Трилептал: инструкция по применению таблеток и суспензии

Трилептал – противоэпилептическое средство в таблетках и суспензии. Разработано для терапии детей и взрослых. Показанием к назначению являются монотерапия или комплексное лечение при:

• Парциальных приступах эпилепсии у детей (с 1 месяца) и взрослых с потерей сознания или без
• Генерализованных тонико-клонических припадках эпилепсии.

Состав и форма выпуска препарата

Трилептал суспензия

Содержание компонентов в 1 мл:

• Активное вещество: 60 мг окскарбазепина
• Вспомогательные: пропилпарагидроксибензоат, Е 954, сорбиновая кислота, стеарат макрогола-400, Е 218, аскорбиновая кислота, диспергируемая ЦМК, ароматическая отдушка 39K020 (желтый лимонно-сливовый), ПЭГ дистилированный, жидкий сорбитол, вода.

ЛС в виде перорального раствора, издающего фруктовый аромат. Бывает практически белым или окрашенным в бледно-коричневый либо красноватый оттенок. Расфасовывается в светозащитные флаконы по 100 или 250 мл. В упаковке из картона – 1 емкость, аннотация к препарату, адаптер, шприц для отмеривания доз.

Таблетки

Содержание компонентов в 1 табл.:

• Действующее: 150 мг, 300 мг или 600 мг окскарбазепина
• Вспомогательные: аэросил, кросповидон, гипромеллоза, Е 572, МКЦ
• Составляющие пленочного покрытия:

— табл. 150 мг: двуокись титана, гипромеллоза, Е 172 черный, Е 172 желтый, макрогол-4000

— табл. 300 мг: двуокись титана, гипромеллоза, Е 172 желтый, макрогол-8000

— табл. 600 мг: двуокись титана, гипромеллоза, Е 172 черный, Е 172 красный, магрогол-4000.

Трилептал таблетки – овальные пилюли под желтым покрытием, с выпуклыми сторонами. На обеих поверхностях имеются линии разлома и маркировки:

• Табл. 150 мг: на одной стороне нанесена аббревиатура. C/G, на противоположной – T/D
• Табл. 300 мг: на одной стороне – CG/CG, на противоположной – TE/TE
• Табл. 600 мг: на одной стороне – CG/CG, на противоположной – TF/TF.

Препарат фасуется в блистеры по 10 штук. В упаковке из картона – от 1 до 5 блистеров, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Цена сиропа Трилептал: (100 мл) – 473 руб.

Трилептал является противоэпилептическим средством. Действие препарата обеспечивается свойствами главного компонента окскарабазепина, точнее, – его метаболита МГП (моногидроксипроизводного). Противоэпилептический эффект достигается через механизм блокирования основным и производным веществом натриевых каналов. В результате происходит стабилизация возбужденных нейроновых мембран, уменьшение синаптических процессов передачи импульсов.

Экспериментальное изучение показало, что эти вещества оказывают сильное противосудорожное действие. Благодаря этому, Трилептал может использоваться в монотерапии или комплексной схеме лечения. Также он используется для замены иных противоэпилептиков, если предыдущий курс не дал нужного терапевтического эффекта.

После приема таблеток окскарбазепин с высокой скоростью всасывается в ЖКТ почти полностью (95 %) и спустя некоторое время под воздействием печеночных ферментов трансформируется в сверхактивный метаболит (МГП). Пиковые показатели концентрации образуются через 5 часов после приема. Прием еды не влияет на скорость и объем абсорбции вещества.

Из организма почти полностью выводится в виде метаболитов с помощью почек, всего около 1 % – с калом в неизмененной форме.

Способ применения

Трилептал может использоваться как единственное средство терапии или в сочетании с иными противоэпилептическими ЛС. В обеих схемах лечения курс начинают с наименьших дозировок, которые делят на два приема. Затем, в зависимости от реакции организма, суточную норму можно увеличивать. Если Трилептал используется для замены другого медикамента, то сначала нужно уменьшить дозировку предыдущего средства. При использовании Трилептала в комбинированном лечении может потребоваться более замедленное повышение его дозировки или постепенное уменьшение иных противоэпилептиков.

