Дормикум: инструкция по применению раствора

Дормикум – инъекционный раствор со снотворным и успокаивающим эффектом.

Показан для использования при:

• Премедикациях перед хирургическими операциями либо диагностическими мероприятиями
• Вводе в общую анестезию с сохранением сознания или без
• Обеспечении продолжительной седации в комплексной анестезии или продолжительного успокоения при интенсивной терапии
• В педиатрии: введение и поддержание общей анестезии
• Кратковременное лечение бессонницы.

Состав препарата

Содержание компонентов в 1 мл:

• Активное – 5 либо 15 мг мидазолама
• Неактивное – хлористый натрий, соляная к-та, гидроокись натрия, вода д/ин.

ЛС в виде инъекционного раствора для парентерального применения (в/в, в/м). Жидкость просвечивающаяся, неокрашенная или чуть кремоватая. Медпрепарат 1 % помещен в ампулы по 1 мл, сложенные в пачки или контурные упаковки по 5 либо 10 штук. ЛС 5 мг фасуется в ампулы по 3 мл, вложенные в пачки по 5 либо 10 штук. В коробке – 1 или 2 набора ампул, описание Дормикума.

Лечебные свойства

Активный компонент препарата мидазолам относится к бензодиазепинам короткого действия. Вещество отличается очень быстрым действием из-за высокой скорости метаболизма с непродолжительным сроком эффекта. Отличается низкой токсичностью.

Мидазолам активизирует в ЦНС нервные окончания ГАМК, вступает в связь с чувствительными к бензодиазепинам рецепторами. Благодаря их активизации снижается степень возбудимости подкорковых структур ГМ. В результате достигается снотворный и успокаивающий эффекты. Помимо этого, вещество оказывает противосудорожное, антифобическое и миорелаксирующее центральное действия.

После парентерального введения у пациента может развиться кратковременная амнезия антероградного типа (забывание событий после начала приема лекарства).

Фармакокинетика

Вещество усваивается из тканей мышц в полном объеме (более 90 %) и с высокой скоростью. Пиковые показатели концентрации образуются спустя полчаса после введения.

Распределяется в организме поэтапно. Практически полностью связывается с плазменными белками (по большей части с альбумином). Проникает медленно и в небольшом количестве в спинной мозг, сквозь плаценту в организм плода, женское молоко.

Биотрансформация мидазолама происходит с участием цитохрома Р450 с образованием метаболита с низкой активностью (приблизительно 10 %).

Из организма выводится в виде метаболитов через почки. Период полувыведения зависит от состояния органа, способа введения (в/в или в/м), возраста и сопутствующих патологий пациента.

Способ применения

Медпрепарат отличает сильное седативное действие, поэтому во избежание нежелательных эффектов после некорректного введения возможны отрицательные реакции организма. Чтобы этого не случилось Дормикум, согласно инструкции по применению, нужно вводить с небольшой скоростью. Дозировка и длительность терапии инъекциями определяется лечащим доктором. Во время лечебного курса рекомендуется проводить постоянное титрирование дозировки согласно состоянию пациента и отклику его организма на проводимую терапию.

Особенная аккуратность в подборе дозы Дормикума должна проводиться у пациентов группы риска (пожилые, старики, дети, ослабленные или тяжело болеющие люди, имеющие дисфункции сердца и органов дыхания).

Эффект Дормикума провялятся очень быстро – в течение 2 мин. после инъекции, достигая своего пика через 5-10 минут.

Седация пациента с сохранением сознания

Взрослые

Подготовку пациента перед хирургическим вмешательством или диагностическими процедурами проводят путем в/в вливания ЛС на медленной скорости. Вводить слишком быстро или вливать струйно категорически запрещено. Развитие седации у всех пациентов проходит по-разному в соответствии со скоростью введения и величиной примененной дозировкой.

Производители рекомендуют вводить взрослым со скоростью около 1 мг в течение 30 секунд. В начале курса рекомендованная доза – от 2 до 2,5 мг, которая должна вводиться за 5-10 мин. до назначенной процедуры. Если лекарство подействовало недостаточно, то разрешается повторить инъекцию. При этом общее количество Дормикума должно варьироваться от 3,5 до 7,5 мг.

Пожилым, истощенным или тяжело болеющим пациентам в начале курса применяют сниженную дозировку – от 1⁄2 до 1 мг. У этой категории больных препарат обычно начинает действовать намного позже, поэтому если надо сделать повторную инъекцию, то препарат нужно вводить с особой осторожностью, через более длительный промежуток времени. Суммарное количество введенного ЛС должно быть около 3,5 мг.

