Долак: инструкция по применению таблеток и раствора

Долак – относят к группе НПВП. Препарат отличается жароснижающими, обезболивающими, антивоспалительными и антиагрегационными свойствами. Кеторолак назначают при ревматизме, онкологических болезнях, артралгии, растяжениях, радикулите, травмах, невралгии. Также раствор или таблетки применяют для купирования послеоперационной и послеродовой боли.

Состав и форма выпуска

Долак производится в виде раствора для в/м или в/в введения и таблеток. В 1 мл лекарственной жидкости находится кеторолака трометамин (0.3 г).

Дополнительные компоненты раствора:

• Вода
• Хлористый натрий
• Е 1520
• Хлористый водород
• Динатриевая соль
• Едкий натр
• Монофосфат калия.

Бесцветный раствор помещен в ампулу, объемом 1 мл. В картонном лотке либо пачке присутствует 10 ампул.

В одной таблетке Долака находится 0.1 г кеторолака трометамина. Второстепенные составляющие – Е 462, гидрофосфат кальция, Е 171, крахмал, Е 572, тальк, Е 1520, ЦМК, гипромеллоза, КМЦ.

Белые округлые пилюли, покрытые оболочкой, отличаются выпуклой формой. На одной из сторон таблетки имеется риска. 10 таблеток помещено в стрипы или блистеры. В пачке из плотного картона находится 2 упаковки.

Фармакологические свойства

Кеторолак относят к группе нестероидных антивоспалительных средств. Принцип действия вещества основывается на неселективном ингибировании активности ЦОГ-2 и ЦОГ-1, которая запускает трансформацию арахидиновой кислоты в Pg. Простагландинам отводится ведущая роль в механизме развития лихорадки, болезненных ощущений и воспаления.

Кеторолак – рацемическое сочетание энантиомеров. Анальгезирующие свойства вещества соединены с S(-) формой стереоизомеров.

Обезболивающая эффективность Долака сравнима с морфином. Причем анальгезирующее действие препарата в разы сильнее, чем у прочих средств из группы НПВС.

После в/м введения либо перорального приема Долака действие средства фиксируется через 30-60 минут. Наибольший эффект кеторолака отмечается по прошествии 1-3 часов.

При использовании таблеток происходит быстрая абсорбция Долака. F лекарства – от 80%.

При в/в либо в/м использовании НПВП всасывается полностью и максимально быстро. Наивысший уровень кеторолака после перорального использования (0.1 г) – 0.7-1.1 мкг/мл. Концентрация достигается через 10-78 минут.

После в/м применения 0.3 г кеторолака оптимальное содержание вещества равняется 1.74-3.1 мкг/мл. Срок его достижения – 15-73 минуты.

После введения 0.6 г средства максимальный уровень кеторолака равняется 3.23-5.77 мкг/мл. Период его достижения занимает от 30 до 60 минут.

После в/в применения Долака (15 мг/ 30 мг), его наивысшее содержание составляет 1.96/3.69 или 2.98/5.61 мкг/мл.

Взаимодействие кеторолака с плазменными белками – 99%. Равновесное содержание вещества отмечается по прошествии суток при четырехкратном применении лекарства.

При в/м применении 15/30 мг Долака равновесная концентрация – 0.65-1.13 мкг/мл или 1.29-2.47 мкг/мл. При внутреннем приеме 0.1 г кеторолака этот показатель равен 0.39-0.79 мкг/мл.

Vр – 0.15-0.33 л/кг. При почечных болезнях данный показатель может повышаться в два раза, а Vр R-энантиомера – на 20%.

Кеторолак попадает в материнское молоко.

Около 50% кеторолака подвергается трансформации в печени. При этом образуются малоактивные метаболиты. Ведущие метаболиты – р-гидроксикеторолак и глюкурониды, экскретирующиеся с уриной

Примерно 91% средства выводится с уриной. 6% кеторолака экскретируется с калом.

Т ½ — 5.3 часа. Этот показатель возрастает у пожилых пациентов и понижается в молодом возрасте. При заболеваниях почек Т ½ равен 10.3-13.6 часа.

При в/м применении 0.3 кеторолака L – 0.023 л/ч/кг. При внутреннем использования 0.1 г лекарства данные показатель составляет 0.025 л/ч/кг.

При почечных болезнях L равен 0.015 л/ч/кг, а при внутреннем использовании 0.1 г кеторолака – 0.016 л/ч/кг. Эксреция Долака с применением гемодиализа не эффективна.

