Коплавикс: инструкция по применению таблеток

Коплавикс – ЛС из группы антиагрегантных препаратов, применяется с целью лечения патологий, которые проявляются со стороны ССС.

Показания к применению

Лечебный препарат Коплавикс назначается при:

• Диагностировании острого коронарного синдрома, который сопровождается подъемом ST сегмента, а также без видимых изменений по ЭКГ
• Выраженной фибрилляции предсердий при повышенной вероятности возникновения различного рода сосудистых нарушений.

Начинать пить пилюли Коплавикс необходимо после проведения комплексного обследования и консультации с кардиологом.

Состав и формы выпуска

Коплавикс таблетки содержат два действующих компонента, которыми выступают ацетилсалициловая кислота и клопидогрел, их массовая доля равна 100 мг и 75 мг соответственно. К числу дополнительных составляющих относят:

• Макрогол
• Кукурузный крахмал
• Низкозамещенную гипролозу
• МКЦ
• Гидрогенезированное касторовое масло
• Маннитол
• Кислоту стеариновую
• Коллоидный диоксид кремния.

Пилюли овальной формы светло-розового оттенка, на каждой из сторон есть маркировка «С75» (Коплавикс 75), а также «А100» (Коплавикс 100). Внутри блист. упаковки размещены 10 пилюль, в пачке имеется 100 шт. Также лекарство выпускается в блист. по 7 таб., в пачке – 1, 2 или 4 блист. упаковки.

Лечебные свойства

Механизм воздействия ЛС обусловлен селективным ингибированием аденозиндифосфата, что ведет к необратимой связи со специфическими АДФ-рецепторами клеток-тромбоцитов. В дальнейшем под влиянием АДФ наблюдается активизация особого комплекса гликопротеина 2b/3a, регистрируется угнетение АДФ-индуцируемой агрегации клеток-тромбоцитов. В результате этого тромбоциты могут восстанавливаться со скоростью, которая приблизительно равна скорости процесса обновления кровяных пластинок.

При регулярном приеме 75 мг клопидогрела регистрируется выраженное угнетение АДФ-индуцированной агрегации клеток-тромбоцитов, этот показатель повышается через 3-7 дн. после того как будет достигнуто равновесное состояние наблюдается стабильное угнетение агрегации клеток-тромбоцитов примерно на 60%. Спустя 5 дн. после завершения лечебной терапии наблюдаемый эффект исчезает.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) дополняет действие клопидогрела, ее механизм влияния основан на необратимом угнетении фермента циклоокигеназы-1, в результате чего снижается производство тромбоксана А2 (является специфическим индуктором вазоконстрикции, а также агрегации тромбоцитов).

По данным многочисленных исследований активное вещество клопидогрел может повышать воздействие АСК непосредственно на коллаген-индуцированную агрегацию клеток-тромбоцитов.

В комплексе компоненты таблеток оказывают следующее действие:

• Предупреждают возникновение атеротромбоза, при котором регистрируются атеросклеротические изменения периферических, коронарных, а также церебральных артерий
• Снижают вероятность инсульта (у лиц при диагностирвоании фибрилляции предсердий) и инфаркта миокарда
• Ускоряют процесс восстановления организма при лечении ССС патологий.

Абсорбация клопидогрела протекает в кишечнике, наивысшие показатели этого вещества в крови достигаются по прошествии 45 мин. с момента приема пилюли. Всасывается около 50% принятой дозы клопидогрела.

Наивысший уровень АСК в крови регистрируется спустя 1 час после применения лекарства. В процессе гидролиза АСК трансформируется в салициловую кислоту.

Метаболические превращения клопидогрела происходят в клетках печени, в результате этого формируется 2-оксо-клопидогрел, после этого образуется один неактивный метаболит – одно из производных карбоксильной кислоты, активный метаболит представлен тиольным производным клопидогрела.

В результате конъюгации происходит образование салицилуровой кислоты, ацильного и фенольного глюкуронида, а также иных метаболитов.

Клопидогрел выводится из организма на протяжении 12 часов, в этом процессе участвует почечная система и кишечник. Длительность периода полувыведения АСК не превышает 2 часов.

