Клопидогрел: инструкция по применению таблеток

Клопидогрел СЗ – таблетки с антиагрегантным действием. Назначаются больным после инфаркта, инсульта или при наличии диагностированной ОБПА. Также препарат показан при:

• Предупреждении атеротромбических явлений при нестабильной стенокардии или ИМ (в комплексе с АСК)
• При остром ИМ.

Состав, форма препарата

Содержание веществ в одной таблетке:

• 75 мг клопидогрела гидросульфат (или в виде бисульфата)
• Компоненты ядра: моногидрат лактозы, ЦМК, примеллоза, аэросил, стеарил фумарат натрия
• Компоненты покрытия: опадрай II, лецитин из сои, лаки алюминиевые (на основе аэроубина, Понсо 4R и индигокармина).

ЛС в таблетках – круглых, двояковыпуклых пилюлей в розовой или темно-розовой облатке. Фасуются: в блистеры – по 10, 14 или 30 шт., в банки – по 30 таблеток. В пачке или коробке из картона – 3 или 6 пластинок по 10 табл.; 1, 2 или 4 пластинок по 14 табл., 1, 2 или 3 блистера по 30 табл.; 1 фл./банк. (30 табл.) вместе с аннотацией.

Лечебные свойства

Клопидогрел на латыни (латинском языке) – Clopidogrelum

МНН – Clopidogrel

Главный компонент медпрепарата – клопидогрела гидросульфат, определяющий действие одноименного препарата, является пролекарством. В результате обменных процессов образует метаболит с высокой активностью, который и осуществляет ингибирование склеивания тробмоцитов. Достигаемый результат является необратимым, так как тромбоциты на всем протяжении своего жизненного цикла остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ. Полное восстановление их функций происходит вместе с процессом обновления тромбоцитов.

Клопидогрела гидросульфат предупреждает возникновение атеротромбоза независимо от локализации, что очень важно для нормального функционирования периферических, мозговых или коронарных артерий.

Эффективность действия лекарства достигается с первого приема таблетки: практически сразу происходит подавление агрегации тромбоцитов, которое по мере продолжения курса постепенно нарастает на протяжении 3-7 дней. После этого достигнутое равновесное состояние вещества в крови поддерживается на одном уровне при условии регулярного приема лекарства и отсутствии пропусков в лечении.

После отмены терапии прежний механизм действия агрегации тромбоцитов со временем возвращается к исходному состоянию, которое было до начала приема медикамента.

При систематическом приеме суточной дозы 75 мг клопидогрел усваивается с высокой скоростью. Средние значения содержания неизмененного вещества достигаются приблизительно спустя 45 минут после приема таблетки. Абсорбция почками – около 50 %.

Препарат из организма выводится почками и кишечником.

Способ применения

Взрослые и пожилые (65+) без нарушений функционирования изофермента CYP2C19

Прием таблеток не зависит от времени принятия пищи. Дозировка подсчитывается индивидуально в каждом случае.

После инфаркта, инсульта, подтвержденной ОБПА

Рекомендуется принимать по 1 табл. ежесуточно. У пациентов, перенесших инфаркт, терапию рекомендуется начинать с первых дней до 35 суток (при более раннем начале курса больше вероятности благоприятного успеха лечения). Больным после ишемического инсульта курс должен назначаться с 7-го дня до 6 месяцев после перенесенного ИИ.

Нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q

Терапию рекомендуется начинать с единоразового приема 300 мг (нагрузочная дозировка), после чего назначают употреблять 1 таблетку (75 мг) ежесуточно (в комплексе с 75-325 мг АСК как противоагрегантного ЛС). Из-за того, что высокие дозы ацетилсалициловой кислоты способны вызывать кровотечения, то при таком состоянии дозировка АСК не должна быть больше 100 мг. Наивысший терапевтический эффект развивается к третьему месяцу после начала приема таблеток. Общий курс лечения занимает около года.