Показания к применению

Долак показан при онкологических болезнях для устранения болезненных симптомов. Препарат применяют при миалгии, заболевании Сокольского-Буйо, невралгических болезнях, артралгии, вывихах, радикулите, растяжениях. Также НПВП используют для купирования боли после операций, родовой деятельности или травм.

Противопоказания:

• Перфорация и кровотечение из ЖКТ
• Возраст младше 16 лет
• Лактация
• Проведение любых операций и период после них
• Инсульт
• Язва ЖКТ
• Геморрагический диатез
• Гемостаз
• Беременность
• Болезни почек
• Непереносимость кеторолака.

Крайне осторожно Долак применяют при холецистите, гепатите, ХСН, абстинентом синдроме. Также врачебный контроль необходим, если использовать препарат при сепсисе, бронхиальной астме, холестазе, гипертонии, табакокурении, отечности, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению

Стоимость Долака – от 30 рублей.

Долак применяется в/в струйно. Лекарство вводят 15 секунд. Также препарат может вводиться медленно в/м.

Дозировка Долака зависит от возраста:

• Пациенты до 65 лет – 0.1-0.3 г
• Пожилые больные – 0.1-0.5 г.

Раствор применяют раз в 4-6 часов.

При в/в использовании начальная дозировка для молодых пациентов составляет 0.3 г. Препарат вводится в виде непрерывной инфузии. Далее скорость введения составляет 5 мг/ч.

Долак инструкция сообщает, что доза для пожилых больных или пациентов с заболеваниями почек колеблется в пределах 10-15 мг.

Средство вводится струйно раз в 6 часов. Срок терапии – 5 дней.

Таблетки принимают четырежды в сутки в количестве 0.1 г за раз. Время приема – 1 неделя.

Суточная дозировка раствора и таблеток при переходе с в/в либо в/м применения не должна быть больше 0.6-0.9 г. При дисфункции почек можно применять до 3 таблеток в день.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Использование Долака может спровоцировать ряд негативных реакций. Это рвота, двигательные расстройства, брадикардия, зрительные нарушения, удушье, азотемия, обморочное состояние. Также препарат иногда вызывает стоматит, носовые кровотечения, эйфорию, миалгию, жажду, геморрагические высыпания, тромбоцитопению.

Другие побочные реакции Долака:

• Боль в области инъекции
• Дисфункция печени
• Депрессия
• Гематурия
• Учащенное сердцебиение
• Вертиго
• Гипокалиемия
• Анемия
• Скачки показателей АД
• Язва и эрозии ЖКТ
• Изменение вкуса
• Олигурия
• Парестезия
• Диарея
• Бронхоспазм
• Тревожность
• Ксеростомия
• Гипергидроз
• Головная боль
• Анафилаксия
• Учащенное мочеиспускание
• Метеоризм
• Протеинурия
• Лихорадка
• Тошнота
• Олигурия
• Гипонатриемия и прочее.

Передозировка проявляется ацидозом метаболическим, дискомфортом в животе, нарушением работы почек, тошнотой, язвой и эрозиями ЖКТ, рвотой. Терапия заключается в устранении неприятных проявлений. При этом диализ не эффективен.

Взаимодействие Долака с прочими лекарствами:

• Пентоксифиллин и средства, воздействующие на гемостаз – повышение риска кровотечений
• НПВП, Аспирин – взаимное усиление риск появления отрицательных последствий
• Фуросемид – понижение диуретического действия
• Ингибиторы АПФ – повышенный риск нарушения почечной деятельности
• Пробенецид – снижение Vр, Ctp и Т1/2.

Аналоги

Долак имеет следующие аналоги – Кетанов

Особенности Кетанова

Производитель – Ранбакси Лабораториз, Индия/ SC Terapia S.A., Румыния

Цена – от 107 рублей

Описание – раствор и таблетки используют для ликвидации воспаления и боли при различных заболеваниях и состояниях

Плюсы – приемлемая цена, быстрое действие, эффект длится до 6 часов

Минусы – много негативных реакций, препарат нельзя использовать дольше 5 дней, для покупки лекарства нужен рецепт, средство необходимо применять после еды.

Характеристика Кетолака

Производитель – Киевский витаминный завод, Украина

Цена – от 19 рублей

Описание – таблетки применяют для кратковременной терапии боли средней тяжести, включая послеоперационное время

Плюсы – цена, быстрое действие, не ухудшает работу сердца

Минусы – небезопасный состав, масса противопоказаний и отрицательных последствий.

Скачать инструкцию по применению

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ru
Оригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Долак.