Рисполепт Конста: инструкция по применению порошка для приготовления суспензии

Латинское название: Rispolept Consta
Код АТХ: N05AX08
Действующее вещество: Рисперидон
Производитель: Джонсон и Джонсон, США
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 2 до 8 С
Срок годности: 3 года.

Рисполепт Конста: инструкция по применению порошка для приготовления суспензииРисполепт Конста входит в группу антипсихотических средств, характеризуется пролонгированным действием.

Показания к применению

Рисполепт Конста обычно назначается для поддерживающего лечения и профилактики возникновения приступов:

  • Различных аффективных нарушений, который развились на фоне психических патологий
  • Шизофрении и иных типов психотических нарушений с негативными, а также продуктивными симптомами
  • Нарушениях поведения при проявлении деменции (у пожилых лиц) при выраженной агрессивности, психотических признаках, различных нарушениях деятельности (бредовые мысли, чрезмерное перевозбуждение)
  • Поведенческих расстройств у лиц с пятнадцатилетнего возраста, а также самих взрослых с низким уровнем интеллекта или отставании умственного развития в тех ситуациях, когда наблюдаемое деструктивное поведение является основным проявлением недуга.

Рисполепт также используется с целью проведения лечения разных типов мании в случае биполярных нарушений (используется в качестве вспомогательного ЛС) и для нормализации настроения.

Препарат показан для профилактики и проведения лечебной терапии при различных шизоаффективных расстройствах, а также обостренного течения шизофрении.

Состав и формы выпуска

Во флакончике с порошком, включающим микрогранулы, имеется 25 мг; 37,5 мг; 50 мг основного компонента, которым выступает рисперидон. Микрогранулы в количестве 1 г содержат 381 мг активного компонента. Согласно описанию в инструкции по применению имеются дополнительные вещества:

  • Полимер
  • Этанол обезвоженный
  • Фенилкарбинол
  • Подготовленная вода
  • Этилацетат.

Растворитель включает:

  • Дигидрат гидрофосфата Na
  • Полисорбат
  • Кислота лимонная обезвоженная
  • Физраствор
  • Кармеллозу Na
  • Гидрокись Na
  • Воду.

Внутри картонной упаковки находится флакончик с порошкообразным содержимым для последующего изготовления суспензии длительного действия, в комплексе имеется безигольное приспособление Alaris Smart Site, вложен шприц с растворителем, а также игла для в/в введения Needle-Pro.

Лечебные свойства

Рисполепт Конста — ЛС из группы нейролептиков, предназначено для парентерального использования, обладает длительным терапевтическим действием. В качестве активного компонента выступает рисперидон, который относится к избирательным моноаминергическим антагонистам. Действующее вещество препарата обладает высокой степенью аффинности непосредственно к серотонинергическим 5-HT 2, а также ряду дофаминергических D2 рецепторов. Наряду с этим, рисперидон характеризуется сродством к самим 2-адренергическим рецепторам.

Влияние препарат не распространяется на холинергические рецепторы.

Наблюдается высокая степень связывания с самими D2-дофаминергическими рецепторами, что обеспечивает выраженный терапевтический эффект при лечении продуктивных симптомов шизофрении, ЛС не провоцирует существенного торможения моторных реакций, в некоторой мере индуктирует каталепсию (если сравнивать действие классических лекарств-нейролептиков).

Благодаря проявлению сбалансированного центрального антагонизма к таким веществам как серотонин и дофамин наблюдается снижение склонности к возникновению различных экстрапирамидных нарушений, при этом существенно расширяется спектр использования ЛС (Рисполепт эффективен при негативных и аффективных признаках шизофрении).

После единоразового в/м введения инъекционного раствора профиль высвобождения активного вещества составил небольшое начальное высвобождение (меньше 1% от введенной дозы) с временным промежутком 3 нед. Процесс основного высвобождения регистрировался с 3 нед. после процедуры введения и наблюдался с 4 по 6 нед., уже на протяжении 7 нед. регистрировалось снижение высвобождения активного вещества. Так на протяжении первых недель проявляется низкое высвобождение, потребуется осуществлять пероральный прием лекарства.

В случае введения ЛС единоразово в 2 нед. у большинства пациентов регистрировалось поддержание в плазме уровня активного компонента не терапевтическом уровне (сохраняется 4-6 нед. после проведение последнего укола ЛС). Если же лечение осуществлялось по приведенной схеме, накопление рисперидона не наблюдалось даже в случае продолжительного курса лечения. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 90% (для фармакологически активного метаболита этот показатель не превышает 77%).