Дети

Внутривенное вливание Дормикума должно проводиться с поэтапным титрированием до наступления седативного эффекта. Рекомендуется вводить ЛС на протяжении 2-3 мин. После этого нужно выждать до 5 минут для оценки эффекта медикамента и только после этого решать нужно или нет повторять инъекцию. В случае необходимости повторения процедуры, то дополнительное количество также вводят с постоянным титрированием до достижения нужного результата.

• Рекомендуемая дозировка для малышей в возрасте от полугода до 5 лет – от 0,05 до 0,1 мг на 1 кг массы тела. максимально допустимое количество – не больше 6 мг. В случае превышения возможно формирование стойкой седации и угрозы недостаточной вентиляции легких (поверхностного и слабого дыхания).
• Дети 6-12 лет: в начале – введение от 0,025 до 0,05 мг на 1 кг, при потребности ввод ЛС повторяют, при этом общее количество Дормикума разрешается увеличить до 0,4 мг на 1 кг. Наивысшая допустимая дозировка – 10 мг.
• Подростки 13-16 лет: применяется дозировка для взрослых.

Наркоз

Использование Дормикума для осуществления премедикации показано для достижения сонливости и нейтрализации эмоционального перенапряжения с одновременной провокацией предоперационного ослабления памяти. Медикамент разрешен к использованию совместно с противохолинергическими ЛС.

Предоперационная седация, достижение забывания происходившего перед операцией: рекомендуемая дозировка ЛС – в/в от 1 до 2 мг, при потребности ввод повторяют. Если медикамент используется в/м, то дозировку расчитывают по соотношению 0,07-0,1 мг на 1 кг веса.

Взрослым пациентам (старше 60-и лет, тяжело болеющим, из группы риска) дозировку устанавливают с особой осторожностью. В начале терапии – вводят 1⁄2 мг, при потребности повторяют дозировку медленным титрированием спустя 2-3 мин. после первой инъекции.

Дозировка медикамента должна быть уменьшена, если ЛС применяется одновременно с наркотическими обезболивающими.

Индукция анестезии

Дормикум для ввода в наркоз применяется перед введением других анестетиков в индивидуальной дозировке. Во время процедуры ее надо титровать до получения нужного результата в соответствии с состоянием пациента и откликом организма. Если препарат применяется одновременно с другими (ингаляционными, внутривенными) ЛС, то дозировка каждого из них должна быть снижена.

Целевая седация достигается поэтапным титрованием дозировки. Первое введение проводится медленно в/в частями. Каждое следующее введение проводится на протяжении 20-30 секунд с 2-минутными интервалами.

Взрослые

• До 60 лет: дозировка может составлять до 0,3-0,35 мг на 1 кг веса.
• Старше 60 лет, тяжелые больные, пациенты группы риска: применяют сниженное количество – около 1,5-2 мг на 1 кг.
• Дети: препарат вводить нежелательно, так как достаточного опыта использования не имеется.

При беременности и грудном вскармливании

Пока нет достаточно убедительных сведений безопасности препарата для применения во время беременности, поэтому медикамент крайне нежелательно применять в этот период. Исключение составляют лишь случаи, когда Дормикум невозможно заменить иным медикаментом, и его применение жизненно важно.

Известно, что использование препарата в больших дозировках на ранних сроках вынашивания или использование на последних сроках беременности может способствовать нарушениям сердечного ритма у плода, у новорожденного – развитию гипотонии, нарушению сосательного рефлекса, повышению температуры тела. Помимо этого, дети, чьи матери на последних сроках беременности получали лечение бензодиазепинами могут родиться с зависимостью от препарата, которая проявится после рождения малыша синдромом отмены.

Кормящим женщинам следует учитывать, что активное вещество способно проходить в грудное молоко. Поэтому после применения Дормикума следует на 1-2 суток отказаться от лактации.

Противопоказания и меры предосторожности

Лекарство Дормикум не рекомендуется применять при наличии у пациента:

• Индивидуальной сверхчувствительности к содержащимся компонентам
• Острые формы дыхательной и/или легочной недостаточности
• Состояния комы, шока
• Острая форма алкогольного отравления с сопутствующим угнетением жизнеобеспечивающих функций
• Глаукоме закрытоугольной
• Тяжелая форма ХОБЛ
• Беременность, родовая деятельность, лактация.