Суспензию и таблетки Трилептал можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Если пациент испытывает трудности с проглатыванием лекарства или имеются проблемы с точным дозированием, таблетки могут заменяться на суспензию. Согласно инструкции по применению, эти формы Трилептала являются взаимозаменяемыми. Коррекция дозировки в этом случае не требуется.

Как правило, постоянно проверять уровень окскарбазепина или его метаболита не требуется. Контроль необходим для уточнения эффекта терапии, изменения клиренса вещества при патологиях почек, во время беременности или при комбинации с другими ЛС, активизирующих ферменты печени.

Взрослые

В начале курса рекомендуемая доза Трилептала – 600 мг в сутки (в два приема). При нормальной переносимости суточную норму разрешается повышать один раз в неделю на такое же количество. Проявление терапевтического эффекта достигается при суточной дозировке 600-2400 мг.

Пациентам, которым Трилептал назначен впервые, определяют суточный максимум – 1200 мг. Больным, которые ранее лечились препаратом, но плохо его переносят, рекомендовано применять не больше 2400 мг в сутки.

Дети и подростки

Лекарство в виде сиропа может назначаться детям с 1 месяца (особенности лечения у новорожденных не исследовались), таблетки Трилептал 150 мг (300 и 600 мг) – с 6 лет.

Расчет лекарства при монотерапии проводят по схеме 8-10 мг на 1 кг массы, полученное значение распределяют на два приема. В комбинированной терапии целевым значением Трилептала является количество 30-46 мг на 1 кг. Повышение дозировки до этого значения проводится на протяжении не меньше 2 недель. Причем рекомендуется увеличивать количество ЛС один раз в неделю – из расчета 10 мг/кг. Суточный максимум – 60 мг/кг.

Пожилые пациенты (65+)

При нормальном состоянии почек применяют дозировки, рекомендованные для взрослых. Коррекция требуется при дисфункции органа (если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин). Если имеется угроза развития гипонатриемии, то требуется тщательный контроль плазменного содержания натрия.

Дисфункции печени и/или почек

В случае легкой или средней форме печеночной недостаточности уменьшение дозировки не требуется. Изучение действия Трилептала у пациентов с серьезными патологиями органа не проводилось. Поэтому назначать и применять лекарство таким больным надо с осторожностью.

Рекомендуемая суточная дозировка Трилептала для пациентов с почечной дисфункцией (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) – 300 мг. Повышение дозы проводят более осторожно, с интервалом минимум неделю. При подборе эффективной дозы пациент должен находиться под пристальным наблюдением врачей.

При беременности и грудном вскармливании

Цена: 150 мг (50 шт.) – 427 руб., 600 мг (50 шт.) – 1483 руб.

Опыт использования препарата во время беременности крайне ограничен. Имеющиеся данные дают основания предполагать, что существует связь между приемом Трилептала в период вынашивания и возникновением врожденных патологий, развитие нарушений и дефектов у детей.

Экспериментальные испытания активного вещества показали, что применение высоких дозировок способствовало росту эмбриональной гибели, замедлению или остановке роста плода. Поэтому если женщина планирует материнство или забеременела во время лечения окскарбазепином, ей нужно тщательно взвесить возможные серьезные осложнения, которые несет Трилептал для детей, и пользу терапии.

В случае назначения при беременности должны применяться минимальные дозировки препарата. Если лечение дает хороший результат, то прерывать его не рекомендуется, поскольку прогрессирующая болезнь принесет больше вреда матери и плоду.

Известно, что у беременных часто развивается нехватка фолиевой кислоты в организме, а любой противоэпилептический медпрепарат способен усугубить этот дефицит, что негативно скажется на развитии ребенка. Чтобы этого не случилось женщине следует дополнительно принимать этот элемент.

Также нужно обратить внимание, что в силу изменяющегося физиологического состояния организма, происходит постепенное уменьшение концентрации активного метаболита в плазме. Чтобы обеспечить эффективный контроль признаков заболевания во время терапии требуется постоянный мониторинг действия окскарбазепина и уровень содержания его метаболита. Контроль МГП в плазме также необходим в послеродовый период, особенно в случаях, когда беременной повышали дозировку лекарства.

Имеются данные, что прием Трилептала во время беременности способствовал развитию у новорожденных склонности к кровотечениям. Поэтому в последние недели вынашивания требуется дополнительный прием витамина К1.

