Содержание
Код АТХ: N05AD01
Действующее вещество: Галоперидол
Производитель: Гедеон Рихтер, Венгрия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 30 С
Срок годности: 60 мес.
Галоперидол деканоат – ЛС, которое проявляет нейролептическое воздействие. Благодаря введению галоперидола наблюдается выраженное успокаивающее действие, а также изменение поведения у замкнутых пациентов.
Показания к применению
Применение ЛС показано при:
- Психозах, в тех случаях, когда терапия галоперидолом быстрого воздействия принесла хороший результат и потребуется прием эффективного нейролептика со средне выраженным седативным влиянием
- Шизофрении, протекающей в хронической форме
- Различных нарушениях умственной работоспособности и поведенческих расстройствах, которые протекают на фоне психомоторной ажитации (необходимо продолжительное лечение).
Состав и формы выпуска
В 1 мл масляного раствора имеется 70,52 мг основного компонента, которым выступает галоперидола деканоат (в перерасчете на чистый галоперидол – 50 мг). Согласно описанию имеются:
- Масло из кунжутных семян
- Бензиловый спирт.
Препарат, который применяется при хронической форме шизофрении, выпускается в форме маслянистой прозрачной жидкости с легким желтоватым оттенком. ЛС разлито в ампулы объемом 1 мл, в пачке имеется 5 амп.
Лечебные свойства
Действующий компонент лекарства относится к числу эфиров самой декановой кислоты, а также галоперидола. После введения раствора в/м наблюдается протекание процесса медленного гидролиза, в результате которого регистрируется высвобождение галоперидола, он в последующем поступает в общий кровоток. Препарат является нейролептиком, производным такого вещества как бутирофен. Лечение галоперидолом способствует проявлению выраженного успокаивающего действия. Галоперидол относится к числу сильнейших нейролептиков, является антагонистом допаминовых рецепторов центрального действия.
Довольно эффективен при лечении бредовых состояний, проявлений галлюцинаций, такой эффект обусловлен блокадой допаминовых рецепторов центрального действия, при этом оказывает влияние непосредственно на базальные ганглии.
Антипсихотическое ЛС пролонгированного действия. Выраженная лимбическая активность наблюдается за счет успокаивающего действия. Стоит отметить, что препарат может использоваться в качестве вспомогательного средства для купирования хронического болевого синдрома.
При влиянии на сами базальные ганглии наблюдается развитие экстрапирамидных проявлений (признаки дистонии, болезнь Паркинсона, а также ажитация).
В результате специфического действия галоперидола у пациентов замкнутых регистрируется изменение социального поведения.
В случае антидопаминовой активности (в основном периферической) может наступать тошнота, появляются рвотные позывы (вследствие раздражения ряда хеморецепторов). При этом расслабляется гастродуоденальный сфинктер, возрастает скорость высвобождения такого гормона как пролактин (в результате блокирования пролактин-ингибирующего фактора в самом аденогипофизе).
Наивысшие концентрации активного вещества ЛС, что высвобождается из депо галоперидола в результате постановки в/м укола удается достигнуть спустя 3-9 дн. При длительном лечении плазменное насыщение лекарством наступает по прошествии 2-4 мес. Наблюдаемый терапевтический эффект зависит от введенной дозировки препарата. С целью проявления оптимального терапевтического эффекта плазменная концентрация галоперидола должна составлять в пределах 20-25 мкг на 1 литр.
Активное вещество раствора с легкость проходит сквозь ГЭБ. Связываемость с плазменными белками высокая, обычно составляет 92%.
Продолжительность периода полувыведения зачастую не превышает 3 нед. Большая часть продуктов метаболизма выводится кишечником (около 60%), остаточное количество с почками, приблизительно 1% от введенной дозы выводится в изначальном виде.
Инструкция по применению антипсихотического средства
ЛС рекомендовано к применению для взрослых, показано введение раствора в/м. Не разрешено вводить лекарство в вену. Ставить уколы предпочтительно в область ягодиц. Стоит исключить введение дозировок, превышающих 3 мл, с целью предупреждения выраженного локального чувства распирания.
Лицам, которые проводят длительную лечебную терапию антипсихотическими лекарствами, возможно назначение постановки депо-инъекций. Дозировка ЛС должна подбираться строго индивидуально с учетом реакции пациента при проведении подобного лечения ранее. Изначальная доза подбирается с учетом выраженности признаков недуга, возможна корректировка дозировки в последующем с целью обеспечения оптимального лечебного действия.