Метаболические превращения рисперидона протекают при участии особого фермента P450, в результате формируется 9-гидроксирисперидон, фармакодинамический профиль которого очень схож с основным веществом.

В случае перорального применения около 35-45% активного вещества выводится при участии почечной системы, с калом — примерно 14%, основное количество принятой дозы ЛС выводится в виде фармакологически неактивных веществ-метаболитов. Непосредственно после последнего инъекционного введения выведение завершается по прошествии 7-8 нед.

У лиц с ухудшением функционирования печени и почек регистрировался рост плазменного уровня рисперидона, а также его фармакологически активного вещества-метаболита.

Стоит учитывать, что при одновременном использовании ЛС может ослаблять действие леводопы.

Рисполепт Конста: полная инструкция по применению

Препарат используется для изготовления лекарственного средства для последующего парентерального введения. Инъекционную суспензию потребуется ввести как можно глубже в ягодичную мышцу. Уколы следует ставить попеременно как в левую, так и в правую ягодицу. ЛС не предназначено для введения в/в.

Процесс приготовления инъекционной суспензии и последующее ее введение

Готовить лекарственную суспензию рекомендуется лишь при использовании приложенного растворителя (имеется в шприцах). Проводить инъекционное введение следует с использованием иголки Needle-Pro.

Перед процедурой приготовления лекарственного раствора потребуется вынуть упаковку лекарства из холодильника и подождать, пока порошок с растворителем нагреются до температуры 25 С. Снятие пластиковой крышки с флакона осуществляется по линии перфорации, затем потребуется достать безигольное приспособление, немного придерживая колпак.

Последовательность дальнейших действий:

  • Осуществляется установка флакончика на твердой поверхности, потребуется прижать кончик шпильки безигольного приспособления сверху вниз непосредственно к центральной части пробки самого флакончика.
  • После того как безигольное приспособление будет хорошо зафиксировано, потребуется протереть место крепления с самим шприцем раствором антисептика.
  • Открывают шприц, надламывая белый колпак и постепенно его снимая с имеющимся резиновым наконечником.
  • Далее необходимо вставить шприц в приспособление и зафиксировать путем проворачивания по кругу.
  • Содержащийся в шприце раствор нужно будет ввести внутрь флакончика.
  • При одновременном удерживании поршня потребуется провести встряхивание флакончика (примерно 10 сек.), должна получиться однородная смесь. Приготовленную суспензию нужно сразу же ввести больному. Дальнейшее хранение инъекционной суспензии не допускается.
  • Осуществляет набор суспензии непосредственно в шприц, флакон при этом потребуется держать верх дном. Часть имеющейся этикетки прикрепляют на шприц с целью дальнейшей идентификации.
  • Нужно осуществить отсоединение шприца от флакончика путем проворачивания по кругу. Безигольное приспособление вместе со шприцем выбрасывают.
  • Блистер иголки Needle-Pro приоткрывают и вытягивают иголку, удерживая колпак.
  • Далее к шприцу прикрепляется игла путем проворачивания по часовой стрелке.
  • Перед тем как иголка будет вводиться под кожу шприц потребуется как следует встряхнуть с целью предотвращения оседание компонентов суспензии.
  • После введения лекарства иголка должна быть закрыта колпачком и выброшена.

Режим дозирования

рисполепт конста

Цена: от 4832 до 10694 руб.

Обычно средняя дозировка данного лекарственного средства равна 25 мг. Введение разовой дозы должно осуществляться каждые 14 дн.

В случае перехода на инъекционное введение лекарства с пероральных форм (прием пилюль с аналогичным действующим веществом дольше 14 дн.) следует применять схему с учетом дозировки рисперидона, которая ранее применялась внутрь.

Лицам, которые ранее получали суточную дозу, не превышающую 4 мг, рекомендуют применять 25 мг инъекционной суспензии, в случае превышения дозировки 4 мг – 37,5 мг.

При приеме иных антипсихотических ЛС начальная дозировка препарата на основе рисперидона определяется в зависимости от дозы принимаемого антипсихотического ЛС. В случае видимой эффективности приема пониженных дозировок — начальная доза препарата Рисполепт Конста равна 25 мг, при применении высоких дозировок антипсихотических назначают вводить 37,5 мг лекарства.

При остром течении шизофрении назначают сперва прием пероральных антипсихотических ЛС во время использования Рисполепт Конста с целью купирования наблюдаемой симптоматики.