Коплавикс: инструкция по применению

Цена: от 920 до 8890 руб.

ЛС предназначено для перорального приема единоразово в день.

Как назначается препарат взрослым и престарелым пациентам, у которых нормальный показатель активности изофермента CYP2C19

При коронарном синдроме, протекающем в острой форме, лечебную терапию необходимо начать при первых признаках патологии. Сперва рекомендуется принимать 300 мг клопидогрела, а также 75 мг – 325 мг самой ацетилсалициловой кислоты.

Престарелым лицам после инфаркта миокарда, у которых зафиксирован подъем ST сегмента после проведения ЭКГ, сперва рекомендуют пройти терапию Коплавиксом на протяжении первых 4 нед., возможен также длительный прием лекарства (около 12 мес.).

В случае фибрилляции предсердий следует начать лечение с приема нагрузочных дозировок клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (доза этих веществ составляет 75 мг и 100 мг). В последующем показан прием Коплавикс единоразово за сутки.

Методика лечения лиц со сниженной активностью CYP2C19

За счет пониженного антиагрегантного воздействия самого клопидогрела данным лицам рекомендуется принимать повышенные дозировки клопидогрела. Сперва назначают 600 мг этого вещества, в последующем доза снижается до 150 мг за сутки.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует начинать лечение Коплавиксом при:

• Развитии чрезмерной восприимчивости к составляющим таблеток
• Диагностировании серьезных патологий печени
• Острой кровопотери (к примеру, при пептической язве или же кровоизлиянии в мозг)
• Недостатке лактазы
• Наличии синдрома мальабсорбции
• Непереносимости такого вещества как лактоза
• Беременности, ГВ

Не назначается ЛС деткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

При подозрении на открытие кровотечения необходимо сдать кровь на анализ для определения АЧТВ, уровня тромбоцитов и их функциональной активности.

С осторожностью назначается ЛС лицам, у которых повышенная вероятность возникновения кровотечений вследствие оперативного вмешательства, травмирования или при иных патологических состояний.

На протяжении первых недель проведения лечения стоит контролировать состояние больного, чтобы вовремя определить скрытое кровотечение.

Если предстоит проведение оперативного вмешательства, примерно за 7 дн. до операции следует завершить применение Коплавикса, так как он способен увеличивать длительность кровотечения.

У пациентов, которые перенесли инсульт или же транзиторную ишемическую мозговую атаку, повышается риск возникновения сильных кровотечений. В связи с этим лекарство должно применяться с особой осторожностью.

Ацетилсалициловая кислота повышает вероятность развития синдрома Рейе у деток в случае продромальной инфекции.

Лекарство должно применяться с осторожностью при язвенных недугах ЖКТ и при наличии пептических язв.

Во время приема Коплавикса возможно появление нарушений со стороны ЖКТ (включая кровотечение). В связи с этим потребуется исключить возникновение изъязвлений слизистых.

Если во время применения ЛС открылось кровотечение, то для его остановки потребуется больше времени, чем в обычных случаях.

У лиц с пониженной метаболической функцией фермента CYP2C19 в период использования клопидогрела в назначенных дозировках наблюдается формирование меньшего объема активного метаболита.

При развитии нарушений со стороны ЦНС может снижаться концентрация внимания, а также скорость психомоторных реакций, поэтому в этот период не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься опасными видами деятельности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При сочетанном приеме таких лекарств как непрямые антикоагулянты, а также Варфарон возможно повышение риска открытия кровотечений, это обусловлено влиянием каждого из средств на гемостаз.

Не следует одновременно принимать Коплавикс, НПВС, Напроксен, ряд ингибиторов ЦОГ-2, такая терапия может привести к усилению крытой кровопотери через пищеварительный тракт.

При регулярном приеме лекарства Ибупрофен может наблюдаться ингибированию антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (в незначительных дозах).

При комбинации с ЛС селективного обратного захвата серотониновых молекул регистрируется изменение активации клеток-тромбоцитов и повышение риска открытия кровотечений.

Стоит отметить, что ацетилсалициловая кислота может снижать эффективность урикозурических ЛС, которые улучшают процесс выведения такого вещества как мочевая кислота.