На протяжении первых недель терапии обычно рекомендуют введение дозировок, которые в 10-15 р. превышают дозу галоперидола, что принималась внутрь, зачастую равна 25-75 мг (соответствует 0,5-1,5 мл лекарственного раствора). Наивысшая дозировка ЛС за сутки не должна быть больше 100 мг.
С учетом проявляемого терапевтического эффекта повышение дозировки рекомендуется проводить ступенеобразно, приблизительно по 50 мг до оказания необходимого лечебного действия. При поддерживающей терапии назначается доза, которая в 20 раз превышает суточную дозировку галоперидола для перорального применения. При проявлении симптомов основного недуга в период корректировки дозировки ЛС возможно дополнительное пероральное применение галоперидола.
Уколы ставят зачастую единоразово за 4 нед., в некоторых случаях может потребоваться более частое введение лекарства с целью повышения эффективности проводимого лечения.
Больным олигофренией, а также престарелым лицам назначается минимальная доза лекарства, к примеру, 12,5-25 мг ЛС с временным промежутком в 4 нед. В последующем допускается повышение дозу, при этом учитывается проявляемый терапевтический эффект.
Противопоказания и меры предосторожности
Не рекомендуется проведение лечения при:
- Пребывание больного в коматозном состоянии
- Развитии болезни Паркинсона
- Диагностировании поражения самих базальных ганглиев
- Торможении работы ЦНС, спровоцированном употреблением алкоголя или же приемом иных ЛС
- Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим.
Препарат не используется для лечения деток.
С осмотрительностью потребуется использовать лекарство при:
- Проявлении декомпенсированных недугов ССС
- Частых эпилептических припадков
- Нарушениях функции почек и печени
- Диагностировании глаукомы закрытоугольного типа
- Выраженной дыхательной недостаточности
- Гиперплазивных изменениях предстательной железы
- Алкоголизме
- Задержке мочеиспускания
- Легочно-сердечной недостаточности.
Во время проведения терапии может регистрироваться удлинение QT-интервала, поэтому применение раствора рекомендовано под тщательным врачебным контролем. С осмотрительностью вводят раствор при диагностировании гипокалиемии, эпилепсии, частых судорожных припадках, при приеме иных лекарств, которые провоцируют удлинение QT-интервала.
При наличии патологий печени потребуется мониторить состояние печени и контролировать основные показатели крови.
У лиц, страдающих шизофренией, наблюдается задержка реакции организма на проведение антипсихотической терапии. После завершения курса характерная симптоматика недуга может проявится спустя несколько месяцев. Резкое прекращение введения лекарственного раствора при использовании повышенных доз может провоцировать возникновение синдрома отмены или же появление симптомов недуга. Дозу ЛС понижать рекомендуется медленно.
Лицам с проявлениями депрессии, а также психозов рекомендуется проводить комбинированное лечение со средствами, оказывающие антидепрессивное действие.
Прием алкоголя во время лечения противопоказан.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Галоперидол усиливает тормозящее воздействие на ЦНС, средств с антидепрессивным воздействием, этанола, препаратов для введения в наркоз, лекарств-барбитуратов, опиоидных обезболивающих и снотворных ЛС.
Препарат способствует усилению воздействия м-холиноблокаторов периферического действия, ряда гипотензивных ЛС.
Галоперидол замедляет метаболические превращения средств-ингибиторов МАО, антидепрессантов, при этом регистрируется взаимное усиление токсичности, а также седативного воздействия.
Прием бупропиона повышает вероятность снижение эпилептического порога, существенно возрастает риск наступления эпилептических припадков.
Галоперидол снижает эффективность антисудорожных лекарств.
Препарат понижает сосудосуживающее воздействие норэпинефрина, а также таких лекарств как допамин, эпинефрин, эпинефрин и эфедрин.
При использовании противопаркинсонических ЛС их действие снижается.
Галоперидол влияет на эффективность средств-антикоагулянтов.
При комбинированном применении бромокриптина может потребоваться изменение его дозы.
Во время проведения терапии флуоксетином повышается вероятность возникновения негативных проявлений со стороны ЦНС, не исключается проявление экстрапирамидных нарушений.