Острый ИМ с подъемом сегмента ST

В начале курса – однократная нагрузочная дозировка в сочетании с АСК, тромболитиками (или без них), после – ежедневно один прием 75 мг. Комплексная терапия должна начинаться при первых признаках болезни и продолжаться, в среднем, около 4 недель. Пожилые больные (75+) начало терапии должно начинаться сразу с приема одной таблетки в сутки, без нагрузочного количества в первый день.

Пациенты с генетически низкой активностью CYP2C19

Ввиду низкой активности изофермента в организме происходит замедление метаболических процессов, что может способствовать ослаблению антиагрегантного эффекта клопидогрела. Наиболее эффективная схема дозирования у таких больных пока не определена.

Больные с патологиями печени

После систематического приема таблеток Клопидогрела СЗ результат был таким же, как и у пациентов без этих болезней. Средняя продолжительность терапии практически одинакова.

При беременности и ГВ

Проведенные эксперименты на животных не зафиксировали вредного воздействия вещества клопидогрела гидросульфат на развитие потомства во внутриутробном и постнатальном периоде. Но тонкости свойств вещества на человеческий организм пока изучены недостаточно. Поэтому, чтобы не допустить неблагоприятного влияния на развитие эмбриона/плода препараты с его содержанием во время беременности не назначаются.

Кормящим женщинам в случае назначения препарата следует отменить лактацию, так как опыты на лабораторных крысах зафиксировали способность клопидогрела проникать в молоко. Действует ли подобным образом вещество в человеческом организме – пока не выяснено.

Противопоказания, меры предосторожности

Средняя цена: (14 шт.) – 215 руб., (28 шт.) – 436 руб., (30 шт.) – 452 руб., (60 шт.) – 766 руб., (90 шт.) – 992 руб.

Назначать Клопидогрел, согласно инструкции по применению, запрещается при:

• Высоком уровне чувствительности или полной непереносимости содержащихся в медпрепарате веществ
• Тяжелой форме недостаточности функционирования печени
• Остром кровотечении (напр., ВЧ и/или из пептической язвы)
• Наследственной невосприимчивости лактозы, врожденном дефиците в организме лактазы, синдроме ГГ мальабсорбции
• Беременности, ГВ
• Возрасте младше 18 лет.

Относительными противопоказаниями, при котором назначение должно проводиться с учетом множества факторов, являются:

• Средняя форма печеночной недостаточности, при которой имеется склонность к кровотечениям
• Недостаточном функционировании почек
• Травмах, хирургических операциях
• Болезнях, сопровождающихся высокой угрозой кровотечений. Особенная осторожность требуется при назначении пациентам с патологиями ЖКТ и внутриглазными патологиями
• Прием НПВП, Варфарина, Гепарина, блокаторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa
• Генетически низком функционировании изофермента CYP2C19.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Принимать лекарство, содержащее клопидогрела гидросульфат, надо с учетом их совместимости и возможных нежелательных реакцих с иными медпрепаратами:

• Совместный прием с Варфарином усиливает кровотечение, поэтому нужно избегать такого сочетания препаратов.
• Совмещение с препаратами-блокаторами IIb/IIIa-рецепторов должно проводиться с осторожностью у больных со склонностью к кровотечениям (после травм, операций или иных патологических явлений).
• Прием АСК не сказывается на антиагрегантном действии клопидогрела, но последнее вещество усиливает влияние кислоты на коллаген, участвующий в образовании тромбоцитов. Помимо этого, оба вещества при взаимодействии могут потенцировать угрозу кровотечений. По этой причине надо особенно отслеживать неблагоприятные симптомы, если в лечении применяются оба ЛС.
• Совмещение с лекарствами, содержащими гепарин, способно усилить угрозу возникновения кровотечений.
• Опасность побочных эффектов совместного лечения клопидогрела с тромболитическими ЛС аналогична его сочетанию с АСК или гепарином.
• НПВП: при совмещении медикаментов происходит усиление латентных кровопотери через ЖКТ. При назначении ход терапии должен контролироваться, чтобы вовремя предотвратить побочный эффект препаратов.
• Поскольку метаболизм клопидогрел происходит с участием изофермента CYP2C19, то совмещение с ЛС, подавляющих его действие, может привести к деактивации его активного метаболита и снижению его эффективности. Сочетать такие медпрепараты крайне нежелательно.
• Совмещать алкоголь (напитки или спиртовые ЛС) с препаратом крайне нежелательно, так как возможно искажение действия лекарства.