При низкой эффективности применяемой дозы по прошествии 4-6 нед. необходимо повысить дозировку. Стоит отметить, что во время поддерживающей терапии назначают 25-50 мг ЛС (введение единоразово на протяжении 2 нед.).

Не рекомендуется превышать дозировку 50 мг или же сокращать временной интервал между инъекциями, при этом антипсихотическое действие не повысится, вероятность развития негативных проявлений существенно увеличивается.

Лицам престарелого возраста не проводят корректировку дозы ЛС.

В случае возникновения почечных и печеночных патологий рекомендуется перейти на пилюли или пероральный раствор в дозировке 0,5 мг. Дозировки пероральных форм ЛС медленно повышают под мониторингом лечащего врача. При удовлетворительной переносимости лекарства (2 мг), рекомендуется перейти на Рисполепт Конста (единоразовое введение 25 мг за 14 дн.).

Оценка уровня антипсихотического покрытия должна проводиться на протяжении 21-дневного лаг-периода после первичного введения лекарства.

С целью предупреждения возможных повреждений, а также нарушения стерильности иглы не следует осуществлять разборку приспособления Needle-Pro, выпрямлять иголку в случае случайного ее изгиба, небрежно использовать защитный колпак иглы.

Применение при беременности и ГВ

Сведения о безопасности лечения у беременных отсутствуют. При проведении клинических исследований непосредственно на животных не наблюдалось проявление тератогенного воздействия активного вещества, но при этом имели место иные негативные влияния. В результате проведения пострегистрационных исследований получены данные о возникновении двигательных нарушений неврологической природы у младенцев, матери которых проходили терапию рисперидона на протяжении последнего триместра беременности.

При наличии серьезных показаний возможно назначение ЛС беременным, но потребуется осуществлять тщательный контроль за состоянием новорожденного.

Рисперидон попадает в материнское молоко. Проведение лечения при ГВ возможно после завершения кормления грудью.

Противопоказания и меры предосторожности

ЛС для инъекционного использования не назначается при наличии повышенной восприимчивости к основному компоненту или же иным составляющим (восприимчивость к рисперидону можно установить при использовании иных форм ЛС).

Рисполепт Конста в виде микрогранулята для приготовления суспензии не применяется в педиатрии.

Особенно осторожно должно осуществляться использование ЛС престарелыми пациентами и лицами с деменцией, необходимо оценивать риск и пользу, так как регистрировались частые случаи смертности у таких больных.

Лекарство должно использоваться с осмотрительностью при проведении терапии у лиц с патологиями функционирования печени и почечной системы, а также в случае высокой вероятности инсульта.

Необходимо соблюдать осмотрительность лицам с патологиями ССС (выраженном нарушении проводимости, приступы аритмии, повышенное АД, инфаркт миокарда), болезнью Паркинсона и симптомами деменции, при выраженной гиповолемии.

Под мониторингом врача должны пребывать лица с СД, новообразованиями в груди, с эпилептическими приступами, признаками гипомагниемии и гипокалиемии.

Стоит исключить управление автотранспортом и отказаться от потенциально опасных работ при использовании Рисполепта Конста.

Во время применения классических средств-нейролептиков наблюдались случаи развития ЗНС, что проявляется регидностью мышц, нестабильной деятельностью периферической системы, гипертермией, повышением плазменного уровня КФК. При возникновении КФК потребуется завершить лечение данным препаратом, а также иными антипсихотическими лекарствами. Стоит учитывать, что после постановки последнего укола действующее вещества пребывает в плазме последующие 6 нед.

При хранении ЛС нужно соблюдать температурный режим.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат способствует большему проявлению тормозящего воздействия на ЦНС лекарств-анксиолитиков, средств для общего наркоз, этанола, снотворных ЛС, опоидных обезболивающих ЛС, а также трициклических антидепрессантов.

Под влиянием данного лекарства может наблюдаться ослабление лечебного эффекта от приема леводопы и иных препаратов-агонистов дофаминовых рецепторов.

Вследствие клинических исследований установлено: совместное применение антигипертензивных лекарств может вызвать развитие артериальной гипотензии.

Стоит с осмотрительностью осуществлять применение лекарств, которые удлиняют QT-интервал.

Имеются данные, что карбамазепин провоцирует рост плазменного показателя антипсихотической фракции самого рисперидона. Похожие реакции не исключены при приеме веществ, индуцирующих микросомальные ферменты. При использовании и завершении терапии карбамазепином и иными веществами, индуцирующими микросомальные ферменты, стоит провести корректировку дозировки.