Не рекомендуется в период лечения пить кофе или иные кофеинсодержащие напитки, так как может снижаться эффективность препарата.
Прием метилдопы повышает вероятность развития различных психических расстройств.
Применение амфетаминов понижает эффективность галоперидола, который, в свою очередь, снижает выраженность психостимулирующего воздействия.
Продолжительное лечение средствами-барбитуратами, карбамазепином, а также иными индукторами процесса микросомального окисления существенно понижает плазменный уровень галоперидола.
При сочетанном приеме препаратов на основе Li не исключается вероятность возникновения энцефалопатии, а также усиление выраженности экстрапирамидных симптомов.
Во время приема лекарств, провоцирующих экстрапирамидные нарушения, наблюдается повышение частоты, а также выраженности экстрапирамидных расстройств.
Противопаркинсонические ЛС, препараты с антихолинергическим действием, противоаллергические препараты способны повышать м-холиноблокирующее воздействие галоперидола, сильно понижают антипсихотическое влияние.
Побочные эффекты
Применение лекарства в форме раствора может провоцировать развитие множественной побочной симптоматики:
- НС: выраженное нарушение режима бодрствования и сна, чувство тревоги, появление страхов, состояние эйфории, беспокойство, депрессивный настрой, летаргия, проявление парадоксальных реакций, эпилептические припадки, экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия или же дистония (в случае проведения длительной терапии), возникновение патологического нейролептического синдрома
- Мочевыделительная система: нарушение выведения мочи, появление периферической отечности
- Метаболизм: развитие гипо – и гипергликемии, не исключается возникновение гипонатриемии
- Кожный покров: появление акне, макуло-папулезные изменения, развитие фотосенсибилизации
- ССС: при применении сверхдоз может регистрироваться аритмия, понижается АД, возможно развитие ортостатической гипотензии, приступы тахикардии, могут наблюдаться изменение показателей ЭКГ
- Органы зрения: развитие ретинопатии, проявление катаракты, выраженная нечеткость зрительного восприятия
- ЖКТ: пересушенность слизистых, понос или же запор, патологии печени, утрата интереса к пище, приступы тошноты и позывы к рвоте, гипосаливация
- Половая система, молочные железы: развитие гинекомастии, повышение либидо, нарушение потенции, изменение МЦ, гиперпролактинемия, приапизм, боль в груди
- Система кроветворения: признаки эритропении, повышение риска развития моноцитоза, агранулоцитоз, симптомы лейкопении или же лейкоцитоза
- Аллергические проявления: возникновение ларингоспазма или проявление бронхоспазма
- Лабораторные показатели: выраженное нарушение функций печени, снижение показателя антидиуретического гормона, изменение веса, нарушение терморегуляции.
Передозировка
Вследствие применения сверхдоз может регистрироваться усиление побочной симптоматики, имеет место тремор, сильная сонливость, регидность мышц, понижение АД, снижение скорости психомоторных реакций.
При тяжелых состояниях возможно впадение в кому, шоковое состояние угнетение дыхательной функции. Не исключается вероятность возникновения желудочковой аритмии, при этом регистрируется удлинение QT- интервала.
Показано посимтомное лечение, в случае признаков угнетения дыхательной функции – ИВЛ. Улучшить кровообращение удастся путем введения раствора альбумина или же плазмы непосредственно в вену. Также может рекомендоваться введение вазопрессорных ЛС. Снизить выраженность экстрапирамидных симптомов удастся путем приема противопаркинсонических лекарств, а также центральных холиноблокаторов.
Потребуется мониторить жизненно важные функции.
Аналоги
Дроперидол
Московский эндокринный завод, Россия
Цена от 68 до 149 руб.
ЛС из группы нейролептиков, проявляет противошоковое, а также выраженное противорвотное действие. Назначается при психомоторном возбуждении, посттравматическом шоке. Действующий компонент представлен дроперидолом. Форма выпуска лекарства – инъекционный раствор.
Плюсы:
- Низкая цена
- Помогает избавиться от галлюцинаций
- Щадящее действие на НС.
Минусы:
- Может провоцировать дисфорию
- Не назначается деткам до 2 лет
- Применяется только в стационарных условиях.
Скачать инструкцию по применению
Скачать инструкцию «Галоперидол Декаонат»
71 кб