Относительные противопоказания (назначение возможно с осторожностью):

• Пожилой возраст (60+)
• Крайне сложное состояние пациента
• Недостаточность сердца, органов дыхания
• Дисфункции печени и/или почек
• Недоношенность (существует высокая вероятность апноэ)
• Возраст меньше 6 месяцев
• Миастения gravis.

Указания по применению

Дормикум запрещено назначать для первичной терапии бессонницы пациентам, страдающим психозами или тяжелыми формами депрессии.

Запрещено принимать этиловый спирт во время терапии. Особенно опасно пить алкоголь или принимать ЛС с этанолом в первые 6 часов после введения Дормикума.

Следует воздержаться от управления транспортом или сложными механизмами, любых видов деятельности с высоким риском для здоровья и жизни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Метаболическая трансформация мидазолама происходит с участием цитохрома Р4503А4. Компоненты этой системы оказывают влияние на концентрацию вещества, а значит, и интенсивность эффекта. Считается, что никаких других механизмов, которые бы могли повлиять на взаимные реакции мидазолама с иными лекарственными соединениями, не существует. Но имеется предположение, что вещество способно вытесняться из плазменных белков другими веществами ЛС, если они присутствуют в высокой концентрации. Таким примером служит взаимодействие компонента с вальпроевой кислотой.

Поэтому следует соблюдать осторожность при введении Дормикума пациентам, принимающим медпрепараты, индуцирующими или ингибирующими Р4503А4. В противном случае будет происходить искажение действия анестетика, что вызовет нежелательные реакции организма.

Возможные эффекты при взаимодействии с ингибиторами изофермента CYP3A4

Кетоканазол при совместном применении с Дормикумом (при в/в вводе) увеличивает его плазменное содержание впятеро и увеличивает время полувыведения в 3 раза. Поэтому совместная терапия мидазолама с кетоконазолом допускается лишь в стационаре клиники или другом учреждении, где имеется оборудование для устранения возможных дыхательных осложнений и продолжительной седации. Кроме того, требуется детальное определение дозировки и поэтапное введение Дормикума с соблюдением интервала между вливаниями.

Такой же эффект наблюдается и при одновременном использовании иных ингибиторов (Флуконазола, Иьраконазола, Позаконазала, Эритромицина, Кларитромицина): ЛС усиливают концентрацию анестетика в 1,5-3 раза и продлевают срок выведения. Другие ЛС, способные увеличивать содержание Дормикума: ингибиторы протеазы ВИЧ, Циметидин, Дилтиазем.

При одновременном применении Дормикума с иными снотворными, седативными и спиртосодержащими ЛС усиливается подавляющее действие на ЦНС. Такой же эффект ожидается при сочетании препарата с барбитуратами, опиатами или опиоидами, противопсихотиками, иными бензодиазепинами, антидепрессантами с седативными свойствами, антигистаминными и центральными гипотензивными ЛС. По возможности следует избегать подобных комбинаций, а если их отменить нельзя, то терапия должна сопровождаться детальным мониторингом функций органов дыхания и ССС.

Спинальная анестезия способна потенцировать седативное действие Дормикума после его в/в введения. Чтобы избежать нежелательных реакций, дозировку последнего медикамента нужно снизить. То же самое надо сделать при совмещении с лидокаином, бупивакаином.

Медпрепараты, стимулирующие функции ГМ, улучшающие когнитивные функции, могут ослаблять снотворное действие Дормикума.

При использовании Дормикума нужно учитывать, что его нельзя смешивать с некоторыми внутривенными средствами (6-процентным декстраном в декстрозе). При соединении с щелочными препаратами образуется осадок.

Побочные эффекты

Применение Дормикума может вызвать негативную реакцию организма. побочные действия проявляются в виде различных расстройств со стороны многих внутренних систем:

• Иммунная система: генерализованные проявления сверхчувствительности (высыпание на коже, расстройства ССС, спазм бронхов), отек Квинке, анафилактический шок.
• Психика: помрачение сознания, галлюцинация, проявления эйфории. Также могут развиться парадоксальные реакции (вкл. судороги, тремор мышц), повышенная активность, выраженное беспокойство, агрессия, гнев, нервное возбуждение (особенно явно у детей, пациентов пожилого возраста).
• У некоторых пациентов применение Дормикума даже в терапевтических дозировках способно сформировать физическую зависимость от активного вещества. Угроза возникновения патологии усиливается по мере увеличения дозировок, продолжительности курса, наличия у пациента на момент назначения препарата (или в анамнезе) иных форм зависимости (от алкоголя или наркотиков). Отмена Дормикума, особенно внезапная, воспринимается организмом как шок и вызывает синдром отмены, включая судороги.