Вещества, ингибирующие печеночные микросомальные ферменты, непосредственно пароксетин, а также флуоксетин способствуют повышению плазменной концентрации основного вещества Рисполепта, в незначительной мере – показатель активной антипсихотической фракции. При терапии флуоксетином или же пароксетином потребуется провести коррекцию дозы ЛС.

Циметидин с ранитидином повышают биодоступности активного вещества Рисполепта, оказывают незначительное влияние на показатель активной антипсихотической фракции.

Рисперидон не характеризуется сильным воздействием на фармакокинетику Li, топирамата, самой вальпроевой кислоты, а также дигоксина.

При комбинированной терапии с лекарствами, характеризующимися высоким показателем связи с плазменными белками, не регистрировалось вытеснение лекарства непосредственно из белков плазмы.

Средства, ингибирующие холинэстеразу, не способствуют изменению фармакокинетики рисперидона, а также активной антипсихотической фракции.

Топирамат в некоторой мере снижает биодоступность основного компонента Рисполепта. Такое влияние не относят к фармакологически значимому.

Эритромицин не оказывает воздействия на фармакокинетические свойства активной антипсихотической фракции и самого рисперидона.

Ряд β-адреноблокаторов, некоторые трициклические антидепрессанты, а также фенотиазин могут влиять на плазменный уровень рисперидона, в небольшой мере – изменять концентрацию самой активной антипсихотической фракции.

При одновременном приеме фуросемида и пероральной формы Рисполепта чаще регистрировалась смерть лис с деменцией.

Побочные эффекты

Самыми частыми проявлениями считаются:

  • Нарушение сна
  • Чрезмерная тревожность
  • Развитие Паркинсонизма
  • Депрессивный настрой
  • Инфицирование органов дыхательной системы
  • Акатизия
  • Появление головных болей.

Результаты исследований в постмаркетинговом периоде показали, что возможны локальные реакции в месте постановки инъекций, развитие воспалительного процесса в подкожном жировом слое, появление абсцесса и гематомы, возникновение изъязвлений, кист, а также узелковых уплотнений. Насколько часто появляются эти симптомы, на данный момент неизвестно. При ряде случаев возникала необходимость проведения хирургического вмешательства.

Ниже описаны побочные проявления, которые регистрировались во время проведения клинических исследований, а также непосредственно в постмаркетинговом периоде.

Довольно часто появлялись изменения ряда показателей: рост пролактина, нарушение основных параметров ЭКГ, повышение активности печеночных микросомальных ферментов и трансаминаз, изменение массы тела. Редко имело место повышение продолжительности QT-интервала.

Во время лечения наблюдались следующие нарушения:

  • ССС: довольно часто – приступы тахикардии, проявление AV блокады; не очень часто – выраженная фибрилляция предсердий, изменение ЧСС, брадикардия, проявление блокады пучка Гиса
  • Лимфатическая система, проявление гематологических патологий: довольно часто – развитие анемии, не очень часто — возникновение признаков нейтропении, симптомы тромбоцитопении; редко — имело место возникновение агранулоцитоза
  • Органы зрения: довольно часто — неясность зрения, развитие конъюнктивита; в редких случаях – возникновение синдрома дряблой радужки; невыявлена частота проявлений — окклюзия сосудов сетчатки
  • Нервная система: довольно часто проявляется акатизия, возникают головные боли, возможно проявление паркинсонизма; в частых случаях регистрируется седатация, тремор, сильное головокружение, повышенная сонливость, дискинезия, проявления дистонии; не очень часто имеют место — парестезии, судорожный синдром, выраженная гиперсомния, обморочное состояние, летаргия, признаки гипестезии
  • ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, понос, эпигастральные боли, пересушенность слизистых ротовой полости, развитие гастрита, признаки диспепсии; довольно редко — возможно развитие непроходимости кишечника или же панкреатита
  • Почечная система и мочевыводящие пути: нарушение процесса мочеиспускания, задержка выведения мочи из организма
  • Эндокринная система: в единичных случаях возможно нарушение выработки антидиуретического гормона
  • Костно-мышечная система и соединительная ткань: болезненные ощущения в спине и конечностях, проявление миалгии; не очень часто — появляется чувство слабости в мышцах
  • Кожные покровы и подкожная клетчатка: высыпания, проявление экземы, довольно редко может развиться ангионевротический отек, пересушенность кожи, облысение, сильный зуд и появление угрей
  • Слух: развитие вертиго, возможно ощущение болезненности в ушах
  • Метаболические нарушения: возникновение гипергликемии; не очень часто – изменение аппетита, СД; довольно редко проявляется гипогликемия; в единичных случаях — возможен диабетический кетоацидоз, не исключается водная интоксикация
  • Респираторные нарушения: возникновение одышки, кашлевого синдрома, сильной заложенности носовых ходов; в редких случаях регистрировалось ночное апноэ
  • Иммунная система: проявление гиперчувствительности, не исключаются анафилактические реакции
  • Травмирования, возможные осложнения в период введения – довольно часто регистрировались падения, болезненность при инъекционном введении
  • Нарушения со стороны сосудов: понижение или же повышение АД, возникновение ортостатической гипотензии
  • Гепатобилиарные патологии: возникновение желтухи
  • Репродуктивная система: довольно часто проявляется аменорея, наблюдается нарушение эрекции, проявление галактореи; не очень часто наблюдается – проявление гинекомастии, признаки сексуальной дисфункции; не исключено возникновение приапизма
  • Инфекции: возможно инфицирование дыхательных путей; довольно часто — воспаление легких, признаки бронхита, развитие синусита, инфекции среднего уха и мочевыделительной системы; в редких случаях – развитие гастроэнтерита, признаки цистита, признаки подкожного абсцесса, возникновение локализованных инфекций
  • Общие нарушения: довольно часто – появление периферической отечности, болезненность в области груди, пирексия, вялость, астения, возникновение гриппоидного синдрома, боль во время постановки инъекции; не очень часто – появление уплотнений и дискомфорта в местах введения лекарства, заторможенность, ухудшение самочувствия; в редких случаях – развитие гипотермии
  • Психические патологии: довольно часто наблюдается депрессивный настрой, нарушение сна; не исключается ажитация; в единичных случаях – снижение полового влечения, чрезмерная нервозность, мания.

