Фенофибрат: инструкция по применению порошка

Фенофибрат – лекарственный препарат, снижающий уровень липидов, который используется для лечения гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии. Эффекты основаны на активации рецепторов PPARα. Медикаментозное средство обычно принимают один раз в день с едой. Наиболее распространенные потенциальные побочные эффекты – головная боль и расстройства желудка. Фенофибрат может сделать кожу чувствительной к солнечному свету.

Состав и форма выпуска

Фенофибрат выпускается в виде белого кристаллического порошка, который практически нерастворим в воде. Пролекарство метаболизируется в организме до активной фенофибриновой кислоты.

В настоящее время (2018 год) используется преимущественно микронизированный фенофибрат.

Интересно! Препарат был разработан фармацевтической компанией Fournier Pharma. В Соединенных Штатах он стал самым прибыльным гиполипидемическим средством на рынке.

Фармакологические свойства

PPAR – ядерные рецепторы, которые активируются естественными или синтетическими лигандами, а также увеличивают или ингибируют экспрессию определенных генов. Существуют PPA альфа, бета и гамма-рецепторы. Почти все фибраты специфически связываются с альфа-рецепторами.

Основные эффекты препарата:

• Ингибирует экспрессию аполипопротеина С3 (APOC3), который в свою очередь, ингибирует липопротеинлипазу, ответственную за гидролиз внутрисосудистых триглицеридов (ТГ). PPAR-альфа увеличивает активность липопротеин-липазы, что снижает концентрацию триглицеридов в крови
• Усиливает синтез APOA1, APOA2 и, следовательно, ЛПВП
• Во время клинических испытаний, проведенных с фенофибратом, общий уровень холестерина в крови снижался между 20 и 25%, а ЛПВП – увеличивался от 10 до 30%
• Уменьшает экспрессию эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором. Также этим механизмом фибраты уменьшают экспрессию цитокинов, особенно ИЛ-1 и ИЛ-6, поэтому оказывают сильный противовоспалительный эффект. Известно также, что с помощью PPAR-альфа некоторые фибраты могут уменьшать экспрессию фибриногена; таким образом они способны оказывать антитромботическое действие
• Увеличивает выделение холестерина желчью, что может способствовать литогенезу.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 2-4 часа после перорального введения. Биодоступность значительно снижается, если препарат принимается вместе с пищей. После перорального применения фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами в активный метаболит – фенофибриновую кислоту. Фенофибриновая кислота сильно связана с плазменным альбумином (более 98%). В плазме не обнаружено неизмененного фенофибрата. Препарат не является субстратом для цитохрома P450. Лекарство не участвует в печеночном микросомальном метаболизме.

Лекарственное средство удаляется из организма преимущественно с мочой. Почти весь продукт устраняется через неделю. Фенофибрат в основном удаляется в виде фенофибриновой кислоты и ее глюкуроконъюгатного производного. У пожилых пациентов клиренс фенофибриновой кислоты не меняется. Фармакокинетические исследования после введения разовой дозы и непрерывного лечения указывают на отсутствие накопления. Фенофибриновая кислота не устраняется диализными процедурами. Период полувыведения составляет около 20 часов.

Показания к применению

Средняя стоимость «Фенофибрата»: 800 российских рублей.

Фенофибрат используется в дополнение к диете или другим нелекарственным средствам (например, упражнениям, потере веса) в лечении гиперлипидемии II, III, IV и V типов. Фенофибрат следует рассматривать только как препарат второй линии. Медикамент можно использовать только тогда, когда наблюдается чрезмерная концентрация липидов в крови. Его следует также использовать в качестве альтернативы, если другие активные вещества из группы статинов не действуют или противопоказаны.

В исследованиях лечение фенофибратом уменьшало частоту сердечных приступов при заболеваниях сердца. Однако не установлено, что препарат оказывает положительное влияние на развитие сердечно-сосудистых заболеваний.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, фенофибрат обычно принимают один раз в сутки. Одновременный прием пищи незначительно уменьшает биодоступность препарата. Рекомендуется запивать водой принятую таблетку.

Использование при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется, поскольку, согласно инструкции по применению, препарат оказывает тератогенное действие.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка, лекарственное взаимодействие

Фенофибрат противопоказан при гиперчувствительности, нефропатии, печеночной недостаточности, стойкой печеночной дисфункции, заболеваниях желчного пузыря, предыдущей фотоаллергической или фототоксической реакции. В случае фоточувствительности кожи (фототоксическая реакция) с покраснением, образованием волдырей, вздутием и зудом, активный ингредиент следует прекратить принимать.

Боль, слабость и особую чувствительность мускулатуры рекомендуется немедленно сообщать врачу. Женщины детородного потенциала должны уделять внимание эффективной контрацепции во время лечения.

Фенофибрат вызывает абдоминальное и желудочно-кишечное раздражение, повышает ферменты печени, концентрацию гомоцистеина. Также он вызывает мышечную боль, аллергическую сыпь, желчные камни и поднимает уровни креатинкиназы. Клинические исследования выявили, что лекарство способно вызвать большое депрессивное расстройство при долгосрочно применении.

Лекарственные взаимодействия возможны с пероральными антикоагулянтами, циклоспорином, гепатотоксическими веществами и блокаторами моноаминооксидазы. Фенофибрат является ингибитором некоторых изоформ цитохрома P450.

Аналоги

Основные аналоги «Фенофибрата»: «Фенофибрат Канон» и «Трайкор».

Фенофибрат Канон

Производитель – Канонфарма продакшн ЗАО (Российская Федерация)

Цена – от 820 рублей

Описание – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые используются для лечения повышенной концентрации липидов в крови

Плюсы – уменьшает концентрацию липопротеидов низкой и очень низкой плотности, повышает ЛПВП и оказывает антитромботический эффект в терапевтических дозах

Минусы – вызывает усталость, головную боль, депрессию, абдоминалгию, гепатит и острую почечную недостаточность

Трайкор

Производитель – Ресифарм Фонтэн (Франция)

Цена – от 1200 рублей

Описание – таблетки с пленочной оболочкой, содержащие микронизированный фенофибрат, который применяется для терапии повышенной концентрации холестерина и триглицеридов в крови

Плюсы – снижает концентрацию ЛПНП, ЛПОНП, фибриногена и повышает ЛПВП. Также уменьшается содержание маркеров воспаления и мочевой кислоты в кровеносном русле

Минусы – вызывает диспепсию, повышение печеночных ферментов, желтуху, желчные камни, рабдомиолиз, эректильную дисфункцию и выраженную цефалгию

Скачать инструкцию по применению