Морфин: инструкция по применению обезболивающего

Морфин – лекарственное средство из группы опиоидов, которая является естественной составляющей мака. Он обладает обезболивающим, противокашлевым и психотропным свойствами и в основном используется для лечения боли. Другая медицинская область применения – оральная заместительная терапия опиоидной зависимости. Запор, тошнота, рвота, сухость во рту, отсутствие аппетита, боль в животе – один из наиболее распространенных потенциальных побочных эффектов.

Состав и форма выпуска

Морфин продается в различных формах в России, включая таблетки, капсулы, пероральную суспензию, сироп, капли, суппозитории и инъекционные препараты (раствор в ампулах). Морфин основном присутствует в составе лекарств в виде гидрохлорида морфина и в виде пентагидрата сульфата морфина.

Фармакологические свойства

Морфин – неселективный агонист опиоидных рецепторов, который предотвращает распространение боли. На переднем плане стоит активация μ-рецепторов. Морфин имеет более низкое сродство к κ-рецепторам. Пресинаптически морфин снижает клеточный приток кальция и, следовательно, гиперполяризацию. Происходит постсинаптическая G-белок-опосредованная активация калиевых каналов с последующим оттоком калия. Отток калия также приводит к гиперполяризации и эффективной профилактике передачи боли.

Хотя после перорального приема морфин обладает хорошей абсорбцией, биодоступность относительно низкая — 20-40% из-за высокого эффекта первого прохождения. После внутривенного или внутримышечного введения биодоступность, однако, почти 100%. Максимальное обезболивание с внутривенным введением через 20 минут, при внутримышечном введении через 30-60 мин и при подкожном введении достигается через 45-90 минут.

Продолжительность действия после внутривенного или внутримышечного введения составляет от четырех до пяти часов. Активный морфин-6-глюкуронид, который проявляет значительно более длительную продолжительность действия. Элиминация преимущественно почечная с использованием гидрофильных конъюгатов. У морфина нет так называемого потолочного эффекта.

Показания к применению

Морфин используется для лечения острой и хронической боли. Лечение морфином или другими опиоидами при хронической боли следует проводить в соответствии с ВОЗ час согласно градуированному плану: пероральное введение препарата морфина с длительным эффектом в индивидуально подобранных дозах и через фиксированные интервалы. Поскольку только морфин не полностью устраняет все виды боли, в этих случаях необходимо сочетать его с другими лекарственными средствами. Так называемые ко-анальгетики и адъювантные терапии усиливают эффект морфина. Другие лекарства уменьшают потенциальные побочные эффекты, такие как слабительные, которые используются, чтобы предотвратить начало запора.

Поскольку морфин также оказывает депрессивное действие на дыхательный центр, он используется, в частности, в паллиативной медицине для симптоматического лечения одышки. Морфин подавляет кашель; другой алкалоид опия, кодеин, поэтому используется в качестве средства против кашля.

В острой медицине морфин также используется для облегчения симптомов при остром инфаркте миокарда, чтобы предотвратить порочный круг боли, одышки, беспокойства, умственных и физических нагрузок с увеличением потребления кислорода сердцем. Морфин снижает преднагрузку, расширяя сосуды венозной емкости, и, благодаря незначительной дилатации артерии, также уменьшает постнагрузку сердца.  Морфин также вызывает повышенное выделение гистамина, что может снизить кровяное давление.

Инструкция по применению

Механизм действия препарата изучен хорошо. Согласно инструкции по применению, морфина гидрохлорид вводится по 1 мл парентеральным путем. Максимальная разовая доза не должна превышать 20 мг, а суточная – 50 мг.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Абсолютные противопоказания:

• Гиперчувствительность к компонентам лекарства
• Угнетение респираторных функций
• Интоксикация седативными или другими опиатными средствами
• Прием ингибиторов МАО.

Как и в случае всех сильных опиоидных анальгетиков, могут возникать запоры, тошнота и рвота. Морфин может также вызвать сонливость, изменения настроения и концентрации внимания. Передозировка может вызвать миоз, гиповентиляцию и низкое кровяное давление.

Тошнота и рвота могут возникать в начале морфиновой терапии, поскольку морфин действует непосредственно на рвотный центр в стволе мозга. Через некоторое время этот побочный эффект обычно проходит.

Говорят, что из-за эйфорического эффекта морфин обладает высокой способностью вызывать привыкание, особенно при использовании быстродействующих лекарств. Однако лечение боли опиоидами, как правило, не приводит к развитию зависимости. Тем не менее у некоторых пациентов развивается толерантность, что требует дополнительной корректировки дозы.

Основным риском передозировки морфина и других опиоидов является ослабление дыхательного центра, которое может привести к потере сознания и в конечном итоге к остановке дыхания. Если есть подозрение на наличие отравления морфином, врач скорой помощи должен ввести антагонист – налоксон.

Пероральная доза морфина составляет 0,2 г (до 1,5 г у людей с толерантностью) и 0,1 г после парентерального введения. Однако значительно более низкие дозы могут быть опасными для жизни, особенно если их вводить внутривенно. Для младенцев две-три капли опиумной настойки могут быть смертельными.

Исследование, опубликованное в 2013 году, показало, что в период между 1999 и 2012 годами в Соединенных Штатах в период с 1999 по 2012 год смертность от передозировки при обезболивающей терапии возросла в четыре раза. Параллельно с этим, в результате усилий по улучшению обезболивания, произошло четырехкратное повторение назначений опиатов.

Однако при правильном использовании опиоидов в литературе не описано ни одной смерти. Опиоиды считаются более безопасными в обезболивающей терапии по сравнению с другими анальгетиками – ацетилсалициловая кислота, метамизол, ингибиторы ЦОГ и парацетамол.

Аналоги

Основные аналоги морфина: «Морфин Калцекс» и «Морфин-ЗН».

Морфин Кальцекс

Производитель – ХБМ Фарма с.р.о./Гриндекс, АО для «Калцекс, АО», Словакия/Латвия

Цена – от 200 российских рублей

Описание – таблетки для перорального введения, которые применяют для уменьшения болевого синдрома

Плюсы – снимает быстро и эффективно болевые ощущения, а также улучшает общее самочувствие пациента

Минусы – вызывает сонливость, головокружение, запор, расстройства пищеварения и небольшую эйфорию

Морфин-ЗН

Производитель – Здоровье народу, ХФП, ООО, г.Харьков, Украина

Цена – от 220 российских рублей

Описание – таблетки для приема внутрь, которые применяют для симптоматического лечения боли

Плюсы – уменьшает интенсивность болевых ощущений и улучшает психический статус пациента

Минусы – вызывает расстройства координации движений и эйфорию

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Морфин.