Передозировка

Во время использования данного лекарственного средства случаи острой передозировки не регистрировались в сравнении с пероральной формой препарата на основе рисперидона. Сведения о передозировке составлены на основании информации, полученной в период использования оральной суспензии и пилюль.

При применении повышенных дозировок у больных регистрировалось возникновение седации, понижение АД, приступы тахикардии, появление экстрапирамидных нарушений, судорожного синдрома, удлинение Q-T-интервала.

На сегодняшний день не выявлено специфического антидота. При применении высоких доз ЛС потребуется обеспечить дыхательную проходимость, необходимо мониторить функционирование ССС.

В случае гипотензии, а также развития циркулярного коллапса рекомендуется применение препаратов-симпатомиметиков и введение жидкости.

При проявлении экстрапирамидных нарушений назначаются антихолинергические ЛС. При ряде случаев потребуется стационарное лечение.

Аналоги

При необходимости можно заменить препарат, подбор аналогов осуществляется с учетом эффективности проводимого ранее лечения, а также индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Инвега

ИнвегаЯнсен Силаг, Италия

Цена от 6330 до 9407 руб.

Препарат относится к числу средств-нейролептиков. Прием лекарства показан при шизофрении, а также проявлении шизоаффективные расстройства. Активный компонент представлен палиперидоном. Во время применения ЛС наблюдается нормализация процесса засыпания, проявляется умеренное противорвотное воздействие. Формы выпуска Инвеги: таблетки.

Плюсы:

  • Практически не провоцирует возникновение экстрапирамидных негативных проявлений
  • Может назначаться подросткам
  • Не повергается метаболизму в клетках печени.

Минусы:

  • Может провоцировать назофарингит
  • С осторожностью назначается при болезни Паркинсона
  • На фоне лечения может проявиться сильная сонливость.

Абилифай

АбилифайБристол-Майерс Сквибб, Пуэрто-Рико

Цена от 7021 до 12682 руб.

Препарат, который оказывает антипсихотическое действие. Специфические свойства препарата проявляются за счет наличия арипипразола. ЛС назначается к использованию при биполярных нарушениях, шизофрении, также возможно использования в качестве дополнительного препарата при лечении депрессивных состояний. Лекарство производится в форме таблеток и раствора для инъекционного введения.

Плюсы:

  • Назначается при маниакальных эпизодах
  • Высокий показатель биодоступности
  • Может одновременно применяться с Варфарином.

Минусы:

  • Не используется для лечения детей
  • Возможно развитие диспепсии
  • С осторожностью применяется при нарушениях функционирования печени и почек, судорожных припадках.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Рисполепт Конста»
Скачать инструкцию «Рисполепт Конста»
93 кб


Комментарии:

Оставить отзыв

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Copyright © 2015-2019

Карта сайта


Рейтинг@Mail.ru    
Генерация: 0.2861 сек.