При приеме Метотрексата в дозировке от 20 мг за 1 нед. может повышаться его миелотоксическое воздействие.

Препарат Метамизол угнетает антиагрегантное влияние ацетилсалициловой кислоты.

Ацетазоламид вместе со средствами-салицилатами повышает риск появления признаков метаболического ацидоза.

Прием алкоголя и этанолсодержащих ЛС во время лечения противопоказан, так как возрастает вероятность открытия кровотечений.

Побочные эффекты и передозировка

Во время приема лекарства могут наблюдаться следующие негативные проявления:

• Система кроветворения: понижение количество клеток–тромбоцитов и нейтрофилов; развитие тяжелой формы лейкопении, нейтропении, лейкопении, гранулоцитопении, а также эозинофилии; возникновение анемии в гемолитической или апластической форме; увеличение продолжительности кровотечения; диагностирование тромбоцитопенической пурпуры, агранулоцитоза, бицитопении или же панцитопении; возникновение гемофилии
• Периферическая НС и ЦНС: частые головные боли в сопровождении головокружения, изменение вкусового восприятия, вертиго, нарушение чувствительности некоторых участков кожного покрова
• Слух: ухудшение слухового восприятия, постоянных шум в ушах
• ЖКТ: открытие кровотечений, изъязвление слизистых и развитие язвы, тошнота и рвотные позывы, проявление болевых ощущений, признаки гастрита, повышенное газообразование, возникновение панкреатита, симптомы стоматита, гастралгия, эзофагит, понос или запор, дуоденит, нарушение целостности слизистых пищевода или кишечника, ульцерация
• Желчевыводящие пути, печень: повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита, лекарственные поражения клеток печени
• Дыхательная система: признаки интерстициального пневмонита, возникновение бронхоспазма, неокардиогенная отечность легких, эозинофильная форма пневмонии
• Кожные покровы: сильные высыпания в сопровождении зуда, развитие буллезного дерматита, экземы, острого экзантематозного пустулеза, признаки плоского лишая, экзема
• Иммунные реакции: возникновение сывороточной болезни, различные анафилактоидные проявления, усиление выраженности пищевой аллергии, развитие отека Квинке
• ССС: понижение АД, развитие васкулита, признаки синдрома Коуниса, возникновение пурпуры Шенлейн-Геноха
• Психика: появление галлюцинаций, а также спутанность сознания
• Опорно-двигательная система: развитие миалгии, артралгии, появление признаков артрита
• Половая система: развитие гинекомастии
• Почечная система: развитие гломерулонефрита или же гломерулопатии, появление симптомов почечной недостаточности
• Метаболизм: подагра, развитие гипогликемии
• Иные: лихорадочное состояние.

При появлении тяжелых побочных симптомов рекомендуется заменить Коплавикс аналогами, подобрать средства-заменители поможет врач. Также специалист подскажет, что лучше подойдет больному в отдельно взятом случае.

Возможно открытие кровотечений, спутанность сознания, сильное головокружение с головными болями, частая тошнота и позывы к рвоте, эпигастральные боли, тиннитус. Рекомендуется провести процедуру промывания ЖКТ, после этого показан прием лекарств-энтеросорбентов, восстановление гидро-электролитного баланса. В некоторых случаях назначается переливание тромбоцитарных концентратов, процедура гемодиализа.

Аналоги

Плавикс

Санофи-Авентис, Франция

Цена от 780 до 8479 руб.

Плавикс – ЛС на основе клопидогрела. Разница с Коплавиксом – отсутствие ацетилсалициловой кислоты. Препарат применяется для предупреждения атеротромботических осложнений, хорошо сочетается с Асипирином. Выпускается в таблетированной форме. Что выбрать Коплавикс или Плавикс, стоит проконсультироваться с врачом.

Плюсы:

• Может назначаться лицам с инфарктом
• Выпускается в различной дозировке
• Можно принимать вне зависимости от приема еды.

Минусы:

• Высокая цена
• Не сочетается с ингибиторами помпы протонов
• Не назначается детям.

Скачать инструкцию по применению