• ЦНС и ПНС: продолжительное состояние седации, ухудшение внимательности, рассеянность, боли головы, головокружение, нарушение двигательной согласованности мышц, постоперационная сонливость, дозозависимая амнезия антероградная (потеря памяти может возникнуть по завершении процедуры, у некоторых пациентов бывает длительной), ретроградная потеря памяти, бред во время выхода из анестезии, расстройства сна, нечленораздельная речь, утрата чувствительности. У детей (чаще у недоношенных), чьи матери применяли Дормикум, после рождения возможны судороги.
• ССС: у некоторых пациентов возможны кардиореспираторные осложнения (понижение АД, брадикардия, остановка сердца, вазодилатация). Особенно высока вероятность таких побочных действий у пожилых пациентов, а также у больных, страдающих дыхательными и сердечными дисфункциями; при слишком высокой скорости введения медикамента или после применения сильных дозировок. Также возможно возникновение желудочковой экстрасистолии, криза вазовагального (гиперактивность блуждающего нерва).
• Респираторная система: угнетение дыхания с последующим прекращением, апноэ, одышка, ларингоспазм. Особенно подвержены патологии пациенты старше 60-летнего возраста и люди с имеющимися дисфункциями органов дыхания. Побочные эффекты возникают при применении высоких дозировок Дормикума или слишком быстром введении инъекции. Также у пациентов препарат может спровоцировать икоту, спазм бронхов, неглубокое дыхание, тахипноэ.
• ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, сухость ротовой полости, кислое послевкусие, повышенное слюноотделение, запор, отрыжка.
• Кожные покровы и п/к клетчатка: сыпь, зуд, крапивница.
• Реакции в месте введения: эритема, болезненность в месте укола, тромбофлебит, проявления сверхчувствительности.
• Органы зрения и слуха: снижение зоркости, двоение в глазах, произвольные подергивания век и/или глаз, миоз, предобморочное состояние, заложенность ушей. Кроме того, у пациента может утратиться равновесие, что увеличивает риск травм, падений, переломов. В зоне риска – пациенты, принимающие седативные медикаменты, люди пожилого и старческого возраста.

Передозировка

Бензодиазепины в основном провоцируют сонливость, расстройства речевого аппарата, нистагма, атаксии. Применение высоких дозировок одного только Дормикума в основном не несет угрозы жизненно важным функциям, но может стать причиной развития арефлексии, одышки, снижения АД, угнетения кардиореспираторной системы, а у некоторых пациентов – причиной развития коматозного состояния. Если пациент впадает в кому, то ее продолжительность обычно составляет несколько часов. Но у некоторых больных (особенно пожилых) патологическое состояние может стать рецидивирующим. Подавляющее воздействие Дормикума на органы дыхания более выраженно проявляется у людей с респираторными заболеваниями.

Бензодиазепины потенцируют воздействие лекарств, угнетающих центральную НС, в том числе и этилового спирта.

Лечение

При проведении мероприятий по устранению передозировки нужно одновременно отслеживать состояние жизнеобеспечивающих функций. При потребности применяется поддерживающее лечение по их стабилизации. Например, может возникнуть необходимость в обеспечении СС и дыхательных функций, ЦНС.

При угнетении центральной НС в тяжелой форме применяется Флумазенил, который является антагонистом бензодиазепина. Введение антидота должно проводиться с соответствующим контролем состояния пациента после применения этого медикамента, а также после остановки его действия. Требуются высокие меры предосторожности, если медикамент должен применяться с ЛС, снижающими порог возникновения судорожного синдрома (такими, как ТЦА).

Аналоги

Сомнол

Grindeks (Латвия)

Цена: (10 табл.) – 112 руб., (20 шт.) – 189 руб.

ЛС с зопиклоном для лечения сомнологических расстройств: трудностей засыпания, временной, ситуационной или частой бессонницы. Производится в таблетках под оболочкой с содержанием активного вещества 7,5 мг.

Может применяться только взрослыми.

Плюсы:

• Хорошее качество
• Помогает от бессонницы.

Недостатки:

• Может оказывать противоположный эффект.

Скачать инструкцию по применению