гипотонус
- ССС: брадикардия, сердечные расстройства, покраснение лица
- Инфекции: кандидозная, стафилококковая
- Общие нарушения: вялость, общая слабость, жажда, расстройство походки
- Психика: дезориентация, усиленное беспокойство, эйфорическое состояние
- Лабораторные анализы: рост уровня АТФ, АсАТ, ЩФ, гликемии, уменьшение содержания натрия, количества нейтрофилов.
По клиническим данным, применение высоких дозировок Эменда без приема химиотерапевтических ЛС хорошо переносилось больными. Имеется лишь одно сообщение об ухудшении самочувствия у пациента после приема 1,41 г вещества.
Специфических сведений по устранению интоксикации не имеется. При появлении симптомов передозировки необходимо отменить прием препарата, назначить поддерживающий курс, а за самим больным установить тщательное наблюдение. Поскольку лекарство обладает противорвотным эффектом, стимулирование рвоты для терапии передозировки будет затруднено. С помощью гемодиализа апрепитант не удаляется.
Аналоги
Принимать вместо Эменд аналоги можно только по назначению лечащего доктора.
Авиоплант
Phytopharm Klenka (Польша)
Цена: (10 капс.) – 122-129 руб.
Медпрепарат с противорвотным действием. Содержит имбирный порошок. Выпускается в капсулах.
Разработан для устранения кинетоза, возникающего во время поездок, а также для терапии тошноты и рвоты после хирургических вмешательств, гипотонусе ЖКТ, вздутии, дискинезии ЖВ путей.
Схемы приема:
- За полчаса до поездки выпить 2 капсулы, при возникновении подташнивания в пути – принимать 1-2 шт. раз в 4 часа.
- Для предотвращения тошноты после операции нужно выпить за 1 час до хирургического вмешательства 4 штуки.
- Для восстановления нормальной моторики ЖКТ – пить по 2-4 штуки ежесуточно.
Плюсы:
- Натуральное средство
- Помогает от укачивания.
Недостатки:
- Может спровоцировать изжогу.
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию «Эменд»
93 кб