Если пациент до назначения препарата Клопидогрел-СЗ получал иное лечение, или возникла необходимость в их приеме во время лечебного курса, надо обязательно обсудить с доктором нюансы совмещения лекарств.

Побочные эффекты и передозировка

Лечебный курс может сопровождаться нежелательными ответными реакциями организма.

• ЦНС и ПНС: боли головы, нарушение чувствительности, головокружение, искажение вкуса (единичные случаи)
• Органы пищеварения: понос, затрудненное переваривание пищи, абдоминальные боли, обострение язвенных патологий ЖКТ, гастрит, тошнота, констипация, метеоризм, у единичных больных возможно развитие панкреатита, колита, стоматита
• Система гемостаза: увеличение периода кровотечения
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, увеличение концентрации лейкоцитов, нейтропения и/или эозинофилия, пурпу, пацитопения, анемия
• Кожный покров и п/к ткани: высыпание, зуд, очень редко – отек Квинке, эритематозные высыпания, крапивница, буллезные дерматиты, экзема, плоский красный лишай
• Иммунная система: анафилактодные реакции, СБ
• Психика: помрачение сознания, галлюцинации
• ССС: сильное снижение АД, васкулит, кровоизлияния (ВЧ, глазное, конъюнктивальное, в ткани и/или сетчатку, из носа, ЖКТ, дыхательных путей, в мышцы, суставы и пр., при забрюшинном кровоизлиянии возможен летальный исход), гематомы, гематурия
• Локомоторная система: боли в суставах и/или мышцах, артрит
• Респираторная система: спазм бронхов, интерстициальный пневмонит
• Печень: недостаточность функционирования, гепатит
• Почки: гломерулонефрит
• Прочие состояния: лихорадка
• Лабораторные тесты: изменение данных печеночных проб, рост сывороточного содержания креатинина.

При появлении этих или иных признаков ухудшения состояния обязательно нужна консультация лечащего доктора.

Прием неоправданно большого количества таблеток Клопидогрел-СЗ способствует увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями.

Специального антидота к активному веществу медикамента не существует. Последствия передозировки устраняются с помощью мероприятий, направленных на остановку кровотечения. В сложных случаях назначается переливание тромбоцитарной массы.

Аналоги

В современной фармакологии имеется достаточно препаратов, входящих в ту же фармакологическую группу или нет, но действующих похожим образом. Чтобы подобрать заменители или аналоги Клопидогрел-СЗ, нужно проконсультироваться с лечащим доктором.

Аналоги препарата: Агренокс, Аспирин-кардио, Брилинта, Вентавис, Деплатт-75, Дипиридамол, Дипиридамол-ФПО, Зилт, Иломедин, Клопидогрел-канонфарма.

Синонимы: Клапитакс, Клопидекс, Плавикс, Плагрил, Тромборель.

Лопирел

Actavis Ltd. (Мальта)

Средняя цена: (14 шт.) – 330 руб., (28 шт.) – 559 руб., (100 шт.) – 1295 руб.

Таблетки на основе клопидогрела, предназначенные для приема при профилактике атеротромбоза. Назначаются после инфаркта, ИИ и пр.

Схема назначения и остальные особенности применения аналогичны российскому препарату.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Помогает после инфаркта.

Минусы:

• Противопоказания
• Высокая цена.

Скачать инструкцию по применению