Кормящим женщинам рекомендуется отказаться от лактации на время лечения Трилепталом, так как окскарбазепин и МГП экскретируются в грудное молоко. Пока достоверно неизвестно, насколько вредны или безопасны эти вещества для младенца, поэтому от совмещения лекарства и ГВ лучше воздержаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Запрещено применять лекарство Трилептал при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к активному веществу медикамента или его вспомогательным компонентам
• Детском возрасте до 1 месяца (для приема суспензии), до 3 лет (для таблеток).

Назначать Трилептал следует с осторожностью тем пациентам, у которых имеется гиперчувствительность к карбамазепину, поскольку у значительного числа таких больных развивается невосприимчивость и окскарбазепина.

Особенности использования Трилептала у пациентов с печеночными и/или почечными дисфункциями не изучались. Поэтому во время терапии требуется проявлять осторожность в определении дозировки и применении лекарства.

Особые указания

Имеются сведения, что во время лечения Трилепталом может обостриться характер эпилептических припадков. Чаще всего это случается у детей, но нельзя исключать и взрослых. Если во время курса появились признаки, что лекарство ухудшило состояние больного, нужно связаться с врачом и обсудить с ним вопрос замены препарата на другое средство.

У особо чувствительных людей могут развиться аллергические реакции немедленного типа. Проявляются дерматологическими симптомами, ухудшением функций ССС, дыхания, печени и пр. Причем отек Квинке и другие виды анафилаксии бывают не только после первого приема ЛС, но и на протяжении всего курса. Поскольку состояние может привести к фатальным последствиям, нужно немедленно вызвать скорую помощь и применить симптоматическую терапию.

Любое противосудорожное средство может способствовать возникновению у больного суицидальных мыслей и наклонностей. Хотя пока нет данных, что Трилептал также провоцирует патологию, во время терапии нужно внимательно отслеживать психическое состояние больного, чтобы при необходимости была возможность вовремя устранить угрозу.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение Трилептала с другими ЛС может способствовать искажению терапевтических средств:

• Окскарбазепин и его активный метаболит ингибируют цитохром CYP2C19. Поэтому при использовании лекарства с медикаментами, метаболизирующихся с помощью этого вещества, может происходить их взаимодействие, что потребует изменения дозировки медпрепаратов, являющихся субстратом фермента.
• Активный компонент Трилептала и его метаболит проявляют слабое индуктирующее действие в отношении цитохромов CYP3A4, CYP3A5, могут понижать плазменное содержание лекарств, чей метаболизм происходит с помощью данных веществ. Такое же действие следует ожидать при сочетании с ЛС, являющихся субстратом для этих цитохромов.
• При сочетании в одном курсе нескольких противоэпилептических ЛС (Карбазепин, Фенитоин, Фенобарбитал) нужно тщательно определять дозировку и периодически проверять плазменное содержание.
• Коррекция дозировки Фенитоина может потребоваться при совмещении с Трилепталом. Если последнее средство используется в дозировке от 1,2 г в сутки и больше, то в этом случае нужно снизить количество Фенитоина.
• При одновременном курсе мощных индукторов Р450 (с такими свойствами как у Карбамазепина, Фенитоина или Фенобарбитала) плазменная концентрация активного метаболита Трилептала может сильно уменьшаться. Это надо учитывать и постоянно контролировать содержание МГП и корректировать дозировку в соответствии с показателями.
• Трилепатал обладает способностью вступать в реакции с активными веществами пероральных противозачаточных средств – с этинилэстрадиолом, левоноргестерлом. При комбинированном курсе с участием этих лекарств понижается действенность контрацептивов, что повышает риск незапланированной беременности. Поэтому на время лечения нужно дополнительно пользоваться надежными средствами защиты (например, барьерного типа).
• При совмещении с антагонистами кальция может уменьшаться значения AUC последних препаратов.
• При совмещении Трилептала с алкоголем или этанолосодержащими средствами усиливается угнетение ЦНС этиловым спиртом.
• При одновременном приеме с ТЦА не выявлено реакций, которые бы оказали влияние на клинический эффект.
• Сочетание Трилептала с препаратами лития способствует усилению нейротоксичности.

Побочные эффекты

Чаще всего у пациентов, принимающих Трилептал, побочные эффекты проявлялись в виде повышенной сонливости, болей головы, двоения в глазах, головокружения, тошноты, приступов рвоты, быстрой утомляемости. Нежелательные симптомы обычно проявляются слабо или в умеренной форме, обычно в начале курса, и потому не требуют отмены препарата.

Помимо этих реакций, у пациентов возможны и другие нарушения:

• Кровеносная система: лейкопения, угнетение функций кроветворения костного мозга (исключительно редко), апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
• Иммунная система: реакции индивидуальной чувствительности и анафилактические (высыпание, зуд, гипертермия), нарушения функций различных органов (органов кроветворения, печени, состояния суставов и мышц, почек, легких и пр.)
• Эндокринная система: гипотиреоз
• Метаболические реакции: гипонатриемия (особенно часто у пожилых пациентов старше 65 лет), клинически значимое нарушение содержания натрия в сыворотке обычно развивается в первые месяцы лечения, а у некоторых больных – спустя год. Патология может способствовать возникновению судорог, энцефалопатии, расстройствам и помрачению сознания, ухудшению зрения, снижению образования гормонов ЩЖ, гипотиреозу, рвоте, тошноте, нехватке в организме фолиевой кислоты
• Со стороны нервной системы: выраженная сонливость, боли головы, головокружение, атаксия, дрожание конечностей, нистагм, рассеянность, невозможность сосредоточиться, ухудшение памяти, ажитация/депрессия/апатия, подвижность настроения, расстройства речи, дизартрия.
• Органы зрения: диплопия, снижение четкости.
• Органы слуха: частое головокружение
• ССС: АВ-блокада, аритмия, гипертония
• Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, понос или диарея, боли в животе, у некоторых пациентов возможен панкреатит.
• Гепатобилиарная система: дисфункции печени, гепатит.
• Кожные покровы и п/к клетчатка: высыпание, выпадение волос, акне, крапивница, синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, отек Квинке, мультиформная эритема, СКВ.
• Общие нарушения: быстрая утомляемость, аcтеническое состояние.
• Лабораторные тесты: активизация печеночных ферментов, ЩФ, изредка – амилазы и/или липазы.
• Локомоторная система: возможно снижение минерализации костной ткани, остеопороз, хрупкость костей, переломы.

Передозировка

Последствия приема сверхдоз Трилептала проявляются следующими симптомами со стороны различных систем:

• Органы зрения: двоение в глазах, расплывчатость, сужение зрачков
• ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, гиперкинезия
• НС: сонливость, боли головы, быстрая утомляемость, помрачение сознания, тремор, некоординированные движения, судорожный синдром, головокружение, кома, обморок, дискинезия, агрессивность, ажитированное состояние, помрачение сознания
• ССС: пониженное АД
• Респираторная система: одышка
• Прочие проявления: гипонатриемия, повышенная утомляемость, пролонгация QT-интервала.

Лечение

При устранении передозировки нужно учитывать, что специфического антидота пока не существует, поэтому пациенту назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Если после приема сверхдоз прошло небольшое количество времени, то назначается промывание желудка, прием активированного угля. Пока не будут устранены все признаки патологии, важно контролировать состояние сердца, уровень электролитов, дыхательную функцию.

Аналоги

Трилептал аналоги: Актинервал, Апо-карбамазепин, Дифенин, Карбамазепин, Иновелон, Зептол, Конвулекс, Бензонал, Тегретол, Тегретол.

Финлепсин

ТЕВА (Польша, Израиль, Германия)

Цена: табл. 200 мг (50 шт.) – 224 руб.

Препарат с противосудорожным эффектом. Активный компонент – карбамазепин.

Лекарство назначается при эпилептических припадках, сопровождающихся различными осложнениями, терапии невралгии тройничного, языкоглоточного нерва, устранения алкогольной абстиненции, судорожного синдрома при рассеянном склерозе. Препарат может применяться у детей (с 1 года) и взрослых, а также при беременности, во время лактации назначение крайне нежелательно.

Схема терапии и продолжительность курса определяются индивидуально.

Плюсы:

• Помогает при судорогах
• Снимает головокружение
• Доступная цена.

Недостатки:

• Сонливость, головная боль.

Скачать инструкцию по применению